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| 臨床データ | |
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| 商号 | バイクロミン、ベンチル、ディベント、その他 |
| AHFS / Drugs.com | モノグラフ |
| メドラインプラス | a684007 |
| ライセンスデータ |
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| 妊娠 カテゴリー |
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投与経路 | 経口、筋肉内 |
| 薬物クラス | 抗ムスカリン |
| ATCコード |
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| 法的地位 | |
| 法的地位 | |
| 薬物動態データ | |
| タンパク質結合 | >99% |
| 消失半減期 | 5時間 |
| 識別子 | |
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| CAS番号 |
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| パブケム CID |
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| 国際連合食糧農業機関（IUPHAR） |
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| ドラッグバンク |
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| ケムスパイダー |
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| ユニ |
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| ケッグ |
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| チェビ |
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| チェムBL |
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| CompTox ダッシュボード ( EPA ) |
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| ECHA 情報カード | 100.000.919 |
| 化学および物理データ | |
| 式 | C19H35NO2の |
| モル質量 | 309.494 グラムモル−1 |
| 3Dモデル（JSmol） |
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| （確認する） | |
ジシクロベリンはジサイクロミンとしても知られ、ベンチルなどのブランド名で販売されており、過敏性腸症候群（IBS）で起こるような腸のけいれんの治療に使用される薬剤です。 [1] [2]経口摂取または筋肉注射で摂取します。[2]乳児疝痛や腸炎の治療に使用されていますが、これらの使用を裏付ける証拠はありません。[2]
一般的な副作用としては、口渇、視力低下、脱力感、眠気、ふらつきなどがあります。[2]重篤な副作用としては、精神病や乳児の呼吸障害などがあります。[2]妊娠中の使用は安全と思われますが、授乳中の使用は推奨されません。[3]どのように作用するかは完全には明らかではありません。[2]
ジシクロベリンは1950年に米国で医療用として承認されました。[2]ジェネリック医薬品として入手可能です。[1] 2022年には、米国で176番目に処方される薬となり、200万回以上の処方がありました 。[4] [5]
医療用途
過敏性腸症候群
ジシクロベリンは、成人の過敏性腸症候群、特に腸運動亢進の症状の治療に使用されます。 [ 6] [7] 2016年現在、臨床ガイドラインでは、下痢を伴うIBSの第一選択治療としてジシクロベリンと他の抗けいれん薬が推奨されています。[6]
不安
ジシクロベリンは不安症の治療にも有効ですが、適応外使用です。[8]
禁忌
この薬は、閉塞性の消化管または尿路疾患、重度の潰瘍性大腸炎、逆流性食道炎、不安定な心臓疾患、緑内障、重症筋無力症、急性出血のある人には使用しないでください。[7]
けいれん、呼吸困難、神経過敏、落ち着きのなさなどのリスクがあるため、疝痛のある小児や乳児には投与すべきではない。 [9]また、いずれにしても、そのような使用の有効性を裏付ける証拠はほとんどない。[10]
ジシクロベリンは思考力と協調性を損なうことが知られている。[7]
妊娠中や授乳中の赤ちゃんへの影響は十分に分かっていない。[7]
副作用
ジシクロベリンは、口渇、吐き気、かすみ目、めまい、混乱、重度の便秘、胃痛、動悸、排尿困難、発作など、さまざまな抗コリン作用の副作用を引き起こす可能性があります。[6]
薬理学
薬力学
ジシクロベリンは選択的 ムスカリン性アセチルコリン M1受容体 拮抗薬である。[11]消化管平滑筋のムスカリン性受容体に対するアセチルコリンの作用を阻害し、平滑筋を弛緩させる。[6]
歴史
ジシクロベリンは、1945年頃にアメリカでウィリアム・S・メレル社の科学者によって初めて化学的に合成されました。[12]
1952年に初めて乳児疝痛を含む胃腸障害の治療薬として販売された。[9] INN名「ジシクロベリン」は1959年に推奨された。 [13]ジシクロベリンは、ドキシラミンとビタミンB6とともに、 1956年に米国で発売されたベンデクチンと呼ばれるつわりの混合薬に含まれていたが、メレルが付加価値がないと判断した後、1976年にジシクロベリンは処方から削除された。ベンデクチンは、メレルが米国とカナダでも販売していたサリドマイドと同様の先天性欠損症を引き起こしたとの主張により、多くの訴訟の対象となった。 [14]
