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| 臨床データ | |
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| 商号 | Qvar、Beconase AQ、その他 |
| その他の名前 | ベクロメタゾンジプロピオン酸エステル; ベクロメタゾンジプロピオン酸エステル、ベクロメタゾン ( USAN US ) |
| AHFS / Drugs.com | モノグラフ |
| メドラインプラス | a681047 |
| ライセンスデータ |
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| 妊娠 カテゴリー |
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投与経路 | 吸入、鼻腔、局所 |
| ATCコード | |
| 法的地位 | |
| 法的地位 | |
| 薬物動態データ | |
| バイオアベイラビリティ | 吸収中にベクロメタゾン-17-モノプロピオネート（17-BMP）に変換される |
| タンパク質結合 | 17-BMPの87%はアルブミンとトランスコルチンに |
| 代謝 | ほとんどの組織に存在するエステラーゼ酵素によって |
| 消失半減期 | 2.8時間 |
| 排泄 | 胆汁（60％）、腎臓（12％） |
| 識別子 | |
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| CAS番号 |
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| パブケム CID |
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| 国際連合食糧農業機関（IUPHAR） |
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| ドラッグバンク |
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| ケムスパイダー |
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| ユニ |
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| ケッグ |
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| チェビ |
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| チェムBL |
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| CompTox ダッシュボード ( EPA ) |
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| ECHA 情報カード | 100.024.442 |
| 化学および物理データ | |
| 式 | C 28 H 37 Cl O 7 |
| モル質量 | 521.05 グラムモル−1 |
| 3Dモデル（JSmol） |
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| 融点 | 117 ～ 120 °C (243 ～ 248 °F) (分解) |
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  （これは何ですか？）（確認） | |
ベクロメタゾンまたはベクロメタゾンは、ベクロメタゾンジプロピオネートとしても知られ、Qvarなどのブランド名で販売されているステロイド薬です。[1]吸入器、クリーム、錠剤、点鼻薬として利用できます。[2]吸入剤は喘息の長期管理に使用されます。[1]クリームは皮膚炎や乾癬に使用できます。[3]錠剤は潰瘍性大腸炎の治療に使用されています。[4]点鼻薬はアレルギー性鼻炎や鼻ポリープの治療に使用されます。[5]
吸入剤の一般的な副作用には、呼吸器感染症、頭痛、喉の炎症などがあります。[1]重篤な副作用には、感染症、白内障、クッシング症候群、重度のアレルギー反応のリスク増加などがあります。[1]錠剤を長期使用すると、副腎機能不全を引き起こす可能性があります。[4]錠剤は気分や性格の変化を引き起こす可能性もあります。[4]吸入剤は一般的に妊娠中に安全であると考えられています。[6]ベクロメタゾンは主にグルココルチコイドです。[1]
ベクロメタゾンジプロピオン酸エステルは1962年に初めて特許を取得し、1972年に医療用に使用されました。[7]米国では1976年に医療用として承認されました。 [1]世界保健機関の必須医薬品リストに掲載されています。[8] 2021年には、米国で268番目に処方される薬となり、100 万回以上の処方がありました。[9] [10]
副作用
吸入剤の一般的な副作用には、呼吸器感染症、頭痛、喉の炎症などがあります。[1]重篤な副作用には、感染症、白内障、クッシング症候群、重度のアレルギー反応のリスク増加などがあります。[1]錠剤を長期使用すると副腎機能不全を引き起こす可能性があります。[4]錠剤は気分や性格の変化を引き起こす可能性もあります。[4]吸入剤は一般的に妊娠中に安全であると考えられています。[6]
吸入すると咳が出ることもあります。舌や喉に沈着すると口腔カンジダ症が促進され、白いコーティングとして現れ、刺激を感じることもあります。[11] [12] [13] これは通常、吸入器を使用した後に水で口をすすぐことで予防できます。その他の薬物有害反応の副作用には、プラスチックの燃えるような臭い、不快な味、嗄声または鼻づまり、痛みまたは頭痛、視覚の変化などがまれに起こることがあります。アレルギー反応が起こることもありますが、まれです。
鼻用コルチコステロイドは中心性漿液性網膜症と関連している可能性がある。[14]
薬理学
ベクロメタゾンは主にグルココルチコイドです。[1]グルココルチコイドは、ほぼすべての脊椎動物細胞 に存在するグルココルチコイド受容体[15]に結合するコルチコステロイドです。活性化されたグルココルチコイド受容体-グルココルチコイド複合体は、核内の抗炎症タンパク質の発現をアップレギュレーションし（トランス活性化と呼ばれるプロセス）、他の転写因子が細胞質から核に移行するのを防ぐことで細胞質内の炎症誘発性タンパク質の発現を抑制します（トランス抑制）。[16]
