リラグルチド

リラグルチドは血糖コントロールを改善します。^{[ 17 ]}心血管リスクの高い人では、リラグルチドは心血管疾患による死亡、非致死性心筋梗塞、または非致死性脳卒中の初回発生リスクを低下させることが示されています。^{[ 18 ]}米国糖尿病協会（ADA）のガイドラインでは、リラグルチドは2型糖尿病の第一選択薬療法（通常はメトホルミン と併用）として、特に動脈硬化性心血管疾患または肥満のある人に対して推奨されています。^{[ 19 ]} 2011年のコクランレビューでは、リラグルチド1.8mgはインスリングラルギンと比較してHbA1cを0.24%多く低下させ、エキセナチド10μgを1日2回、シタグリプチン、ロシグリタゾンと比較して0.33%多く低下させることが示されました。^{[ 11 ]}リラグルチド、グラルギン、グリメピリド、シタグリプチン（すべてメトホルミンに追加）を5年間追跡調査したランダム化比較試験（RCT）では、グラルギンとリラグルチドは目標HbA1cの達成と維持においてわずかに効果的であったが、^{[ 20 ]}微小血管疾患および心血管疾患の転帰には差がなかった。^{[ 21 ]}  

リラグルチドは、成人の慢性的な体重管理のために食事療法や運動療法と併用されることもある。 ^{[ 7 ]}リラグルチドは、以前のグルカゴン様ペプチド類似体よりも大きな体重減少をもたらしたが、^{[ 11 ]}セマグルチドの標準的な体重減少用量よりは効果が低い。^{[ 22 ] [ 23 ]}

ヒトで使用される量の8倍の曝露量で、リラグルチドはラットの甲状腺腫瘍の統計的に有意な増加を引き起こしました。これらの所見の臨床的意義は不明です。^{[ 2 ]}臨床試験では、リラグルチドで治療された参加者の甲状腺腫瘍の発生率は、1000人年あたり1.3人（4人）であったのに対し、比較群では1000人あたり1.0人（1人）でした。比較群の唯一の参加者と、リラグルチド群の5人の参加者のうち4人は、ベースラインで既存疾患を示唆する血清マーカー（カルシトニンの上昇）を有していました。^{[ 2 ]}

米国食品医薬品局（FDA）は、髄様甲状腺癌のバイオマーカーである血清カルシトニンがリラグルチド投与患者でわずかに上昇したが、正常範囲内であり、癌登録で15年間継続してモニタリングする必要があると述べた。^{[ 24 ]}

2013年に、急性膵炎による入院と、GLP-1誘導体（エキセナチドなど）およびDPP-4阻害薬（シタグリプチンなど）による以前の治療との間に、統計的に有意な関連性があることが報告された。^{[ 25 ]}これを受けて、米国食品医薬品局と欧州医薬品庁は、インクレチンミメティクスと膵炎または膵臓がんとの関連性の可能性に関する入手可能なすべてのデータをレビューした。 2014年の共同書簡で、両機関は「 シタグリプチンデータベースの25の臨床試験から得られた2型糖尿病患者14,611人のデータを統合分析した結果、膵炎または膵臓がんのリスク増加を示す説得力のある証拠は得られなかった」とし、「両機関は、最近科学文献やメディアで表明されているインクレチン系薬剤と膵炎または膵臓がんとの因果関係に関する主張は、現在のデータと矛盾していることに同意する。FDAとEMAは、そのような因果関係について最終的な結論には至っていない。検討されたデータの全体は安心感を与えるものの、より多くのデータが得られるまでは、膵炎はこれらの薬剤に関連するリスクとして引き続き考慮される。両機関は、この安全性シグナルについて引き続き調査する」と結論付けた。^{[ 26 ]}

2026年1月、米国食品医薬品局は、グルカゴン様ペプチド-1受容体作動薬（GLP-1 RA）製剤から自殺行動および自殺念慮に関する警告を削除するよう要請した。^{[ 27 ]}

