8-クロロテオフィリン

8-クロロテオフィリン
臨床データ
その他の名前	1,3-ジメチル-8-クロロキサンチン; テオクラート;
; 投与経路	オーラル
ATCコード	なし;
法的地位
法的地位	一般的に：店頭販売（OTC）;
識別子
	IUPAC名 8-クロロ-1,3-ジメチル-7H-プリン-2,6-ジオン;
CAS番号	85-18-7 ;
パブケム CID	10661;
ケムスパイダー	10211 ;
ユニ	GE2UA340FM;
チェビ	チェビ:59771 ;
チェムBL	チェルノブイリ原子力発電所 ;
CompTox ダッシュボード ( EPA )	DTXSID5043764;
ECHA 情報カード	100.001.446
化学および物理データ
式	C 7 H 7 Cl N 4 O 2
モル質量	214.61 グラムモル−1
3Dモデル（JSmol）	インタラクティブ画像;
	笑顔 Cn2c(=O)c1[nH]c(Cl)nc1n(C)c2=O;
	InChI InChI=1S/C7H7ClN4O2/c1-11-4-3(9-6(8)10-4)5(13)12(2)7(11)14/h1-2H3,(H,9,10) ; キー:RYIGNEOBDRVTHA-UHFFFAOYSA-N ;
	（これは何ですか？）（確認）

8-クロロテオフィリンは、 1,3-ジメチル-8-クロロキサンチンとしても知られ、カフェインに似た生理作用を持つキサンチン化学クラスの刺激薬です。^{[1]主な用途は、}ジフェンヒドラミンとの組み合わせ（塩）で、制吐剤ジメンヒドリナート（ドラミン）に使用されます。ジフェンヒドラミンは吐き気を軽減しますが、眠気を引き起こします。8-クロロテオフィリンの刺激特性は、その副作用を軽減するのに役立ちます。^[2]

8-クロロテオフィリンはキサンチン系刺激薬として分類されているにもかかわらず、マウスでは一般に対照群を超える運動活動を引き起こすことはできず、血液脳関門をうまく通過しないようです。^{[引用が必要]}

8-クロロ修飾は薬理学的特性のために選択されたのではなく、キサンチンアミン基の酸性度を高めてジフェンヒドラミンとの共塩を形成するために選択されたものである。^[2]

この薬はプロメタジンと組み合わせて塩として販売されている。^[3]

参考文献

^ Snyder SH, Katims JJ, Annau Z, Bruns RF, Daly JW (1981年5月). 「アデノシン受容体とメチルキサンチンの行動作用」.米国科学アカデミー紀要. 78 (5): 3260–4. Bibcode :1981PNAS...78.3260S. doi : 10.1073/pnas.78.5.3260 . PMC 319541. PMID 6265942 .
^ ab Cusic JW (1949年6月3日). 「ドラマミンの化学に関するノート」. Science . 109 (2840): 574. doi :10.1126/science.109.2840.574.a. PMID 17743285. S2CID 239515706.
^ https://www.ebi.ac.uk/chebi/searchId.do?chebiId=8461 「塩酸塩とテオクレート（8-クロロテオフィリン）塩の両方の制吐作用は、乗り物酔いや術後嘔吐の場合の吐き気の予防に使用されます。」

[1] Snyder SH, Katims JJ, Annau Z, Bruns RF, Daly JW (1981年5月). 「アデノシン受容体とメチルキサンチンの行動作用」.米国科学アカデミー紀要. 78 (5): 3260–4. Bibcode :1981PNAS...78.3260S. doi : 10.1073/pnas.78.5.3260 . PMC 319541. PMID 6265942 .

[chem-dram-2] Cusic JW (1949年6月3日). 「ドラマミンの化学に関するノート」. Science . 109 (2840): 574. doi :10.1126/science.109.2840.574.a. PMID 17743285. S2CID 239515706.

[3] ttps://www.ebi.ac.uk/chebi/searchId.do?chebiId=8461 「塩酸塩とテオクレート（8-クロロテオフィリン）塩の両方の制吐作用は、乗り物酔いや術後嘔吐の場合の吐き気の予防に使用されます。」

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関連するトピック

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