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| 臨床データ | |
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| 商号 | DDAVP（デアミノD-アルギニンバソプレシン）、ミニリン、その他 |
| AHFS / Drugs.com | モノグラフ |
| 妊娠 カテゴリー |
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投与経路 | IV、IM、SC、鼻腔内、経口、舌下 |
| ATCコード |
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| 法的地位 | |
| 法的地位 | |
| 薬物動態データ | |
| バイオアベイラビリティ | 変動あり; 0.08～0.16%（経口） |
| タンパク質結合 | 50% |
| 消失半減期 | 1.5～2.5時間 |
| 排泄 | 腎臓 |
| 識別子 | |
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| CAS番号 |
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| パブケム CID |
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| 国際連合食糧農業機関（IUPHAR） |
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| ドラッグバンク |
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| ケムスパイダー |
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| ユニ |
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| ケッグ |
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| チェムBL |
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| CompTox ダッシュボード ( EPA ) |
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| ECHA 情報カード | 100.037.009 |
| 化学および物理データ | |
| 式 | Ｃ４６Ｈ６４Ｎ１４Ｏ１２Ｓ２ |
| モル質量 | 1 069 .22 グラムモル−1 |
| 3Dモデル（JSmol） |
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  （これは何ですか？）（確認） | |
デスモプレシンは、 DDAVPなどの商品名で販売されており、尿崩症、夜尿症、血友病A、フォン・ヴィレブランド病、高血中尿素濃度の治療に使用される薬剤です。[1]血友病Aとフォン・ヴィレブランド病では、軽度から中等度の症例にのみ使用する必要があります。[1]鼻腔内、静脈注射、経口、または舌下投与される場合があります。[1]
一般的な副作用には、頭痛、下痢、低血中ナトリウム値などがあります。[1]結果として生じる低血中ナトリウム値は、発作を引き起こす可能性があります。[1]重大な腎臓の問題や低血中ナトリウム値の人には使用しないでください。[ 1 ]妊娠中に使用しても安全であると思われます。 [1]これは、体内の浸透圧バランス、血圧調節、腎機能、 [2]および尿生成の減少を制御する役割を果たすホルモンであるバソプレシンの合成類似体です。[1]
デスモプレシンは1978年に米国で医療用として承認されました。 [1]世界保健機関の必須医薬品リストに掲載されています。[3]ジェネリック医薬品として入手可能です。[1]
医療用途
おねしょ
デスモプレシンは夜尿症（おねしょ）の治療に使用されます。通常はデスモプレシン酢酸塩の形で経口投与されます。DDAVPを服用している小児はプラセボと比較して、1週間あたりの夜尿回数が2.2回少なく、睡眠が妨げられることなく眠れる可能性が4.5倍高くなります。[4] [5]
夜間頻尿
2017年にFDAは、夜間頻尿（排尿のために夜中に起きる必要がある）に悩む成人にデスモプレシンが一定の効果があると承認した。 [6] [7]
出血性疾患
デスモプレシン（DDAVP）は、通常、軽症から中等症の1型フォン・ヴィレブランド病の第一選択治療薬です。[1]重症の場合や、第VIII因子に異常のある場合には推奨されません。[1] 2A型、2M型、2N型のフォン・ヴィレブランド病における有用性はさまざまです。[1]一般的に、2B型および3型フォン・ヴィレブランド病には推奨されません。[1]
