ベダクリジン

ベダクリジン
臨床データ
その他の名前	( S )-3-[4-(ブチルチオ)-1,2,5-チアジアゾール-3-イル]キヌクリジン
ATCコード	なし;
識別子
	IUPAC名 (3 S )-3-[4-(ブチルスルファニル)-1,2,5-チアジアゾール-3-イル]キヌクリジン;
CAS番号	141575-50-0;
パブケム CID	9889093;
ケムスパイダー	8064764;
ユニ	98IW5HAV1N;
チェムBL	番号:;
CompTox ダッシュボード ( EPA )	DTXSID30275663;
化学および物理データ
式	Ｃ１３Ｈ２１Ｎ３Ｓ２
モル質量	283.45 グラムモル−1
3Dモデル（JSmol）	インタラクティブ画像;
	笑顔 CCCCSC1=NSN=C1[C@@H]2CN3CCC2CC3;
	InChI InChI=1S/C13H21N3S2/c1-2-3-8-17-13-12(14-18-15-13)11-9-16-6-4-10(11)5-7-16/h10-11H,2-9H2,1H3/t11-/m1/s1; キー:WZZPXVURFDJHGI-LLVKDONJSA-N;

ベダクリジン（INN、^[1]^：180、コード名LY-297,802、NNC 11-1053）は、ムスカリン性アセチルコリン受容体で混合作動薬-拮抗薬として作用する実験的な鎮痛薬であり、 M ₁およびM ₄サブタイプに対しては強力かつ選択的な作動薬である一方、 M ₂、M ₃およびM ₅サブタイプに対しては拮抗薬である。^[2]^{[3]経口投与可能で、}モルヒネの3倍以上の効力を持つ効果的な鎮痛薬であるが、流涎や震えなどの副作用は、有効な鎮痛用量の何倍も投与した場合にのみ発生する。^[4]^[5]^[6]ヒトでの試験では、依存や乱用が生じる可能性はほとんど見られず、^[7]神経障害性疼痛および癌性疼痛緩和の治療における臨床応用の可能性について研究が続けられている。^[8]

参照

参考文献

^ 「医薬品物質の国際一般名（INN）。推奨される国際一般名（Rec. INN）：リスト38」（PDF）。世界保健機関。1997年。 2016年11月18日閲覧。
^ Shannon HE、Womer DE、Bymaster FP、Calligaro DO、DeLapp NC、Mitch CH、et al. (1997)。「経口作用性抗疼痛性ムスカリン作動薬ブチルチオ[2.2.2] (LY297802 / NNC11-1053) の生体内薬理学」。Life Sciences。60 ( 13–14 ): 969–76。doi :10.1016/s0024-3205(97)00036-2。PMID 9121363 。
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^ Shannon HE、Sheardown MJ、Bymaster FP、Calligaro DO、Delapp NW、Gidda J、他 (1997 年 5 月)。「ブチルチオ [2.2.2] (LY297802/NNC11-1053) の薬理学: ムスカリン受容体作動薬と拮抗薬の混合活性を持つ新規鎮痛剤」。The Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics。281 ( 2): 884–94。PMID 9152398。
^ Shannon HE、Jones CK、Li DL、 Peters SC、Simmons RM、Iyengar S (2001 年 9 月)。「ラットの中枢感作モデルにおけるムスカリン受容体リガンドベダクリジンの抗痛覚過敏効果」。痛み。93 (3): 221–7。doi :10.1016/S0304-3959 ( 01 )00319-0。PMID 11514081。S2CID 10256837 。
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^ Tata AM (2008 年 6 月). 「ムスカリン性アセチルコリン受容体: 鎮痛および癌治療における新たな潜在的治療ターゲット」. Recent Patents on CNS Drug Discovery . 3 (2): 94–103. doi :10.2174/157488908784534621. PMID 18537768.

[INN-1] 「医薬品物質の国際一般名（INN）。推奨される国際一般名（Rec. INN）：リスト38」（PDF）。世界保健機関。1997年。 2016年11月18日閲覧。

[2] Shannon HE、Womer DE、Bymaster FP、Calligaro DO、DeLapp NC、Mitch CH、et al. (1997)。「経口作用性抗疼痛性ムスカリン作動薬ブチルチオ[2.2.2] (LY297802 / NNC11-1053) の生体内薬理学」。Life Sciences。60 ( 13–14 ): 969–76。doi :10.1016/s0024-3205(97)00036-2。PMID 9121363 。

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[7] Petry NM、Bickel WK、Huddleston J、Tzanis E、Badger GJ (1998 年 4 月)。「新規ムスカリン性鎮痛剤 LY297802 酒石酸塩と経口モルヒネの、薬物を時々使用する人に対する主観的、精神運動的、生理学的効果の比較」。薬物とアルコール依存症。50 (2): 129–36。doi : 10.1016 /S0376-8716(98)00026-X。PMID 9649964 。

[8] Tata AM (2008 年 6 月). 「ムスカリン性アセチルコリン受容体: 鎮痛および癌治療における新たな潜在的治療ターゲット」. Recent Patents on CNS Drug Discovery . 3 (2): 94–103. doi :10.2174/157488908784534621. PMID 18537768.