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| の組み合わせ | |
|---|---|
| ジフェンヒドラミン | 抗ヒスタミン剤、鎮静剤 |
| 8-クロロテオフィリン | 刺激 |
| 臨床データ | |
| 商号 | ドラミネ、ドラミネート、グラボル、その他 |
| その他の名前 | ジフェンヒドラミン/8-クロロテオフィリン塩 |
| AHFS / Drugs.com | モノグラフ |
| メドラインプラス | a607046 |
| ライセンスデータ |
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| 妊娠 カテゴリー |
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投与経路 | 経口、直腸、血管内、筋肉内 |
| ATCコード | |
| 法的地位 | |
| 法的地位 | |
| 薬物動態データ | |
| 代謝 | 肝臓 |
| 消失半減期 | 5.5時間[1]（ジフェンヒドラミン成分） |
| 識別子 | |
| CAS番号 |
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| パブケム CID |
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| ドラッグバンク |
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| ケムスパイダー |
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| ユニ |
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| ケッグ |
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| チェビ |
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| チェムBL |
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| CompTox ダッシュボード ( EPA ) |
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| ECHA 情報カード | 100.007.593 |
  （これは何ですか？）（確認） | |
ジメンヒドリナートはジフェンヒドラミン/8-クロロテオフィリン塩としても知られ、ドラマミン、グラボルなどのブランド名で販売されており、乗り物酔いや吐き気の治療に使用される市販薬です。ジメンヒドリナートはジフェンヒドラミンと8-クロロテオフィリン（テオフィリンの類似体）を1:1の比率で含むテオクレート塩です。 [2]
ジメンヒドリナートは1949年にGDサール社によって市場に導入されました。[3] [4]
医療用途
ジメンヒドリナートは、乗り物酔いや術後吐き気など、さまざまな原因による吐き気や嘔吐の予防と緩和を目的とした、市販薬（OTC）の第一世代抗ヒスタミン薬です。 [2]
ジメンヒドリナート（ドラマミン）も不眠症に使用できますが、適応外使用です。[5]
副作用
ジメンヒドリナートの一般的な副作用には、眠気、口・鼻・喉の乾燥、便秘、かすみ目などがあります。特に子供など、一部の人は落ち着きのなさや興奮を感じることがあります。場合によっては、せん妄、脱力感、驚きやすい傾向など、より重篤な症状が発生することがあります。幻覚、精神病、突然の音に対する異常な敏感さも報告されています。[6] [7] [8]第一世代抗ヒスタミン薬を含む抗コリン薬の継続的および/または累積的な使用は、高齢者の認知機能低下や認知症のリスク増加と関連しています。しかし、若年者ではこれは関係ありません。[9] [10]
薬理学
薬力学
ジフェンヒドラミンはジメンヒドリナートの主成分であり、主な効果を決定づける。純粋なジフェンヒドラミンとの主な違いは、 8-クロロテオフィリンと組み合わせることで効力が低下すること（重量比で、ジメンヒドリナートはジフェンヒドラミンを53%から55.5%含む）[11]と、8-クロロテオフィリンの刺激特性がジフェンヒドラミンによる眠気の副作用を軽減するのに役立つという事実である。ジフェンヒドラミン自体は抗コリン作用を示すH1受容体 拮抗薬である。[12]
薬物動態
ジフェンヒドリナートの経口投与または舌下投与後、ジフェンヒドラミン成分が 最高濃度に達するまでには約2時間かかり、健康な成人では半減期は5～ 6 時間です。[1]
娯楽目的の使用
ジメンヒドリナートは、幻覚剤として娯楽目的で使用されている。[13] [14] [15]この目的で使用されているドラミンの俗語には、「ドラマ」、「ダイム」、「ダイムタブ」、「DQ」、「サブスタンスD」、「d-ハウス」、「ドラムス」などがある。[16]ドラミンの乱用は、ドラマタイズまたは「10セントを1ダース使う」と呼ばれることもあり、これは通常、トリップに必要なドラミン錠剤の量を指している。[17]