デスモプレシンは軽度の血友病Aにのみ推奨されます。[1]外傷による出血や手術による出血の予防に使用できます。[1]血友病B（第IX因子欠乏症）や重度の血友病Aの治療には効果がありません。[1]尿毒症による出血にも使用できます。[1]
尿崩症
デスモプレシンは、下垂体後葉または視床下部からの抗利尿ホルモン（ADH）の分泌または産生が減少または欠如しているために量が不十分な内因性抗利尿ホルモン（ADH）の補充として、中枢性尿崩症（DI）の治療に使用されます。また、中枢性尿崩症と腎臓に起因するDIを区別するために、尿崩症の診断検査にも使用されます。デスモプレシンは腎性DIの治療には効果がなく、陽性反応は通常、中枢性DIを示します。
副作用
米国の医薬品規制当局は、2人が死亡し、59人が発作を起こしたことを受けて、この点鼻薬に警告を追加しました。これは、体内のナトリウム濃度が不足する低ナトリウム血症が原因で発生し、この点鼻薬は米国では小児への使用が承認されていません。[8]しかし、米国の医薬品規制当局は、患者が健康である限り、デスモプレシン錠は小児の夜尿症の治療に依然として安全であると考えていると述べています。
患者は、重度の嘔吐や下痢、発熱、インフルエンザ、または重度の風邪を発症した場合、デスモプレシンの服用を中止しなければなりません。また、暑い天候のときや激しい運動の後は、体内の電解質と水分のバランスに負担がかかる可能性があるため、デスモプレシンの服用には十分注意する必要があります。
体は水分とナトリウムのバランスを保つ必要があります。水分摂取量の増加や塩分濃度の低下の結果としてナトリウム濃度が低すぎる場合（低ナトリウム血症）、発作を起こしたり、極端な場合には死に至ることもあります。[9]
作用機序
デスモプレシンは、尿中に排出される水分量を制限することで作用します。つまり、抗利尿薬です。デスモプレシンは、腎集合管レベルでV2 受容体に結合して作用し、集合管の頂端膜への細胞質小胞を介したアクアポリン チャネルの転座を指示します。遠位ネフロンにこれらのアクアポリン チャネルが存在すると、尿からの水分の再吸収が増加し、それが受動的にネフロンから基底外側膜チャネルを経由して全身循環に再分配されます。[10]デスモプレシンは、V2 受容体に作用して、内皮細胞からのフォン ヴィレブランド因子の放出も刺激します。また、デスモプレシンは第 VIII 因子の内因性レベルも増加させるため、血友病 A の治療に有効です。[11]
デスモプレシンは組み換えバソプレシンよりも分解が遅く、投与頻度も少なくて済みます。また、血圧への影響もほとんどありませんが、バソプレシンは動脈性高血圧を引き起こす可能性があります。[12]バソプレシンはACTHの放出を刺激し、間接的に血管平滑筋のα1受容体の反応性を高め、血管の緊張と血圧を上昇させます。[2]いくつかの研究では、デスモプレシンは ACTH の放出を刺激せず（クッシング病を除く）、[13] [14] [15]したがって直接血圧を上昇させないことが示されていますが、ある研究では、健常者の 50% 以上で ACTH の放出を刺激することが示されています。[16]さらに、デスモプレシンは、oCRH 投与後の正常者の ACTH とコルチゾールの放出を高めることができますが、神経性食欲不振症の患者ではそうではありません。[15]
化学
デスモプレシン（1-デアミノ-8- D-アルギニンバソプレシン）は、通常のヒトホルモンであるアルギニンバソプレシン（抗利尿ホルモン、またはADH）の合成形態であり、9つのアミノ酸を含むペプチドです。
バソプレシンと比較すると、デスモプレシンの最初のアミノ酸は脱アミノ化されており、8番目の位置のアルギニンは左利き型ではなく右利き型である（立体化学を参照）。
参考文献
- ^ abcdefghijklmnopqr 「デスモプレシン酢酸塩」。米国医療システム薬剤師会。2016年12月3日時点のオリジナルよりアーカイブ。2016年12月2日閲覧。
- ^ ab Cuzzo B, Padala SA, Lappin SL (2021). 「生理学、バソプレシン」. StatPearls . トレジャーアイランド (FL): StatPearls Publishing. PMID 30252325 . 2021年6月29日閲覧。
- ^ 世界保健機関(2019).世界保健機関の必須医薬品モデルリスト: 2019年第21版。ジュネーブ: 世界保健機関。hdl : 10665 /325771。WHO /MVP/EMP/IAU/2019.06。ライセンス: CC BY-NC-SA 3.0 IGO。
- ^ Evans JH (2001 年 11 月). 「夜尿症の科学的根拠に基づく管理」. BMJ . 323 (7322): 1167–1169. doi :10.1136/bmj.323.7322.1167. PMC 1121645. PMID 11711411 .
- ^ 「[入手不可]」.小児科と小児の健康. 10 (10): 616–620. 2005年12月. doi :10.1093/pch/10.10.616. PMC 2722621. PMID 19668677 .
