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| 臨床データ | |
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| その他の名前 | N-アリルノルコデイン |
| 識別子 | |
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| CAS番号 |
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| パブケム CID |
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| ケムスパイダー |
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| ユニ |
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| CompTox ダッシュボード ( EPA ) |
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| 化学および物理データ | |
| 式 | Ｃ２０Ｈ２３ＮＯ３ |
| モル質量 | 325.408 グラムモル−1 |
| 3Dモデル（JSmol） |
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ナロデインは、 N-アリルノルコデインとしても知られ、市販されたことはないが、発見された最初のオピオイド拮抗薬として注目されるオピオイド拮抗薬（具体的には、μ-オピオイド受容体拮抗薬）である。 [1] [2] 1915年に初めて報告され、動物においてモルヒネの効果を阻害することがわかった。[3] [2]その後、1954年にナロルフィン（N-アリルノルモルヒネ）、 1960年にナロキソン（N-アリルオキシモルホン）、 1963年にナルトレキソン（N-メチルシクロプロピルオキシモルホン）が臨床導入されました。 [2]構造的に関連する別のオピオイド拮抗薬誘導体であるナルメフェン（6-デオキシ-6-メチレン-ナルトレキソン）も、1996年に導入されました。 [4]動物では、ナロデインはモルヒネとヘロインによる呼吸抑制を回復させるだけでなく、それ自体で呼吸刺激剤としても機能します（つまり、単独で投与した場合）。 [5]ナロルフィンと同様に、ナロデインもκオピオイド受容体の作動薬として作用することがわかっています。[6]
参照
参考文献
- ^ Martin WR (2013 年 4 月 17 日)。「オピオイド受容体の概念の進化」。Pasternak G (編) 著。オピエート受容体。Springer Science & Business Media。pp. 4– 。ISBN 978-1-60761-990-1。
- ^ abc Aggrawal A.「識別」。APC法医学および毒物学の基本。Avichal Publishing Company。pp. 554– 。ISBN 978-81-7739-441-2。
- ^ Gonzalez JP、Brogden RN (1988 年 3 月)。「ナルトレキソン。オピオイド依存症の管理におけるその薬力学的および薬物動態学的特性と治療効果のレビュー」。薬物。35 ( 3 ): 192–213。doi : 10.2165 /00003495-198835030-00002。PMID 2836152。S2CID 195697174 。
- ^ Julien RM、Advokat CD、Comaty JE (2010 年 10 月 8 日)。薬物作用の入門書。価値のある出版社。 349ページ–。ISBN 978-1-4292-3343-9。
- ^ Furst S、Hosztafi S、Friedmann T (1995 年 4 月)。「合成および半合成オピオイド作動薬と拮抗薬の構造活性相関」。Current Medicinal Chemistry 6 ( 1)。Bentham Science Publishers: 423–440。doi :10.2174/ 092986730106220216112120。S2CID 99996951 。
- ^ Cho N, Hirobe M, Takayanagi I (1985年4月). 「エポキシ化によるノルモルヒネ、ノルコデイン、N-アリルノルモルヒネ(ナロルフィン)、N-アリルノルコデインの電気刺激モルモット回腸への作用への影響」. Chemical & Pharmaceutical Bulletin . 33 (4): 1681–1686. doi : 10.1248/cpb.33.1681 . PMID 4042244.