テレンゼピン

テレンゼピン
臨床データ
ATCコード	なし;
識別子
	IUPAC名 1-メチル-10-[2-(4-メチルピペラジン-1-イル)アセチル]-5 H -チエノ[3,4- b ][1,5]ベンゾジアゼピン-4-オン;
CAS番号	80880-90-6;
パブケム CID	5387;
ケムスパイダー	5194;
ユニ	0990EG3K10;
チェムBL	番号:;
CompTox ダッシュボード ( EPA )	DTXSID5045209;
化学および物理データ
式	C 19 H 22 N 4 O 2 S
モル質量	370.47 グラムモル−1
3Dモデル（JSmol）	インタラクティブ画像;
	笑顔 C1CN(C)CCN1CC(=O)N2c3ccccc3NC(=O)c4csc(C)c42;
	InChI InChI=1S/C19H22N4O2S/c1-13-18-14(12-26-13)19(25)20-15-5-3-4-6-16(15) )23(18)17(24)11-22-9-7-21(2)8-10-22/h3-6,12H,7-11H2,1-2H3,(H,20,25); キー:VSWPGAIWKHPTKX-UHFFFAOYSA-N;

テレンゼピンは選択的M1 抗ムスカリン薬 _として作用するチエノベンゾジアゼピンである。消化性潰瘍の治療に使用される。^[1]テレンゼピンはアトロプ異性体であり、言い換えれば分子は立体異性体C-N軸を有する。中性水溶液ではラセミ化の半減期は1000年程度である。エナンチオマーは分離されている。その活性は（+）異性体と関連しており、ラット大脳皮質のムスカリン受容体において（–）異性体よりも約500倍活性が高い。^[2]

参照

ピレンゼピン

参考文献

^ Eveleigh P、Hulme EC、 Schudt C、Birdsall NJ（1989年4月）。「テレンゼピンの安定なエナンチオマーの存在とムスカリン受容体サブタイプとの立体選択的相互作用」。分子薬理学。35 （4）：477–83。PMID 2704371。
^ Clayden J、Moran WJ、Edwards PJ、 LaPlante SR (2009)。「新薬発見におけるアトロプ異性体の課題」。Angewandte Chemie。48 ( 35): 6398–401。doi :10.1002/anie.200901719。PMID 19637174 。

外部リンク

Londong W、Londong V、Meierl A、Voderholzer U (1987 年 7 月)。「テレンゼピンはピレンゼピンより少なくとも 25 倍強力 - ヒトにおける用量反応および比較分泌研究」。Gut . 28 (7): 888–95. doi :10.1136/gut.28.7.888. PMC 1433086 . PMID 3653758。

[Eveleigh-1] ^ Eveleigh P、Hulme EC、 Schudt C、Birdsall NJ（1989年4月）。「テレンゼピンの安定なエナンチオマーの存在とムスカリン受容体サブタイプとの立体選択的相互作用」。分子薬理学。35 （4）：477–83。PMID 2704371。

[Clayden-2] ^ Clayden J、Moran WJ、Edwards PJ、 LaPlante SR (2009)。「新薬発見におけるアトロプ異性体の課題」。Angewandte Chemie。48 ( 35): 6398–401。doi :10.1002/anie.200901719。PMID 19637174 。