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| 臨床データ | |
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| 商号 | アストミン、ダトシン、ジェンタス |
| AHFS / Drugs.com | 国際医薬品名 |
| ATCコード |
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| 識別子 | |
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| CAS番号 | |
| パブケム CID |
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| ドラッグバンク | |
| ケムスパイダー | |
| ユニ |
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| ケッグ | |
| チェムBL | |
| CompTox ダッシュボード ( EPA ) |
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| ECHA 情報カード | 100.048.134 |
| 化学および物理データ | |
| 式 | 炭素18水素25窒素 |
| モル質量 | 255.405 グラムモル−1 |
| 3Dモデル(JSmol) |
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ジメモルファン( INN ) (またはジメモルファン) (ブランド名アストミン、ダストシール、トゥスベン)、またはジメモルファンリン酸( JAN ) は、 3,17-ジメチルモルフィナンとしても知られ、日本で広く使用されているモルフィナン系の鎮咳薬(咳止め薬)であり、スペインとイタリアでも販売されています。[1] [2] [3] [4]山之内製薬(現アステラス製薬)によって開発され、1975年に日本で導入されました。[3]その後、1981年にスペインで、1985年に日本で導入されました。[5]
副作用
副作用としては、吐き気、眠気、口渇、食欲減退などがある。[5]
薬理学
ジメモルファンはデキストロメトルファン(DXM)およびその活性代謝物デキストロファン(DXO)の類似体であり、それらと同様にσ1受容体の強力な作動薬として作用する(Ki = 151 nM)。[6] [7]しかし、DXMやDXOとは異なり、 NMDA受容体拮抗薬としては有意に作用せず(Ki = 16,978 nM)、このため解離作用がなく、比較すると副作用や乱用可能性が低い。[8] [9] DXMやDXOと同様に、ジメモルファンはσ2受容体に対する親和性が比較的低い(Ki = 4,421 nM)。[7]
参照
- 咳止めシロップ
- ノスカピン
- コデイン;フォルコジン
- デキストロメトルファン
- ラセモルファン、デキストロルファン、レボルファノール
- ブタミラート
- ペントキシベリン
- チペピジン
- クロペラスチン
- レボクロプラスチン
参考文献
- ^ Elks J (2014年11月14日). 薬物辞典: 化学データ: 化学データ、構造、参考文献. Springer. pp. 427–. ISBN 978-1-4757-2085-3。
- ^ Bruera E、Higginson I、von Gunten CF、Morita T (2015年1月15日)。緩和医療と支持療法の教科書、第2版。CRC Press。pp. 677– 。ISBN 978-1-4441-3526-8。
- ^ ab Ida H ( 1997). 「非麻薬性鎮咳薬ジメモルファン:レビュー」。臨床治療学。19 (2): 215–231。doi :10.1016/S0149-2918(97)80111-7。PMID 9152562 。
- ^ Armstrong LL、Goldman MP (2005 年 1 月 1 日)。Lexi-Comp の国際医薬品情報ハンドブック: カナダおよび国際医薬品モノグラフ付き。Lexi- Comp。ISBN 978-1-59195-110-0。
- ^ ab シュレッサー JL (1991)。海外で入手可能な医薬品、第 1 版。ダーウェント出版株式会社 p. 66.ISBN 0-8103-7177-4。
- ^ Maurice T, Su TP (2009年11月). 「シグマ1受容体の薬理学」.薬理学と治療. 124 (2): 195–206. doi :10.1016/j.pharmthera.2009.07.001. PMC 2785038. PMID 19619582.
- ^ ab Botana LM、Loza M (2012年4月20日)。治療ターゲット:調節、阻害、活性化。John Wiley & Sons。pp. 234– 。ISBN 978-1-118-18552-0。
- ^ Chou YC、Liao JF、Chang WY、Lin MF、Chen CF (1999 年 3 月)。「マウスにおけるジメモルファンのシグマ 1 受容体への結合と抗けいれん作用および運動作用、デキストロメトルファンおよびデキストロルファンとの比較」。Brain Research。821 ( 2 ) : 516–519。doi :10.1016/S0006-8993(99)01125-7。PMID 10064839。S2CID 22762264 。
- ^ Shin EJ、Nah SY、Kim WK、Ko KH、Jhoo WK、Lim YK、他 (2005 年 4 月)。「デキストロメトルファン類似体ジメモルファンはシグマ 1 受容体活性化を介してカイニン酸誘発性発作を軽減する: デキストロメトルファンの効果との比較」。British Journal of Pharmacology。144 ( 7): 908–918。doi : 10.1038 / sj.bjp.0705998。PMC 1576070。PMID 15723099。