1980年代には、この薬を投与された乳児にけいれん、呼吸困難、神経過敏、落ち着きのなさなどの症状が報告されたため、いくつかの政府が乳児への使用を制限した。[9]
1994年、米国連邦取引委員会は、米国で唯一のジシクロベリンのジェネリック医薬品製造業者であるラグビー・ダービーを買収したマリオン・メレル・ダウに対し、独占禁止法上の懸念に基づき、この薬に関する知的財産のライセンスを希望する企業に供与することを約束するよう命じた。当時のこの薬の米国市場は約800万ドルで、ダウが60％、ラグビーが40％を保有していた。翌年、その時点でこの事業を買収していたヘキスト・マリオン・ルーセルがエンド・ファーマシューティカルズにライセンスを供与した。2000年までには、他のいくつかのジェネリック医薬品競合企業がこの薬の販売を開始していた。この訴訟は、ジェネリック医薬品の参入を有利にするために1990年代に起こった米国医薬品市場の再編の一部であった。[15]
社会と文化
稀に、ジシクロベリンの乱用が報告されている。ジシクロベリンはσ1 [ 16 ]および5-HT 2A [17]受容体部位の拮抗薬であるが、これらの標的に対する親和性は、臨床標的であるCHRM1 [18]およびCHRM4 [19]に対する親和性に比べておよそ5分の1から10分の1である。また、比較的非極性の第三級アミンであり、血液脳関門を通過することができ、高濃度ではせん妄を引き起こす。[6] [20]
参考文献
- ^ ab 英国国立処方集：BNF 76（76版）。製薬出版社。2018年。p.759。ISBN 9780857113382。
- ^ abcdefg 「専門家のためのジシクロミン塩酸塩モノグラフ」。Drugs.com。アメリカ医療システム薬剤師会。 2019年3月3日閲覧。
- ^ 「ジサイクロミンの妊娠と授乳に関する警告」Drugs.com 。 2019年3月3日閲覧。
- ^ “2022年のトップ300”. ClinCalc . 2024年8月30日時点のオリジナルよりアーカイブ。2024年8月30日閲覧。
- ^ 「ジサイクロミン薬物使用統計、米国、2013年 - 2022年」。ClinCalc 。 2024年8月30日閲覧。
- ^ abcdeカナダ保健医薬品技術庁（2015年12月3日）。「消化器疾患に対するジサイクロミン：臨床的有効性、安全性、ガイドラインのレビュー」。CADTH迅速対応レポート。PMID 26985553。
- ^ abcd AHFSスタッフ (2006). 「ジシクロミン塩酸塩」. AHFS DI Essentials . メリーランド州ベセスダ: アメリカ医療システム薬剤師会 / drugs.com . 2018年11月25日閲覧。
- ^ 「ジサイクロミン：不安症の潜在的治療薬」2023年3月12日。
- ^ abc 政府により消費および/または販売が禁止、撤回、厳しく制限または承認されていない製品の統合リスト(PDF) (第12版)。世界保健機関。2005年、106ページ。 2014年4月7日時点のオリジナル(PDF)からアーカイブ。2018年11月25日閲覧。
- ^ Biagioli E、Tarasco V、Lingua C、Moja L 、 Savino F (2016 年 9 月)。「乳児疝痛に対する鎮痛剤」。コクラン・データベース・オブ・システマティック・レビュー。2016 ( 9): CD009999。doi :10.1002/14651858.CD009999.pub2. hdl : 2434/ 444531。PMC 6457752。PMID 27631535。
- ^ Giachetti A, Giraldo E, Ladinsky H, Montagna E (1986 年 9 月). 「選択的 M1 ムスカリン受容体拮抗薬トリヘキシフェニジルおよびジシクロミンの結合および機能プロファイル」. Br J Pharmacol . 89 (1): 83–90. doi :10.1111/j.1476-5381.1986.tb11123.x. PMC 1917044. PMID 2432979 .
- ^ 「ジサイクロミン」。Pubchem 。 2018年11月25日閲覧。
- ^ 「医薬品の国際一般名リスト#3」（PDF） WHOクロニクル13 （ 12）：463-474。1959年12月。 2018年11月25日閲覧。
- ^ Sanders J (1992年1月)。「ベンデクチン訴訟：集団不法行為のライフサイクルに関するケーススタディ」（PDF）。ヘイスティングス法律ジャーナル。43 （2）：317。2018年11月25日閲覧。
- ^ Chien C (2003). 「安価な医薬品はイノベーションにどのような代償をもたらすのか: 医薬品の強制ライセンスはイノベーションを阻害するのか?」Berkeley Technology Law Journal . 18 (3): 853–907. JSTOR 24116860.
- ^ 「AID 625223 の生物活性 - SID 103318016」。
- ^ 「AID 625192の生物活性 - SID 103318016」。
- ^ 「AID 625151 - DRUGMATRIX: ムスカリンM1放射性リガンド結合 (リガンド: [3H] N-メチルスコポラミン) - PubChem」。
- ^ 「AID 625154 - DRUGMATRIX: ムスカリンM4放射性リガンド結合 (リガンド: [3H] N-メチルスコポラミン) - PubChem」。
- ^ Das S、Mondal S、Datta A 、Bandyopadhyay S (2013年9月)。「ジサイクロミン乱用の稀な症例」。Journal of Young Pharmacists。5 (3): 106–7。doi : 10.1016 /j.jyp.2013.08.004。PMC 3812884。PMID 24396252。
外部リンク
ウィキメディア・コモンズには、ジシクロベリンに関連するメディアがあります。
