モメタゾンとその誘導体であるモメタゾンフランカルボン酸エステルはステロイド(特にグルココルチコイド)であり、特定の皮膚疾患、花粉症、喘息の治療に使用される薬剤です。[ 10 ] [ 11 ] [ 12 ]具体的には、喘息発作の治療ではなく、予防に使用されます。[ 10 ]皮膚に塗布したり、吸入したり、鼻に使用したりできます。[ 10 ] [ 11 ] [ 12 ]現在、医療製品に使用されているのはモメタゾンフランカルボン酸エステルのみです。 [ 13 ]
喘息に使用した場合の一般的な副作用には、頭痛、喉の痛み、カンジダ症などがあります。[ 10 ]そのため、使用後は口をすすぐことをお勧めします。[ 10 ]長期使用は、緑内障や白内障のリスクを高める可能性があります。[ 10 ]鼻に使用した場合の一般的な副作用には、上気道感染症や鼻血などがあります。[ 12 ]皮膚に塗布した場合の一般的な副作用には、ニキビ、皮膚萎縮、かゆみなどがあります。[ 11 ]炎症を抑えることで効果を発揮します。[ 10 ]
モメタゾンフランカルボン酸エステルは1981年に特許を取得し、1987年に医療用途に導入されました。[ 14 ]世界保健機関の必須医薬品リストに掲載されており[ 15 ] 、ジェネリック医薬品としても入手可能です。[ 16 ] [ 17 ] 2023年には、米国で272番目に多く処方された医薬品であり、80万件以上の処方箋がありました。[ 18 ] [ 19 ]
モメタゾンフランカルボン酸エステルは、湿疹[ 20 ]や乾癬(外用剤)などの炎症性皮膚疾患、花粉症などのアレルギー性鼻炎(外用剤)、喘息(吸入剤)[ 21 ] [ 22 ]、より弱いコルチコステロイドに反応しない患者、および陰茎包茎の治療に使用されます。[ 23 ]質の低いエビデンスでは、アデノイド肥大のある小児の症状改善にモメタゾンを使用することが示唆されています。[ 24 ]ステロイドの強さに関しては、ヒドロコルチゾンより強力で、デキサメタゾンより弱いです。[ 25 ]
モメタゾンは、乾癬やアトピー性皮膚炎など、グルココルチコイドによる治療に反応する皮膚疾患の炎症やかゆみを軽減するために使用されます。[ 26 ] [ 27 ]鼻腔用モメタゾンは、2歳以上の人に、花粉症(季節性アレルギー性鼻炎)やその他のアレルギー(通年性鼻炎)の症状(鼻づまり、鼻水、かゆみ、くしゃみなど)を軽減し、鼻ポリープを治療するために使用されます。[ 6 ]モメタゾンフランカルボン酸エステルは、抗炎症作用があるため、喘息の治療にホルモテロールと併用することができます。 [ 24 ] [ 22 ]
緑内障、白内障、過敏症、またはモメタゾンに含まれるいずれかの成分にアレルギーがある場合は、吸入用モメタゾンまたはモメタゾン点鼻スプレーを使用しないでください。
モメタゾン点鼻薬または吸入薬を長期間(例えば3ヶ月以上)使用している人は、緑内障や白内障の有無を確認するために定期的な眼科検診を受け、ビタミンDサプリメントの摂取、感染症(水痘、麻疹、風邪、インフルエンザ、COVID-19など)にかかっている人との接触を避ける、食品を洗う、手を洗う、重篤な感染症の兆候が見られたらすぐにかかりつけ医に連絡するなど、感染症予防策を講じる必要があります。
モメタゾン外用薬(スキンクリーム)に含まれる成分に過敏症やアレルギーがある場合は、使用しないでください。
妊娠中の胎児に対するモメタゾンフランカルボン酸エステルのリスクは否定できない。
モメタゾンの点鼻スプレー製剤は、以下の副作用を引き起こす可能性があります。[ 29 ]
重篤な副作用には、鵞口瘡(鼻や喉の真菌感染症)、傷の治癒の遅延、緑内障や白内障などの眼の問題、免疫系の弱体化(免疫不全)による感染症への感受性の増加、副腎機能不全などがあります。
喘息治療用の吸入型モメタゾンは、以下の副作用を引き起こす可能性があります。[ 30 ]
重篤な副作用としては、アレルギー反応(アナフィラキシー)、骨粗鬆症、緑内障、白内障のリスク増加、口腔または咽喉のカンジダ症、小児の成長遅延、気管支痙攣、副腎機能不全、免疫系の弱体化による感染症への感受性の増加などが挙げられます。