2026 年 5 月、欧州医薬品庁のヒト用医薬品委員会は、減量食と運動量の増加の補助として体重管理に用いられる医薬品 Ablymico の販売承認を推奨する肯定的な意見を採択した。^{[ 6 ]}この医薬品の申請者は STADA Arzneimittel AG である。^{[ 6 ]} Ablymico は、2015 年 3 月以降欧州連合で承認されているリラグルチド (Saxenda) のハイブリッド医薬品である。^{[ 6 ]} Ablymico は Saxenda と同じ有効成分を含んでいるが、化学合成されたものであり、参照製品の有効成分は生物由来である。^{[ 6 ]} Ablymico は 2026 年 7 月に欧州連合で医療用途として承認された。 ^{[ 6 ] [ 35 ]}

2026 年 5 月、CHMP は、コントロール不良の2型 糖尿病の治療を目的とした医薬品 Liraglutide Stada の販売承認を推奨する肯定的な意見を採択しました。^{[ 36 ]}この医薬品の申請者は STADA Arzneimittel AG です。^{[ 36 ]} Liraglutide Stada は、2009 年 6 月以降欧州連合で承認されているリラグルチド (Victoza) のハイブリッド医薬品です。^{[ 36 ]} Liraglutide Stada は Victoza と同じ有効成分を含みますが、化学合成されており、参照製品の有効成分は生物由来です。^{[ 36 ] [ 37 ]}

リラグルチドは、米国、英国、UAE、クウェート、インド、イラン、カナダ、ヨーロッパ、日本、フィリピンではビクトーザというブランド名で販売されています。ドイツ、イタリア、デンマーク、オランダ、スウェーデン、日本、カナダ、米国、フランス、インドネシア、マレーシア、シンガポールでも発売されています。リラグルチドは、オーストラリア、ブラジル、カナダ、ドイツ、インドネシア、イラン、アイルランド、イスラエル、ノルウェー、チェコ共和国、ポーランド^{[ 38 ]}、ポルトガル^{[ 39 ]}、韓国、スイス、英国、米国ではサクセンダとして、ロシアではエンリグリアとキンリロとして販売されていることも知られています^{[ 40 ] 。}

リラグルチドは、2014年に米国食品医薬品局（FDA）^{[ 41 ]} 、 2015年に欧州医薬品庁（EMA） ^{[ 5 ]}により、体重に関連する疾患を少なくとも1つ有する、体格指数（BMI）が30以上（肥満）またはBMIが27以上（過体重）の成人向けに承認されました。 ^{[ 42 ] [ 43 ]}リラグルチドは、2019年にFDAにより、10歳以上の2型糖尿病の小児の治療薬として承認され、2000年にメトホルミンが承認されて以来、小児の2 型糖尿病の治療薬として承認された最初の非インスリン薬となりました。^{[ 44 ]} 

ノボノルディスクは、2024年に米国市場に参入するためにジェネリック医薬品メーカーと契約を結んだ。^{[ 45 ] [ 46 ]} FDAは2024年12月に最初のジェネリックリラグルチドを承認し、ヒクマ・ファーマシューティカルズUSAに承認を与えた。^{[ 13 ]}

2010年、ノボノルディスクは、副作用に関する情報を提供しなかったこと、および販売承認を受ける前に宣伝を行ったことにより、英国製薬産業協会の行動規範に違反した。 ^{[ 47 ]}

2012年、非営利の消費者擁護団体であるパブリック・シチズンは、甲状腺がんや膵炎のリスクが証明された利点を上回ると結論付けたため、米国食品医薬品局（FDA）にリラグルチドを直ちに市場から撤去するよう請願した。^{[ 48 ]}

2017年、ノボノルディスクは、連邦食品・医薬品・化粧品法および 虚偽請求法に違反して、ビクトーザを適応外使用（1型糖尿病など ）で違法に販売、宣伝、販売したとして告発された複数の内部告発訴訟を和解するため、 5865万ドルを支払うことに合意した。^{[ 49 ]}ノボノルディスクはさらに、民間の商業医療保険会社に対する詐欺を告発した内部告発訴訟を和解するため、カリフォルニア州とイリノイ州に145万ドルを支払った。^{[ 50 ]}