- ^ Ebell MH、Radke T、Gardner J (2014 年9 月)。「成人の夜間頻尿に対するデスモプレシンの有効性と安全性に関する系統的レビュー」。The Journal of Urology。192 ( 3): 829–835。doi : 10.1016 /j.juro.2014.03.095。PMID 24704009 。
- ^ ab 「FDA、尿の過剰産生による夜間頻尿に対する初の治療法を承認」www.fda.gov (プレスリリース) 2017年3月3日。2017年3月6日時点のオリジナルよりアーカイブ。
- ^ Miranda Hitti (2007年12月4日). 「2人の死亡が睡眠時無呼吸症の薬剤警告を促す」WebMD。2007年12月7日時点のオリジナルよりアーカイブ。 2011年4月18日閲覧。
- ^ 「医療従事者向け情報 - デスモプレシン酢酸塩（DDAVP 鼻スプレー、DDAVP 鼻腔チューブ、DDAVP、DDVP、ミニリン、およびスティメイト鼻スプレーとして販売）」。医薬品評価研究センター。FDA。2007 年 12 月 4 日。2007 年 12 月 13 日時点のオリジナルよりアーカイブ。
- ^ Friedman FM、Weiss JP (2013年12月)。 「夜間頻尿の治療におけるデスモプレシン：臨床的証拠と経験」。 泌尿器科における治療の進歩。5 (6): 310–317。doi : 10.1177 /1756287213502116。PMC 3825109。PMID 24294289。
- ^ Loomans JI、Kruip MJ、Carcao M、Jackson S、van Velzen AS、Peters M、他 (2018年3月)。「中等症血友病A患者に対するデスモプレシン：検討する価値のある治療」Haematologica . 103 (3): 550–557. doi :10.3324/haematol.2017.180059. PMC 5830393. PMID 29305412 .
- ^ Sharman A, Low J (2008-08-01). 「バソプレシンと集中治療におけるその役割」.麻酔、集中治療、疼痛に関する継続教育. 8 (4): 134–137. doi : 10.1093/bjaceaccp/mkn021 . ISSN 1743-1816.
- ^ ペコリ ジラルディ F、マリーニ E、トルキアーナ E、モルティーニ P、ドゥビーニ A、カヴァニーニ F (2003 年 6 月)。 「クッシング病におけるデスモプレシンのコルチコトロフィン放出活性: in vivo と in vitro の反応性の間に相関関係がない」。内分泌学ジャーナル。177 (3): 373–379。土井：10.1677/joe.0.1770373。PMID 12773117。
- ^ Colombo P, Passini E, Re T, Faglia G, Ambrosi B (1997 年 6 月). 「ACTH 過剰状態におけるデスモプレシンの ACTH およびコルチゾール分泌に対する影響」.臨床内分泌学. 46 (6): 661–668. doi : 10.1046/j.1365-2265.1997.1330954.x . PMID 9274696. S2CID 23167207.
- ^ ab Foppiani L、Sessarego P、Valenti S、Falivene MR、Cuttica CM、Giusti Disem M (1996 年 10 月)。「神経性食欲不振症におけるヒツジ副腎皮質刺激ホルモン放出ホルモンに対する ACTH およびコルチゾール反応に対するデスモプレシンの効果の欠如」。European Journal of Clinical Investigation。26 (10): 879–883。doi :10.1111/ j.1365-2362.1996.tb02133.x。PMID 8911861。S2CID 34560015 。
- ^ Scott LV、 Medbak S、Dinan TG (1999 年 11 月)。「静脈内デスモプレシン投与後の ACTH およびコルチゾール放出:用量反応研究」。臨床内分泌学。51 (5 ) : 653–658。doi : 10.1046 /j.1365-2265.1999.00850.x。PMID 10594528。S2CID 27334220。
さらに読む
- Leissinger C、Becton D、Cornell C、Cox Gill J (2001 年 5 月)。「軽症血友病 A、軽症または中等症の 1 型フォン ヴィレブランド病患者および血友病 A の症候性キャリアにおける出血の予防と治療のための高用量 DDAVP 鼻腔内スプレー (Stimate)」。 血友病。7 ( 3 ) : 258–266。doi : 10.1046 /j.1365-2516.2001.00500.x。PMID 11380629。S2CID 20472310。
外部リンク
- 「デスモプレシン」。薬物情報ポータル。米国国立医学図書館。