多くの使用者は、トロパンアルカロイド（アトロピンなど）中毒と一致する副作用プロファイルを報告しています。これは、どちらも中枢神経系と自律神経系の両方でムスカリン性アセチルコリン受容体に拮抗し、さまざまなシグナル伝達経路を阻害するためです。[14]
その他の中枢神経系への影響は、大脳辺縁系および海馬で起こり、アセチルコリンシグナル伝達の減少により混乱および一時的な健忘を引き起こす。毒性は自律神経系にも現れ、主に神経筋接合部で運動失調および錐体外路症状、脚の重さの感覚をもたらし、また交感神経節後接合部では尿閉、瞳孔散大、頻脈、不規則な排尿、および外分泌腺分泌および粘膜の減少による乾燥赤皮膚を引き起こす。相当な過剰摂取は、心筋梗塞（心臓発作）、重篤な心室性不整脈、昏睡および死亡につながる可能性がある。[18]このような副作用プロファイルにより、エタノールアミン系抗ヒスタミン薬は乱用されにくいと考えられている。[要出典]ジメンヒドリナート中毒に使用できる解毒剤はフィゾスチグミンである。[19]
歴史
1947 年、ジョンズ ホプキンス病院でアレルギー専門医のレスリー ゲイ博士とポール カーライナー博士が、花粉症とじんましんの潜在的な治療薬としてジメンヒドリナート (当時は化合物 1694 として知られていた) を試験していた。この薬を投与された人の中には、生涯にわたって乗り物酔いに悩まされてきた妊婦がいた。彼女は、トロリーに乗る数分前にジメンヒドリナートを服用すると症状が消えたが、プラセボは効果がなかった。この結果を確認するため、翌年、GD サール社は、改造された貨物船ジェネラル バルー号で大西洋を横断する「荒れた航海」中に、船酔いの救急療法として 10 日間、ジメンヒドリナートまたはプラセボを投与する試験を実施した。結果は良好で、船の帰路の航海で主に女性を対象に実施された 2 回目の試験の結果も同様であった。ゲイとカーライナーは、1949年2月14日のジョンズホプキンス医学会の会議とジョンズホプキンス病院の会報でこの発見を発表した。ニューヨークタイムズ、ボルチモアサン、その他の全国紙がこの発見を報道し、その年の後半にはドラマミンがドラッグストアで販売されるようになった。[3] [4] [20]
ブランド名
ジメンヒドリナートは、米国、メキシコ、トルコ、タイではドラマミン、セルビアではディミガル、ウクライナではドリミネート、カナダ、コスタリカ、インドではグラボル、アイスランドではグラバミン、ロシアとクロアチアではドラミナ、南アフリカとドイツではヴォメックス、オーストラリアではトラバカルム、オーストリアではベルティロサン、ブラジルではドラミン、コロンビアではマレオール、エクアドルではアナウチン、ハンガリーではダイダロン、インドネシアではアンティモ、イタリアではザマミナまたはバロンタン、ペルーではグラビコール、ポーランドとスロバキアではアビオマリン、[21]ポルトガルではビアボン、ヴォミドリン、エンジョミン、スペインではビオドラミナ、イスラエルではトラバミン、パキスタンではグラビネートとして販売されている。[22]
大衆文化
モデスト・マウスは1996年のデビューアルバム『This Is a Long Drive for Someone with Nothing to Think About』で「Dramamine」という曲をプロデュースした。この曲では薬物の副作用を人間関係の悪化の比喩として使っている。[23]
「The Ending Of Dramamine」は、 Car Seat Headrestのアルバム How To Leave Town のオープニングトラックです。
参考文献
- ^ ab Scavone JM、Luna BG、Harmatz JS、von Moltke L 、 Greenblatt DJ (1990 年 4 月)。「ジフェンヒドラミンの静脈内、経口、舌下ジメンヒドリナート投与後の動態」。バイオ薬剤学および薬物動態。11 (3): 185–189。doi :10.1002/ bdd.2510110302。PMID 2328304 。
- ^ ab Zabirowicz ES、Gan TJ (2019)。「34 - 術後悪心・嘔吐の薬理学」。Hemmings Jr HC、Talmage ED (編)。麻酔の薬理学と生理学(第2版)。Elsevier Inc. pp. 671–692。doi :10.1016/B978-0-323-48110-6.00034- X。ISBN 978-0-323-48110-6. S2CID 81387334。
- ^ ab Newman A (2012年6月21日). 「新しいドラマミン広告は夏休みの旅行者を狙う」ニューヨークタイムズ. 2023年6月26日閲覧。
- ^ ab Grauer N (2019年2月12日). 「ホプキンスの歴史の瞬間：ニール・A・グラウアーがホプキンスの専門知識が船酔いの防止にどのように役立ったかを説明」ジョンズ・ホプキンス・メディシン。 2023年6月27日閲覧。
