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| 臨床データ | |||
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| AHFS / Drugs.com | モノグラフ（塩酸塩） モノグラフ（乳酸塩） | ||
| 妊娠 カテゴリー |
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投与経路 | 経口、静脈内、筋肉内 | ||
| ATCコード |
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| 法的地位 | |||
| 法的地位 |
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| 薬物動態データ | |||
| バイオアベイラビリティ | 経口摂取約20% | ||
| 代謝 | 肝臓 | ||
| 作用発現 | 15分[2] | ||
| 消失半減期 | 2～3時間 | ||
| 排泄 | 腎臓 | ||
| 識別子 | |||
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| CAS番号 |
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| パブケム CID |
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| 国際連合食糧農業機関（IUPHAR） |
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| ドラッグバンク |
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| ケムスパイダー |
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| ユニ |
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| ケッグ |
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| チェムBL |
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| CompTox ダッシュボード ( EPA ) |
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| ECHA 情報カード | 100.006.032 | ||
| 化学および物理データ | |||
| 式 | C 19 H 27 N O | ||
| モル質量 | 285.431 グラムモル−1 | ||
| 3Dモデル（JSmol） |
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| （確認する） | |||
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ペンタゾシン[3]は、タルウィンなどのブランド名で販売されており、中等度から重度の痛みの治療に使用される鎮痛剤です。κ-オピオイド受容体（KOR）とμ-オピオイド受容体（MOR）を活性化（苦痛を与える）することで作用すると考えられています。そのため、オピオイド受容体と相互作用することで痛みに効果を発揮するため、オピオイドと呼ばれています。便秘、吐き気、かゆみ、眠気、呼吸抑制など、他のオピオイドと多くの副作用を共有していますが、他のほとんどのオピオイドとは異なり、幻覚、悪夢、妄想をかなり頻繁に引き起こします。また、他のほとんどのオピオイドとは異なり、天井効果の影響を受けます。天井効果とは、特定の用量（個人によって異なります）で、それ以上用量を増やしても痛みが軽減されなくなることです。[4]
化学的にはベンゾモルファンに分類され、互いに正確な（重ね合わせることができない）鏡像関係にある分子である 2 つのエナンチオマーが存在します。
1960年に特許を取得し、1964年に医療用として承認されました。[5]通常、経口製剤では、錠剤を砕いて溶媒（水など）に溶かし、注射してハイになるのを防ぐためにナロキソンと組み合わせて使用されます（経口投与されたナロキソンはオピオイドを打ち消す効果をもたらさないが、静脈内または筋肉内投与では効果が生じるため）。[4]
使用
医学
ペンタゾシンは主に痛みの治療に使用されますが、鎮痛効果には上限があります。[6]オーストラリアでは企業スポンサーによって製造が中止されていますが、特別アクセス制度を通じて入手できる可能性があります。[4]
レクリエーション
1970年代、娯楽目的の薬物使用者は、ペンタゾシンとトリペレナミン（ペラミンやピリベンザミンというブランド名で最も一般的に処方される第一世代のエチレンジアミン系抗ヒスタミン薬）を組み合わせると多幸感が得られることを発見した。トリペレナミン錠剤は通常青色で、ブランド名のペンタゾシンはタルウィン（したがって「Ts」）として知られているため、ペンタゾシンとトリペレナミンの組み合わせはTsとブルースという俗称を得た。[7] [8] [9] 医療専門家と麻薬取締官がこの状況に気付いた後、注射による「誤用」を防ぐために、 μオピオイド受容体拮抗薬ナロキソンがペンタゾシンを含む経口剤に添加され、 [10]娯楽目的の使用の報告件数はそれ以来急激に減少した。
研究
非盲検、追加、1日、急性用量の小規模臨床試験では、ペンタゾシンは躁病期にある双極性障害患者の躁病症状を迅速かつ大幅に軽減することが判明した。 [11]観察された有効性は、報酬経路におけるκオピオイド受容体活性化を介した高ドーパミン症の改善によるものと仮定された。 [ 11]投与された用量では、鎮静作用は最小限で、精神異常作用や精神病の悪化などの副作用は観察されなかった。[11]
副作用
副作用はモルヒネと似ているが、ペンタゾシンはκオピオイド受容体に作用するため、精神異常作用が起こりやすい。[6]高用量では高血圧や心拍数の増加を引き起こす可能性がある。[4]静脈内投与では心筋梗塞後の心臓の仕事量を増加させる可能性もあるため、可能な限り使用を避けるべきである。[4] 呼吸抑制は一般的な副作用であるが、天井効果の影響を受け、ある用量では呼吸抑制の程度は用量増加とともにそれ以上増加しなくなる。 [4] 同様に、まれに無顆粒球症、多形紅斑、中毒性表皮壊死症を伴うことがある。 [ 4 ]
注射部位の組織損傷
