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| 臨床データ | |
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| 商号 | アマリール、その他 |
| AHFS / Drugs.com | モノグラフ |
| メドラインプラス | a696016 |
| ライセンスデータ |
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| 妊娠 カテゴリー |
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投与経路 | 経口摂取 |
| ATCコード |
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| 法的地位 | |
| 法的地位 | |
| 薬物動態データ | |
| バイオアベイラビリティ | 100% |
| タンパク質結合 | >99.5% |
| 代謝 | 完全肝臓（第1段階からCYP2C9まで） |
| 作用発現 | 2～3時間 |
| 消失半減期 | 5～8時間 |
| 作用持続時間 | 24時間 |
| 排泄 | 尿（約60％）、糞便（約40％） |
| 識別子 | |
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| CAS番号 |
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| パブケム CID |
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| 国際連合食糧農業機関（IUPHAR） |
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| ドラッグバンク |
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| ケムスパイダー |
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| ユニ |
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| ケッグ |
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| チェビ |
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| チェムBL |
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| CompTox ダッシュボード ( EPA ) |
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| ECHA 情報カード | 100.170.771 |
| 化学および物理データ | |
| 式 | Ｃ２４Ｈ３４Ｎ４Ｏ５Ｓ |
| モル質量 | 490.62 グラムモル−1 |
| 3Dモデル（JSmol） |
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| 融点 | 207 °C (405 °F) |
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  （これは何ですか？）（確認） | |
グリメピリドは、スルホニル尿素系の抗糖尿病薬で、主に2型糖尿病の管理に処方されます 。[1] [2]メトホルミンの安全性と有効性が確立されているため、グリメピリドはメトホルミンの第二選択薬とみなされています。 [1]グリメピリドの使用は、食事や運動などの生活習慣の改善と併せて推奨されます。 [1]経口摂取し、[1] 3時間以内にピーク効果に達し、約1日間持続します。[1]
一般的な副作用には、頭痛、吐き気、めまいなどがあります。[1]重篤な副作用には低血糖などがあります。[1]妊娠中および授乳中の使用は推奨されません。[3]主に膵臓から放出されるインスリンの量を増やすことで作用します。[1]第二世代のスルホニル尿素薬に分類されます。[4]
グリメピリドは1979年に特許を取得し、1995年に医療用として承認されました。[5]ジェネリック医薬品として入手可能です。[2] 2022年には、米国で64番目に処方される薬となり、1,000万回以上の 処方がありました。[6] [7]
医療用途
グリメピリドは2型糖尿病の治療に適応があり、その作用機序は膵臓によるインスリン分泌を増加させることです。しかし、適切な治療を行うには十分なインスリン合成が前提となります。1型糖尿病では膵臓がインスリンを生成できないため、1型糖尿病には使用されません。 [8]
禁忌
グリメピリドまたは他のスルホニル尿素剤に対して過敏症のある患者には使用禁忌です。
副作用
グリメピリドの副作用には、胃腸障害、時折起こるアレルギー反応、まれに血小板減少症、白血球減少症、溶血性貧血などの造血障害などがあります。治療開始から数週間は低血糖のリスクが増加する可能性があります。アルコールの摂取や日光への曝露は副作用を悪化させる可能性があるため、控えるべきです。[8]
インタラクション
非ステロイド性抗炎症薬（サリチル酸塩など）、スルホンアミド、クロラムフェニコール、クマジン、プロベネシドはグリメピリドの血糖降下作用を増強する可能性があります。チアジド、その他の利尿薬、フォチアジド、甲状腺製品、経口避妊薬、フェニトインは高血糖を引き起こす傾向があります。
作用機序
すべてのスルホニル尿素薬と同様に、グリメピリドはインスリン分泌促進薬として作用します。[9]膵臓のβ細胞からのインスリンの放出を刺激し、細胞内インスリン受容体の活性を高めることで血糖値を下げます。
すべての二次スルホニル尿素薬に同じ低血糖リスクがあるわけではない。グリベンクラミド（グリブリド）は最大20～30％の低血糖発症率を伴うが、グリメピリドでは2％～4％と低い。グリベンクラミドは低血糖に対するインスリン分泌の正常な恒常性抑制も阻害するが、グリメピリドは阻害しない。また、グリベンクラミドは低血糖に対するグルカゴン分泌を減少させるが、グリメピリドは減少させない。[10]
薬物動態
消化管吸収は食事による妨害なく完全です。1 時間以内にかなりの吸収が起こり、全身に分布し、99.5% が血漿タンパク質に結合します。代謝は酸化生体内変換により肝臓で完全に行われます。まず、薬剤はCYP2C9によってM 1代謝物に代謝されます。M 1はグリメピリドの薬理活性の約1 ⁄ 3を有しますが、これが血糖値に臨床的に意味のある効果をもたらすかどうかは不明です。M 1 はさらに細胞質酵素によってM 2代謝物に代謝されます。M 2は薬理学的に不活性です。尿中への排泄は約 65% で、残りは便中に排泄されます。
参考文献
- ^ abcdefgh 「専門家のためのグリメピリドモノグラフ」。Drugs.com。アメリカ医療システム薬剤師会。2019年3月6日時点のオリジナルよりアーカイブ。2019年3月3日閲覧。
- ^ ab 英国国立処方集：BNF 76（76版）。製薬出版社。2018年。693頁。ISBN 9780857113382。
- ^ 「グリメピリドの妊娠と授乳に関する警告」Drugs.com。2019年3月6日時点のオリジナルよりアーカイブ。2019年3月3日閲覧。
- ^ Davis SN (2004). 「2型糖尿病の効果的な管理におけるグリメピリドの役割」J. Diabetes Complicat . 18 (6): 367–76. doi :10.1016/j.jdiacomp.2004.07.001. PMID 15531188.
- ^ Fischer J、Ganellin CR (2006)。アナログベースの創薬。John Wiley & Sons。p. 449。ISBN 9783527607495. 2023年1月10日時点のオリジナルよりアーカイブ。2020年9月7日閲覧。
- ^ “2022年のトップ300”. ClinCalc . 2024年8月30日時点のオリジナルよりアーカイブ。2024年8月30日閲覧。
- ^ 「グリメピリド薬物使用統計、米国、2013年 - 2022年」。ClinCalc 。 2024年8月30日閲覧。
- ^ ab 「グリメピリド：MedlinePlus医薬品情報」。nih.gov。2016年7月5日時点のオリジナルよりアーカイブ。2018年3月21日閲覧。
- ^ Nissen SE、 Nicholls SJ、Wolski K、他 (2008 年 4 月)。「2 型糖尿病患者における冠動脈アテローム性動脈硬化症の進行に対するピオグリタゾンとグリメピリドの比較: PERISCOPE ランダム化比較試験」。JAMA。299 ( 13 ) : 1561–73。doi : 10.1001 /jama.299.13.1561。PMID 18378631。
- ^ Davis, Stephen N. (2005)。「60. インスリン、経口血糖降下剤、および内分泌膵臓の薬理学」。Brunton, Laurence L.、Lazo, John S.、Parker, Keith L. (編)。Goodman & Gilman's The Pharmacological Basis of Therapeutics。ニューヨーク：McGraw-Hill。p. 1636。ISBN 0-07-142280-3。