グルココルチコイドは、炎症などの免疫機能の特定の側面を軽減する免疫システムのフィードバック機構の一部です。
名前
ベクロメタゾンジプロピオン酸エステルは、改変INNであり、ベクロメタゾンジプロピオン酸エステルはUSANおよび旧BANである。これは遊離型ベクロメタゾン（INN）のプロドラッグである。プロドラッグベクロメタゾンはノルウェーとロシアで販売されている。[17] [18] [19] [20] [21]
Clenil、Qvar、Cortis は吸入器のブランド名であり、Beconase、Alanase、Vancenase、Qnasl は鼻スプレーまたはエアロゾルのブランド名です。
参考文献
- ^ abcdefghi 「ベクロメタゾンジプロピオン酸エステル」。米国医療システム薬剤師会。2015年12月8日時点のオリジナルよりアーカイブ。2015年12月2日閲覧。
- ^ 「製品リスト：ベクロメタゾンジプロピオン酸エステル」MHRA。2015年12月8日時点のオリジナルよりアーカイブ。 2015年12月6日閲覧。
- ^ 「ベクロメタゾンジプロピオネート 0.25 mg/g クリーム」（PDF）。MHRA。2015年12月8日時点のオリジナル（PDF）からアーカイブ。2015年12月6日閲覧。
- ^ abcde 「Clipper」（PDF） . MHRA . 2015年12月8日時点のオリジナル（PDF）よりアーカイブ。 2015年12月6日閲覧。
- ^ 「ベクロメタゾンジプロピオネート塩酸塩」。米国医療システム薬剤師会。2015年12月8日時点のオリジナルよりアーカイブ。2015年12月2日閲覧。
- ^ ab Hamilton R (2015). Tarascon Pocket Pharmacopoeia 2015 Deluxe Lab-Coat Edition . Jones & Bartlett Learning. p. 349. ISBN 9781284057560。
- ^ McPherson EM (2007). 「ベクロメタゾンジプロピオネート」。医薬品製造百科事典(第 3 版)。 バーリントン: エルゼビア。 539 ページ。ISBN 97808155185632015年12月8日時点のオリジナルよりアーカイブ。
- ^ 世界保健機関(2019).世界保健機関の必須医薬品モデルリスト: 2019年第21版。ジュネーブ: 世界保健機関。hdl : 10665 /325771。WHO /MVP/EMP/IAU/2019.06。ライセンス: CC BY-NC-SA 3.0 IGO。
- ^ “2021年のトップ300”. ClinCalc . 2024年1月15日時点のオリジナルよりアーカイブ。2024年1月14日閲覧。
- ^ 「ベクロメタゾン - 薬物使用統計」。ClinCalc 。 2024年1月14日閲覧。
- ^ Willey RF、Milne LJ、Crompton GK、Grant IW (1976年1月)。「ベクロメタゾンジプロピオネートエアロゾルと口腔咽頭カンジダ症」。British Journal of Diseases of the Chest。70 ( 1): 32–38。doi : 10.1016 /0007-0971(76)90004-8。PMID 1259918。
- ^ Salzman GA、 Pyszczynski DR（1988年2月）。「定量噴霧式吸入器のみとエアロチャンバー併用でベクロメタゾンジプロピオネートを投与された患者の口腔咽頭カンジダ症」。アレルギーおよび臨床免疫学ジャーナル。81 （2）：424–428。doi ： 10.1016/ 0091-6749 （88）90911-6。PMID 3339197。
- ^ 福島C、松瀬H、泊S、小場瀬Y、宮崎Y、下田T、他 (2003年6月)。「吸入コルチコステロイドの使用に伴う口腔カンジダ症：フルチカゾンとベクロメタゾンの比較」。アレルギー・喘息・免疫学年報。90 (6): 646–651。doi :10.1016/S1081-1206(10)61870-4。PMID 12839324 。
- ^ Haimovici R, Gragoudas ES, Duker JS, Sjaarda RN, Eliott D (1997年10月). 「吸入または鼻腔内コルチコステロイドに関連する中心性漿液性脈絡網膜症」.眼科学. 104 (10): 1653–1660. doi : 10.1016/s0161-6420(97)30082-7 . PMID 9331207.
- ^ Pelt AC (2011).グルココルチコイド：効果、作用機序、治療用途。ニューヨーク州ホーパウジ：Nova Science。ISBN 978-1617287589。
- ^ Rhen T、Cidlowski JA (2005 年 10 月)。「グルココルチコイドの抗炎症作用-旧薬の新しいメカニズム」。The New England Journal of Medicine。353 (16): 1711–1723。doi : 10.1056 /NEJMra050541。PMID 16236742。S2CID 5744727。
- ^ Elks J (2014年11月14日). 薬物辞典: 化学データ: 化学データ、構造、参考文献. Springer. pp. 123–. ISBN 978-1-4757-2085-3。
- ^ Index Nominum 2000: 国際医薬品ディレクトリ。テイラーとフランシス。 2000 年。95 ページ–。ISBN 978-3-88763-075-1。
- ^ Morton IK、Hall JM（2012年12月6日）。薬理学的薬剤の簡潔な辞典：特性と同義語。Springer Science & Business Media。pp. 46– 。ISBN 978-94-011-4439-1. 2023年1月12日時点のオリジナルよりアーカイブ。2019年3月17日閲覧。
- ^ Muller NF、Dessing RP編（1998年6月19日）。欧州医薬品インデックス：欧州医薬品登録（第4版）。CRC Press。pp. 141– 。ISBN 978-3-7692-2114-5. 2023年1月12日時点のオリジナルよりアーカイブ。2019年3月17日閲覧。
- ^ “Beclometasone”. drugs.com . 2018年1月18日時点のオリジナルよりアーカイブ。2019年3月17日閲覧。
