ジトリルグアニジン

ジトリルグアニジン
臨床データ
ATCコード	なし;
識別子
	IUPAC名 1,2-ビス(2-メチルフェニル)グアニジン;
CAS番号	97-39-2 ;
パブケム CID	7333;
国際連合食糧農業機関（IUPHAR）	6684;
ケムスパイダー	7056 ;
ユニ	LL2P01I17O;
チェムBL	チェルノブイリ原子力発電所 ;
CompTox ダッシュボード ( EPA )	ＤＴＸＳＩＤ２０２６６０６;
ECHA 情報カード	100.002.344
化学および物理データ
式	Ｃ１５Ｈ１７Ｎ３
モル質量	239.322 グラムモル−1
3Dモデル（JSmol）	インタラクティブ画像;
	笑顔 N(=C(/Nc1ccccc1C)N)\c2ccccc2C;
	InChI InChI=1S/C15H17N3/c1-11-7-3-5-9-13(11)17-15(16)18-14-10-6-4-8-12(14)2/h3-10H、 1-2H3,(H3,16,17,18) ; キー:OPNUROKCUBTKLF-UHFFFAOYSA-N ;
	（確認する）

ジトリルグアニジンはシグマ受容体作動薬である。^[1]シグマ受容体に対してある程度選択的であるが^[2]、2つのシグマ受容体サブタイプ間では非選択的であり、σ1とσ2の両方に等しい親和性で結合する。^[3]神経保護作用^[4]と抗うつ作用^[5]があり、 NMDA拮抗薬の作用を増強する。^[6]

参照

アプティガネル

参考文献

^ Weber E, Sonders M, Quarum M, McLean S, Pou S, Keana JF (1986 年 11 月). 「1,3-ジ (2-[5-3H] トリル) グアニジン: 精神異常誘発性オピエートおよび抗精神病薬のシグマ型受容体を標識する選択的リガンド」.米国科学アカデミー紀要. 83 (22): 8784– 8788. Bibcode :1986PNAS...83.8784W. doi : 10.1073 /pnas.83.22.8784 . PMC 387016. PMID 2877462.
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[2] “1,3-ジ-o-トリルグアニジン | C15H17N3”. PubChem . 米国国立医学図書館. 2021年1月8日時点のオリジナルよりアーカイブ。 2017年6月7日閲覧。

[3] Glennon RA (2005 年 10 月). 「シグマ 1 (sigma1) 受容体結合のファーマコフォア同定: 「脱構築-再構築-精緻化」アプローチの応用」. Mini Reviews in Medicinal Chemistry . 5 (10): 927– 940. doi :10.2174/138955705774329519. PMID 16250835.

[4] Katnik C、Guerrero WR、Pennypacker KR、Herrera Y、Cuevas J (2006 年 12 月)。「Sigma-1 受容体の活性化は、in vitro 虚血中の皮質ニューロンにおける細胞内カルシウム調節異常を防ぐ」。The Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics。319 (3): 1355– 1365。doi :10.1124/jpet.106.107557。PMID 16988055。S2CID 14582181 。

[5] Skuza G、Rogóz Z (2003)。「ラットの強制水泳試験において、シグマ1受容体拮抗薬は1,3-ジ-o-トリルグアニジン（DTG）とメマンチンの併用投与によって誘発される抗うつ薬のような効果を減弱させる」。Polish Journal of Pharmacology。55 （6）：1149-1152。PMID 14730114。

[6] Monnet FP、Morin-Surun MP、Leger J、Combettes L (2003 年 11 月)。「ラット海馬ニューロンにおけるシグマ 1 受容体作動薬による細胞内カルシウム流入のプロテインキナーゼ C 依存性増強」。The Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics。307 (2): 705– 712。doi :10.1124 / jpet.103.053447。PMID 12975497。S2CID 35397107 。