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変力剤[ help 1]または変力薬は、筋肉の収縮の力やエネルギーを変える薬物または物質です。負の変力剤は筋肉の収縮力を弱めます。正の変力剤は筋肉の収縮の強度を高めます。
変力状態という用語は、心筋の収縮力に影響を及ぼすさまざまな薬剤に関連して最も一般的に使用されます。ただし、病的な状態を指す場合もあります。たとえば、心筋が肥大すると変力状態が高まり、心筋が死滅すると変力状態が下がります。
医療用途
陽性変力薬と陰性変力薬の両方が、さまざまな心血管疾患の治療に使用されます。薬剤の選択は、疾患に対する個々の薬剤の特定の薬理学的効果に大きく依存します。変力状態に影響を与える最も重要な要因の 1 つは、筋細胞の細胞質内のカルシウム濃度です。陽性変力薬は通常、この濃度を上昇させ、陰性変力薬はこれを低下させます。ただし、すべての陽性薬剤と陰性薬剤がカルシウム放出に影響を与えるわけではなく、影響を与える薬剤の中でも、カルシウム濃度を操作するメカニズムは薬剤ごとに異なる場合があります。
血管収縮薬は局所組織に入ると局所組織損傷の危険があるため、中心静脈ラインから投与することが推奨されることが多いが、良好な末梢静脈カテーテル法で2時間以内に投与する場合は安全である可能性が高い。[6]
陽性変力薬
陽性変力薬は、細胞内カルシウム濃度を上昇させたり、受容体タンパク質のカルシウムに対する感受性を高めたりすることで、心筋収縮力を高めることができます。[7]細胞内カルシウム濃度は、細胞への流入を増加させるか、筋小胞体からの放出を刺激することで上昇させることができます。[8]
細胞内に入ると、カルシウムはL 型カルシウム チャネル(持続性) とT 型カルシウム チャネル(一時的) の 2 つのチャネルのいずれかを通過します。これらのチャネルは膜を横切る電圧の変化に対して異なる反応を示します。L 型チャネルは T 型チャネルよりも高い膜電位に反応し、よりゆっくりと開き、より長く開いたままになります。
これらの特性のため、L型チャネルは活動電位の持続に重要であり、T型チャネルは活動電位の開始に重要である。[9]
L 型チャネルの作用により細胞内カルシウムが増加すると、活動電位がより長く持続し、収縮力が高まります。
陽性変力薬は、代償不全性 うっ血性心不全、心原性ショック、敗血症性ショック、心筋梗塞、心筋症などの病態における心臓機能をサポートするために使用されます。[10]
陽性変力薬の例としては以下が挙げられる。[要出典]
- ジゴキシン
- ベルベリン
- カルシウム
- カルシウム感受性剤
- レボシメンダン[11]
- カテコールアミン
- アンジオテンシンII
- エイコサノイド
- プロスタグランジン[12]
- ホスホジエステラーゼ阻害剤
- グルカゴン
- インスリン
陰性変力薬
陰性変力薬は心筋の収縮力を低下させ、狭心症などの症状における心臓の作業負荷を軽減するために使用される。陰性変力作用は短期的には心不全を引き起こしたり悪化させたりする可能性はあるが、特定のβ遮断薬（カルベジロール、ビソプロロール、メトプロロールなど）はうっ血性心不全における長期的な罹患率と死亡率を低下させると考えられている。[13]
陰性変力剤の例には以下のものがあります。
- ベータ遮断薬[14]
- 非ジヒドロピリジン系カルシウムチャネル遮断薬
クラスIA抗不整脈薬、例えば
ICクラスの抗不整脈薬、例えば
参照
注記
参考文献
- ^ 「イノトロープ」。Merriam -Webster's Collegiate Dictionary。Merriam -Webster。2020年10月10日時点のオリジナルよりアーカイブ。2015年2月10日閲覧。
- ^ ab 「イノトロープ」。アメリカン・ヘリテージ英語辞典。ホートン・ミフリン・ハーコート。
- ^ 「イノトロープ」。Dorland 's Illustrated Medical Dictionary。Elsevier。2014年1月11日時点のオリジナルよりアーカイブ。2015年2月10日閲覧。
- ^ 「イノトロープ」。ステッドマン医学辞典。ウォルターズ・クルーワー。
- ^ 「強心薬」。メリアム・ウェブスター医学辞典。
- ^ Loubani OM 、 Green RS（2015年6月）。「末梢静脈カテーテルおよび中心静脈カテーテルを介した血管収縮薬投与による血管外漏出および局所組織損傷の系統的レビュー」。Journal of Critical Care。30（3）：653.e9–653.17。doi ： 10.1016 /j.jcrc.2015.01.014。PMID 25669592 。
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