ペンタゾシン乳酸塩を複数回注射すると、重度の注射部位壊死や敗血症（四肢切断が必要となる場合もある）が発生することがある。さらに、動物実験では、ペンタゾシンは筋肉内注射よりも皮下注射の方が忍容性が低いことが実証されている。[12]
歴史
ペンタゾシンは、ニューヨーク州レンセリアのスターリング・ウィンスロップ研究所のスターリング・ドラッグ・カンパニーによって開発された。この鎮痛剤は1958年にスターリングで初めて製造された。米国での試験は1961年から1967年にかけて実施された。米国で12,000人の患者を対象に試験が行われ、好評を博した後、1967年6月に食品医薬品局によって承認された。1967年半ばまでに、ペンタゾシンはメキシコ、イギリス、アルゼンチンで別の商品名ですでに販売されていた。 [13]
社会と文化
法的地位
ペンタゾシンはもともと規制物質法の下では分類されていなかった。 1971年10月1日、麻薬取締局にスケジュールIIIへ移行する請願書が提出された。請願書は、ジョージタウン大学ローセンターの薬剤師で法学生のジョセフ・L・フィンク3世によって、公益のための弁護士業務の一環として提出された。その請願書は1971年11月10日に受理され、審査された。[14] DEAは1979年1月10日、1979年2月9日に発効するスケジュールIVへ移行する最終規則を公布した。[15]これは、比較的最近制定された規制物質法の下で物質を再分類する請願が成功した最初の例と理解されている。[要出典]ペンタゾシンは、ナロキソンが追加されたにもかかわらず、米国の規制物質法の下では依然としてスケジュールIVに分類されている。ペンタゾシンは、イリノイ州[16]やサウスカロライナ州（注射剤のみ）[17]などの一部の州ではスケジュールIIに分類され、ケンタッキー州[18]などの一部の州ではスケジュールIIIに分類されています。国際的には、ペンタゾシンは向精神薬に関する条約の下でスケジュールIIIの薬物です。[19] ペンタゾシンのDEA ACSCNは9720です。スケジュールIVの物質であるため、DEAは米国に対してペンタゾシンの年間製造割当量を割り当てていません。
ブランド名
ペンタゾシンは、フォートラル、ソセゴン、タルウィン NX (ナロキソン配合)、タルウィン、タルウィン PX、フォートウィン、タラセン (パラセタモール(アセトアミノフェン) 配合) など、いくつかのブランド名で販売されています。
参照
参考文献
- ^ アンビサ(2023-03-31). 「RDC No. 784 - Listas de Substâncias Entorpecentes、Psicotropicas、Precursoras e Outras sob Controle Especial」[大学理事会決議 No. 784 - 特別管理下の麻薬、向精神薬、前駆体、およびその他の物質のリスト] (ブラジルポルトガル語)。Diário Oficial da União (2023-04-04 公開)。 2023-08-03 のオリジナルからアーカイブされました。2023-08-16に取得。
- ^ Stitzel RE (2004). 臨床応用を伴う現代薬理学（第6版）. フィラデルフィア：リッピンコットウィリアムズ＆ウィルキンス. p. 325. ISBN 9780781737623。
- ^ 米国特許 4105659 鎮痛剤ベンザゾシン
- ^ abcdefg Brayfield A, ed. (2017年1月9日). 「ペンタゾシン」. Martindale: The Complete Drug Reference. ロンドン、イギリス: Pharmaceutical Press . 2017年9月1日閲覧。
- ^ Fischer J、Ganellin CR (2006)。アナログベースの創薬。John Wiley & Sons。p. 527。ISBN 9783527607495。
- ^ ab Joint Formulary Committee (2013). British National Formulary (BNF) (65 ed.). ロンドン、イギリス: Pharmaceutical Press. ISBN 978-0-85711-084-8。
- ^ Hudzik TJ、 Slifer BL（1990年7月）。「ペンタゾシンとトリペレナミンの効果におけるドーパミンの役割」。薬理学、生化学、行動。36 （3）：547–554。doi ： 10.1016/ 0091-3057（90）90254-f。PMID 1974066。S2CID 21976943。
- ^鈴木 孝文、増川 勇、塩崎 勇、三澤 正(1991) 。 「ラットにおけるペンタゾシン条件付け場所嗜好 性のトリペレナミンによる増強」。精神薬理学。105 (1): 9–12。doi : 10.1007 /BF02316857。PMID 1836064。S2CID 6288581。
- ^ Carter HS、 Watson WA (1994)。「IVペンタゾシン/メチルフェニデート乱用 - 別のTsとブルースの組み合わせの臨床毒性」。毒性学ジャーナル。臨床毒性学。32 ( 5): 541–547。doi : 10.3109 /15563659409011058。PMID 7932913。
- ^ 「ペンタゾシンとナロキソンの錠剤」。DailyMed。国立衛生研究所。 2011年12月10日閲覧。
- ^ abc Chartoff EH、Mavrikaki M (2015)。 「 κオピオイド受容体 機能の性差と依存症への潜在的影響」。Frontiers in Neuroscience。9 : 466。doi : 10.3389 / fnins.2015.00466。PMC 4679873。PMID 26733781。
- ^ 「TALWIN（ペンタゾシン乳酸塩）注射液」DailyMed。国立衛生研究所。 2011年12月10日閲覧。
- ^ FDAが鎮痛薬を承認、ニューヨークタイムズ、1967年6月27日、41ページ。
- ^ 36 Fed.Reg. 217. 1971年11月。
- ^ 44 連邦規則 2169. 1979.
- ^ 「イリノイ州規制物質法」イリノイ州議会。
- ^ 「サウスカロライナ州 DHEC 規制物質スケジュール」。サウスカロライナ州保健環境管理局。
- ^ 「ケンタッキー州の指定薬物リスト」（PDF）。ケンタッキー州保健家族サービス局。
- ^ 「国際的に規制されている向精神薬のリスト」（PDF）。グリーンリスト - 向精神薬に関する年次統計報告書（フォームP）（第27版）の付録。国際麻薬統制委員会。2016年。
外部リンク
- PNASの記事に関するEurekalertのレポート