オキシロルファン

オキシロルファン
臨床データ
ATCコード	なし;
識別子
	IUPAC名 (-)-17-(シクロプロピルメチル)-モルフィナン-3,14-ジオール;
CAS番号	42281-59-4 ;
パブケム CID	5361090;
ケムスパイダー	16736680 ;
ユニ	9Y9J2J74TO;
ケッグ	D05299 ;
CompTox ダッシュボード ( EPA )	ＤＴＸＳＩＤ００１００９８９７;
ECHA 情報カード	100.050.664
化学および物理データ
式	Ｃ２０Ｈ２７ＮＯ２
モル質量	313.441 グラムモル−1
3Dモデル（JSmol）	インタラクティブ画像;
	笑顔 Oc3ccc4C[C@H]1N(CC[C@@]2(CCCC[C@@]12O)c4c3)CC5CC5;
	InChI InChI=1S/C20H27NO2/c22-16-6-5-15-11-18-20(23)8-2-1-7-19(20,17(15)12-16)9-10-21(18)13-14-3-4-14/h5-6,12,14,18,22-23H,1-4,7-11,13H2/t18-,19+,20-/m1/s1 ; キー:STBZIDOIKQNFCQ-HSALFYBXSA-N ;
	（確認する）

オキシロルファン（INN、USAN）（開発コード名L -BC-2605）は、モルフィナンファミリーのオピオイド拮抗薬であるが、市販されたことはない。^[1]これはμ-オピオイド受容体（MOR）拮抗薬として作用するがκ-オピオイド受容体（KOR）部分作動薬として作用し、ナロキソンと同様の作用を持ち、MOR拮抗薬とほぼ同じ効力を持つ。^[2]オキシロルファンはMORで弱い部分作動薬作用を持ち（縮瞳、吐き気、めまい、多幸感が観察される）^[3]^[4]また、十分な用量でKOR活性化を示す幻覚/解離作用を引き起こす可能性がある。 ^[5]これはオピオイド依存症の治療薬として試験されたが、商業的には開発されなかった。^[6]オキシロルファンのKOR作動薬効果は不快感と関連しており、幻覚作用と相まって臨床的有用性が制限される。実際、これらの副作用を経験した多くの患者は臨床試験で追加投与を拒否した。^[7]

参照

参考文献

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^ Pircio AW、Gylys JA (1975 年 4 月) 。「オキシロルファン (lN-シクロプロピルメチル-3,14-ジヒドロキシモルフィナン): 新しい合成麻薬拮抗薬」。The Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics。193 (1): 23–34。PMID 237112。
^ Sellers EM、Thakur R (1976 年 4 月)。「経口オキシロルファンの部分作動薬特性と毒性」。Journal of Clinical Pharmacology。16 ( 4): 183–7。doi : 10.1002 /j.1552-4604.1976.tb01515.x。PMID 4472。S2CID 2819499 。
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^ Leander JD (1983年1月). 「ナロルフィン、ブトルファノール、オキシロルファンがκオピオイド受容体の部分作動薬であるという証拠」.ヨーロッパ薬理学ジャーナル. 86 (3–4): 467–70. doi :10.1016/0014-2999(83)90198-x. PMID 6131829.
^ Tennant FS、Tate JA、Ruckel E (1976 年 6 月)。「オキシロルファン (レボ BC-2605) による薬物依存後患者の臨床試験: 新しい麻薬拮抗薬」。薬物とアルコール依存症。1 (5): 329–37。doi :10.1016/0376-8716(76)90035-1。PMID 13984 。
^ 米国国立研究会議（米国）薬物依存問題委員会（1975年）。薬物依存の問題。米国科学アカデミー。ISBN 9780309024174。

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[pmid6131829-5] Leander JD (1983年1月). 「ナロルフィン、ブトルファノール、オキシロルファンがκオピオイド受容体の部分作動薬であるという証拠」.ヨーロッパ薬理学ジャーナル. 86 (3–4): 467–70. doi :10.1016/0014-2999(83)90198-x. PMID 6131829.

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[Dependence1975-7] 米国国立研究会議（米国）薬物依存問題委員会（1975年）。薬物依存の問題。米国科学アカデミー。ISBN 9780309024174。