ドブタミンは、心原性ショック(組織灌流不全の結果)および重度の心不全の治療に使用される薬剤です。[ 2 ] [ 3 ]また、特定の種類の心臓負荷試験にも使用されることがあります。[ 2 ]静脈内注射または骨髄内持続注入としてのみ投与されます。[ 2 ]薬剤の量は、望ましい効果に合わせて調整する必要があります。[ 2 ]効果の発現は通常2分以内に見られます。[ 2 ]半減期は2分です。この薬剤は通常短期間のみ投与されますが、心臓移植を待っている患者の心不全の症状を緩和するために長期間使用されることもあります。[ 4 ]
一般的な副作用には、頻脈、不整脈、注射部位の炎症などがあります。[ 2 ] [ 5 ]特発性肥大型大動脈弁下狭窄症の患者には使用を推奨しません。[ 2 ]主にβ1受容体を直接刺激することで作用し、心臓の収縮力を高め、陽性変力作用をもたらします。一般的に、心拍数への影響はほとんどありません。[ 2 ]
ドブタミンは1978年に米国で医療用途として承認されました。[ 2 ]ジェネリック医薬品として入手可能です。[ 5 ]最初はイソプロテレノールから作られました。[ 3 ]
ドブタミンは、その陽性変力作用に基づいて、心臓手術中や敗血症性ショックまたは心原性ショックの場合などに発生する急性だが可逆的な心不全の治療に使用されます。[ 6 ]
ドブタミンは、うっ血性心不全の場合に心拍出量を増加させるために使用できます。収縮力低下による心不全患者の短期治療において、変力作用を補助するために非経口療法が必要な場合に適応されます。収縮力低下は、器質性心疾患または心臓外科手術の結果である可能性があります。最近の虚血性心疾患の既往歴がある場合、高用量は心拍数を増加させ、心筋酸素需要を増加させるため、有用ではありません。 [ 7 ]
この薬剤は、冠動脈疾患を特定するための薬理学的負荷試験剤として、病院でも一般的に使用されている。
主な副作用としては、高血圧、狭心症、不整脈、頻脈など、 β1活性交感神経刺激薬でよく見られるものが挙げられる。房室伝導を増加させる作用があるため、心房細動には慎重に使用する必要がある。[ 8 ]
ドブタミンの最も危険な副作用は、致死性不整脈を含む不整脈のリスク増加である。
総じて、ドブタミンはエピネフリンやイソプロテレノールなどの薬剤に比べて、頻脈や末梢血管への影響が少ない傾向がある。
ドブタミンは直接作用型の薬剤であり、その主な作用は心臓のβ1アドレナリン受容体を刺激し、心筋収縮力と心拍出量を増加させることによるものです。ドブタミンはドーパミン受容体に作用してノルアドレナリン(別のα1アゴニスト)の放出を阻害しないため、ドーパミンよりも高血圧を誘発しにくいという特徴があります。
ドブタミンは主にβ1アドレナリン作動薬であり、 β2活性は弱く、α1選択的活性を有するが、心筋収縮力と心拍出量を増加させるβ1変力作用のために、心原性ショックの場合に臨床的に使用されている。ドブタミンは、(+)異性体と(−)異性体の両方を含むラセミ混合物として投与される。( + )異性体は強力なβ1作動薬およびα1拮抗薬であり、 ( − )異性体はα1作動薬である。[9] ラセミ体の投与により、その活性の原因となる全体的なβ1作動作用が生じる。(+)-ドブタミンは軽度のβ2作動薬活性も有しており、血管拡張薬として有用である。[ 10 ]
これは1970年代にイーライリリー社のロナルド・タトル博士とジャック・ミルズ博士によってイソプレナリンの構造類似体として開発されました。[ 11 ]