外用(スキンクリーム)バージョンでは、以下の症状を引き起こす可能性があります。[ 31 ]
モメタゾン外用薬で知られている唯一の深刻な副作用は、副腎機能不全です。
モメタゾンフランカルボン酸エステルは、いくつかの効果によって炎症を軽減します。[ 6 ] [ 32 ] [ 33 ]
モメタゾンフランカルボン酸エステルは、糖質コルチコイド作用に加えて、プロゲステロン受容体の非常に強力なアゴニストであり、ミネラルコルチコイド受容体の部分アゴニストでもある。[ 34 ]

モメタゾンは、他のコルチコステロイドと同様に、抗炎症作用、抗掻痒作用、血管収縮作用を有します。アレルギーの場合、コルチコステロイドは、アレルギー反応の原因となる様々な種類の細胞(肥満細胞や好酸球)におけるアレルギー反応を軽減します。モメタゾンや他のコルチコステロイドは血液中を容易に循環し、細胞膜を通過して細胞質受容体と結合し、タンパク質の転写と合成を引き起こします。また、モノオキシゲナーゼの活性に関与する酵素シトクロムP450 2C8の作用を阻害します。 [ 35 ]
炎症は、白血球の加水分解酵素酸の放出の減少、炎症部位へのマクロファージの蓄積の防止、毛細血管壁への白血球の接着の妨害、毛細血管膜の透過性の低下、それに伴う浮腫の減少、補体成分の減少、ヒスタミンとキニンの放出の阻害、瘢痕組織形成の妨害によって軽減される。[ 36 ]線維芽細胞の増殖とコラーゲン沈着も減少する。コルチコステロイド抗炎症剤の作用は、ホスホリパーゼA2の阻害タンパク質(総称してリポコルチンと呼ばれる)に結合していると考えられている。リポコルチンは、プロスタグランジンやロイコトリエンなどの強力な炎症メディエーターの生合成を制御し、アラキドン酸の分子前駆体の放出を阻害する。鼻腔内投与のモメタゾンは、鼻水、鼻づまり、鼻水、くしゃみ、咽頭のかゆみなどの症状を緩和します。皮膚に塗布する局所投与は、慢性または急性の皮膚疾患に伴う炎症を軽減します。
モメタゾンフランカルボン酸エステルは全身的な免疫調節作用は顕著ではないものの、臨床研究で鼻粘膜の好中球(白血球の一種)の減少(ベースラインとの比較)が示されていることから、局所的な免疫抑制剤とみなすことができる。[ 37 ]また、ヒスタミンと好酸球カチオン性タンパク質のレベルを著しく低下させることから、グルココルチコイド作用に加えて抗ヒスタミン剤ともみなすことができる。[ 38 ]
モメタゾンフランカルボン酸エステルは肝臓で広範囲に代謝され、複数の代謝物に変化する。血漿中には主要な代謝物は検出されない。in vitro培養後、生成される微量代謝物の1つはフランカルボン酸エステル6β-ヒドロキシモメタゾンである。ヒト肝ミクロソームでは、これらの代謝物の生成はCYP3A4によって制御されている。[ 6 ]
モメタゾン単体は、合成ステロイド性グルココルチコイドまたはコルチコステロイドであり、市販されたことはありません。[ 39 ] [ 40 ] [ 41 ]モメタゾンのC17αフランカルボン酸エステルが市販薬です。[ 39 ] [ 40 ] [ 41 ]モメタゾンフランカルボン酸エステルは、モメタゾンのプロドラッグとして作用します。[ 42 ]モメタゾンは、グルココルチコイド活性に加えて、非常に強力なプロゲステロン活性も有し、ミネラルコルチコイド受容体の部分アゴニストとして作用します。[ 34 ]
2016年現在、モメタゾンフランカルボン酸エステルは、ヒトおよび動物用として、単剤または他の薬剤との併用で、多くのブランド名で、鼻腔内投与、経口吸入、局所投与用の製剤として世界中で入手可能です。[ 1 ]
2022年現在、以下の配合薬が利用可能です。[ 43 ]
モメタゾン点鼻スプレーは、風邪によって引き起こされる症状(くしゃみ、鼻づまり、鼻水、鼻のかゆみなど)の治療には使用しないでください。モメタゾン点鼻スプレーは、コルチコステロイドと呼ばれる薬のクラスに属します。アレルギー症状を引き起こす特定の天然物質の放出を阻害することで作用します。