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| 識別子 | |
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| CAS番号 |
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| パブケム CID |
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| ケムスパイダー |
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| ユニ |
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| CompTox ダッシュボード ( EPA ) |
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| 化学および物理データ | |
| 式 | C 15 H 22 Cl 2 N 2 |
| モル質量 | 301.26 グラムモル−1 |
| 3Dモデル（JSmol） |
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BD1008またはN-[2-(3,4-ジクロロフェニル)エチル]-N-メチル-1-ピロリジネタナミンは選択的シグマ受容体 拮抗薬であり、シグマ1受容体に対する結合親和性はKi = 2 ± 1 nM 、シグマ2受容体に対する選択性は4倍であると報告されている。[1]
報告されている他のシグマ受容体 拮抗薬と一致して、スイスウェブスターマウスをBD1008で前処理すると、コカインの行動毒性が大幅に軽減され、コカインの過剰摂取の治療のための解毒剤の開発に役立つ可能性があります。[1] [2] [3] [4]
参照
参考文献
- ^ ab Matsumoto RR, McCracken KA, Pouw B, Miller J, Bowen WD, Williams W, De Costa BR (2001). 「シグマ受容体リガンド BD1008 の N-アルキル置換類似体と従来のシグマ受容体リガンドは、マウスのコカイン誘発性けいれんと致死率に影響を与える」Eur. J. Pharmacol . 411 (3): 261–73. doi :10.1016/s0014-2999(00)00917-1.
- ^ Monnet FP、de Costa BR、Bowen WD (1996 年 9 月)。「ラット海馬切片における NMDA 誘発 [3H]-ノルアドレナリン放出を調節するシグマリガンド活性化受容体サブタイプの分化」。British Journal of Pharmacology。119 ( 1 ): 65–72。doi :10.1111/ j.1476-5381.1996.tb15678.x。PMC 1915737。PMID 8872358。
- ^ Matsumoto RR、McCracken KA、Friedman MJ、Pouw B、De Costa BR、Bowen WD (2001 年 5 月)。「BD1008 の立体構造的に制限された類似体とシグマ 1 受容体を標的とするアンチセンスオリゴデオキシヌクレオチドは、マウスで抗コカイン効果を生み出す」。European Journal of Pharmacology。419 ( 2–3 ): 163–74。doi :10.1016/S0014-2999(01)00968-2。PMID 11426838。
- ^ Matsumoto RR、Gilmore DL、Pouw B、Bowen WD、Williams W、Kausar A、Coop A (2004 年 5 月)。「シグマ受容体リガンド BD1008 の新規類似体がマウスにおけるコカイン誘発毒性を軽減」。European Journal of Pharmacology。492 ( 1): 21–6。doi :10.1016/j.ejphar.2004.03.037。PMID 15145701 。