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| 識別子 | |
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| CAS番号 |
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| ケムスパイダー |
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| CompTox ダッシュボード ( EPA ) |
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| ECHA 情報カード | 100.229.843 |
| 化学および物理データ | |
| 式 | C 13 H 18 Cl 2 N 2 |
| モル質量 | 273.20 グラムモル−1 |
| 3Dモデル（JSmol） |
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BD1063または1-[2-(3,4-ジクロロフェニル)エチル]-4-メチルピペラジンは選択的シグマ受容体 拮抗薬であり、シグマ1受容体に対する結合親和性はKi = 9 ± 1 nM 、シグマ2受容体に対する選択性は49倍以上と報告されている。[1]
報告されている他のシグマ受容体 拮抗薬と一致して、スイスウェブスターマウスをBD1063で前処理すると、コカインのけいれん性と致死性が大幅に減少します。[1]
他の動物実験では、BD1063はMDMAの効果を阻害し[ 2] 、アルコール依存症のげっ歯類モデルにおけるアルコール摂取量を減少させることが示されています[3]。
参照
参考文献
- ^ ab Matsumoto RR, McCracken KA, Friedman MJ, Pouw B, De Costa BR, Bowen WD (2001). 「BD1008 の立体構造的に制限された類似体とシグマ 1 受容体を標的とするアンチセンスオリゴデオキシヌクレオチドは、マウスで抗コカイン効果を生み出す」Eur. J. Pharmacol . 419 (2–3): 163–74. doi :10.1016/s0014-2999(01)00968-2. PMID 11426838.
- ^ Brammer MK、Gilmore DL、Matsumoto RR (2006年12月) 。 「 3,4-メチレンジ オキシメタンフェタミンとシグマ1受容体の相互作用」。European Journal of Pharmacology。553 ( 1–3): 141–5。doi : 10.1016 /j.ejphar.2006.09.038。PMC 1780037。PMID 17070798。
- ^ Sabino V、Cottone P、Zhao Y、Iyer MR、Steardo L、Steardo L、Rice KC、Conti B、Koob GF、Zorrilla EP (2009 年 5 月)。「シグマ受容体拮抗薬 BD-1063 は過度の飲酒の動物モデルにおいてエタノール摂取量と強化を減少させる」。Neuropsychopharmacology。34 ( 6 ) : 1482–93。doi : 10.1038/ npp.2008.192。PMC 2669694。PMID 18946467。