- ^ 「不眠症に対するジメンヒドリナートのレビュー」。
- ^ 「ジメンヒドリネート」。Drugs.com。 2004年5月28日時点のオリジナルよりアーカイブ。2004年5月28日閲覧。
- ^ Fabiano N、Dholakia S、Walker LA 、 Smith AL（2024年3月）。「慢性的な高用量ジメンヒドリナートの使用は早期の多因子認知障害に寄与する」。BMJ Case Reports。17 （ 3 ）：e258493。doi ：10.1136 / bcr-2023-258493。PMC 10921430。PMID 38453220 。
- ^ 「ジメンヒドリナート経口剤：使用法、副作用、相互作用、写真、警告および投与量 - WebMD」。
- ^ Gray SL、Anderson ML、Dublin S、Hanlon JT、Hubbard R 、 Walker R、et al. (2015年3月)。「強力な抗コリン薬の累積使用と認知症の発症：前向きコホート研究」。JAMA 内科医学。175 ( 3): 401–407。doi : 10.1001 /jamainternmed.2014.7663。PMC 4358759。PMID 25621434。
- ^ Carrière I、Fourrier-Reglat A、Dartigues JF、Rouaud O、Pasquier F、Ritchie K、Ancelin ML (2009 年 7 月)。「高齢者一般集団における抗コリン作用、認知機能低下、認知症を伴う薬剤: 3 都市研究」。Archives of Internal Medicine。169 ( 14 ): 1317–1324。doi : 10.1001 /archinternmed.2009.229。PMC 2933398。PMID 19636034。
- ^ 「ジメンヒドリネート注射液」。Daily Med。米国国立医学図書館。2014年10月13日時点のオリジナルよりアーカイブ。 2014年7月19日閲覧。}}
- ^ カナダ医薬品・保健技術庁 (2015)。「ジメンヒドリナートの乱用および誤用の可能性: 臨床的証拠のレビュー [インターネット]」。CADTH迅速対応レポート。PMID 26985532。
- ^ 「乗り物酔い薬の乱用による健康リスク」ナルコノン・インターナショナル。 2016年9月13日閲覧。
- ^ ab Lessenger JE、Feinberg SD (2008)。「処方薬と市販薬の乱用」。アメリカ家庭医学会誌。21 ( 1 ) : 45–54。doi : 10.3122 /jabfm.2008.01.070071。PMID 18178702。
- ^ Gardner DM 、Kutcher S (1993年3月)。「青少年におけるジメンヒドリナート乱用」。Canadian Journal of Psychiatry。38 (2): 113–116。doi : 10.1177 /070674379303800208。PMID 8467436。S2CID 30190588 。
- ^ Trix, Victoria (2009年10月6日). 「ジメンヒドリナート乱用の危険性」. Bright Hub . 2016年9月13日閲覧。
- ^ 「Dramamine」。Budderbongsフォーラム。 2016年9月13日閲覧。
- ^ “十代の若者は乗り物酔い薬を乱用しているのか？ - ミュアウッド青少年・家族サービス”. 2016年9月18日時点のオリジナルよりアーカイブ。2016年9月13日閲覧。
- ^ Scharman EJ、Erdman AR、Wax PM、Chyka PA、Caravati EM、Nelson LS、他 (2006 年 1 月 19 日)。「ジフェンヒドラミンおよびジメンヒドリナート中毒: 院外管理のための証拠に基づくコンセンサスガイドライン」。臨床毒性学。44 ( 3): 205–223。doi :10.1080/15563650600585920。PMID 16749537。S2CID 702353 。
- ^ Sanger GJ 、 Andrews P (2018)。「吐き気と嘔吐の治療のための新薬発見の歴史と将来の研究への影響」。Frontiers in Pharmacology。9 : 913。doi : 10.3389 / fphar.2018.00913。PMC 6131675。PMID 30233361。
- ^ “アビオマリン、錠剤、50 mg、5 szt”. Dox.pl (ポーランド語)。
- ^ 「Gravinate [Dimenhydrinate]」。カラチ、パキスタン：The Searle Company。2013年5月5日時点のオリジナルよりアーカイブ。
- ^ “Modest Mouse: 'This is a long drive...'”. ポートランド: Glacial Pace Recordings. 2019年3月27日時点のオリジナルよりアーカイブ。2019年3月26日閲覧。
外部リンク
ウィキメディア・コモンズのジメンヒドリナートに関連するメディア
