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| 臨床データ | |
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| 商号 | Desenex、CalmYourself、その他 |
| AHFS / Drugs.com | モノグラフ |
| メドラインプラス | a682753 |
| 妊娠 カテゴリー |
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投与経路 | 局所用、のど飴 |
| ATCコード | |
| 法的地位 | |
| 法的地位 | |
| 薬物動態データ | |
| バイオアベイラビリティ | 経口（ロゼンジ）では吸収が悪く、無傷の皮膚からの吸収はごくわずか（局所） |
| タンパク質結合 | 90% |
| 代謝 | 肝臓 |
| 消失半減期 | 2時間 |
| 識別子 | |
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| CAS番号 |
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| パブケム CID |
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| 国際連合食糧農業機関（IUPHAR） |
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| ドラッグバンク |
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| ケムスパイダー |
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| ユニ |
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| ケッグ |
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| チェビ |
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| チェムBL |
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| CompTox ダッシュボード ( EPA ) |
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| ECHA 情報カード | 100.041.589 |
| 化学および物理データ | |
| 式 | C 22 H 17塩素N 2 |
| モル質量 | 344.84 グラムモル−1 |
| 3Dモデル（JSmol） |
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| 融点 | 147～149℃（297～300℉） |
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| （確認する） | |
クロトリマゾールは、ロトリミンなどのブランド名で販売されている抗真菌薬です。[2]膣カンジダ症、口腔カンジダ症、おむつかぶれ、白癬、水虫や股部白癬などの白癬菌感染症の治療に使用されます。[2]経口摂取するか、クリームとして皮膚や膣に塗布することができます。 [ 2]
経口摂取した場合の一般的な副作用には、吐き気やかゆみなどがあります。 [2]皮膚に塗布した場合の一般的な副作用には、発赤や灼熱感などがあります。 [2]妊娠中は、皮膚や膣への使用は安全であると考えられています。[2]妊娠中に経口摂取した場合の害の証拠はありませんが、十分に研究されていません。[2]経口摂取する場合、肝臓に問題のある人はより注意する必要があります。[2]これはアゾール系の薬剤であり、真菌の細胞膜を破壊することで作用します。[2]
クロトリマゾールは1969年に発見されました。[3]世界保健機関の必須医薬品リストに掲載されています。[4]ジェネリック医薬品として入手可能です。[2] 2021年には、米国で273番目に処方される薬となり、90万件以上の処方がありました。[5] [6]
医療用途
クロトリマゾールは、局所用クリーム、軟膏、膣坐薬など、さまざまな剤形で処方箋なしで入手できるのが一般的です。 [2] [7]また、処方箋が必要な経口トローチや喉用ドロップとしても入手できます。局所的には、クロトリマゾールは外陰膣カンジダ症（酵母菌感染症）または皮膚の酵母菌感染症に使用されます。外陰膣カンジダ症の場合、クロトリマゾールの錠剤とクリームを膣に挿入します。[医学的引用が必要]
混合感染性膣炎の効果的な治療法は、クロトリマゾールとメトロニダゾールの併用である。[8]
局所用クロトリマゾールは、頭皮や爪の真菌感染症の治療には通常効果がありません。[要出典]市販薬のクロトリマゾール製品を使用する場合、股部白癬の場合は2週間、水虫や白癬の場合は4週間治療しても症状が改善しない場合は使用を中止する必要があります。[9]
のど飴は口腔咽頭カンジダ症（口腔カンジダ症）や好中球減少症患者の口腔カンジダ症予防に使用される。[9]
クロトリマゾールは、口腔カンジダ症には通常1日5回14日間、皮膚感染症には通常1日2回2～8週間、膣感染症には通常1日1回3～7日間使用されます。[10]
クロトリマゾールは、体部白癬（白癬菌性白癬）、股部白癬（いんきんたむし）、足白癬（水虫）の治療用の外用クリームに、ベタメタゾンなどのグルココルチコイドと配合されることがある。FDA の承認は受けているが、クロトリマゾールとベタメタゾンの配合クリームは、外用グルココルチコイドの副作用が増加するため、皮膚糸状菌感染症の治療には推奨されない。[要出典]併用療法により症状の一時的な緩和や部分的な抑制が見られる場合があるが、グルココルチコイドは免疫抑制反応やリバウンド効果を誘発し、感染症がより重篤化する可能性があり、通常は全身性抗真菌剤による治療が必要となる。治療結果を改善し、外用グルココルチコイドの長期使用に伴う皮膚萎縮の可能性を減らし、治療費を抑えるために、配合クリームは避けるのが最善である。慢性爪囲炎の治療に効果的である可能性がある。そのため、白癬感染症の治療にはクロトリマゾール単独療法が推奨される。[11]
局所用クロトリマゾールクリームは、爪の機械的縮小と組み合わせると、手指の爪と足指の爪の真菌感染症である爪白癬の治療に効果があることが実証されています。[12]
クロトリマゾールの局所用および経口用は、成人と小児の両方に使用できます。[要出典]
さらに、クロトリマゾールは鎌状赤血球貧血症（鎌状赤血球症に関連）の治療にも使用されることがある。[13] [14]
妊娠
局所用クロトリマゾールは妊娠カテゴリーBに分類されます。 [15]局所投与および膣投与後、少量のクロトリマゾールが全身に吸収される可能性があります。しかし、局所用クロトリマゾールは妊婦の真菌感染症の治療に使用しても安全であると考えられており、他の抗真菌薬よりも安全な代替品です。[15] [16]
副作用
経口剤の副作用には、かゆみ、吐き気、嘔吐などがある。経口剤を使用する患者の10％未満で、肝機能検査の異常がみられることがある。副作用には、発疹、じんましん、水疱、灼熱感、かゆみ、皮膚の剥離、発赤、腫れ、痛み、その他の皮膚刺激の兆候などがある。[2]このため、経口クロトリマゾール（トローチ）を服用する場合は、定期的に肝機能検査をモニタリングする必要がある。外陰膣カンジダ症（酵母感染症）の治療に使用する場合、患者の10％未満で外陰部または膣の灼熱感が生じる。患者の1％未満で、以下の副作用がみられる：性交相手の陰茎の灼熱感またはかゆみ、多尿、外陰部のかゆみ、痛み、浮腫、または分泌物。[10] [7] [17]
クロトリマゾールクリームや坐薬には、ラテックス製コンドームや子宮帽を弱める可能性がある油が含まれている。[16]
局所用製剤は外用する必要があり、投与部位に刺激や過敏症が生じた場合は使用を中止する必要がある。[18]
インタラクション
局所用クロトリマゾールとの重大な薬物相互作用は知られていない。しかし、経口（トローチ）クロトリマゾールはCYP450 酵素阻害剤であり、主にCYP3A4であるため、複数の相互作用がある。したがって、経口クロトリマゾールを使用すると、CYP3A4酵素によって代謝される薬剤は、潜在的に濃度が上昇する。処方医は、経口クロトリマゾールを開始する前に、患者が服用している薬剤を把握しておく必要がある。特定の薬剤は、経口クロトリマゾールと併用してはならない。[17]
薬理学
薬力学
クロトリマゾールはイミダゾール誘導体で、真菌細胞壁の透過性を変化させることで個々のカンジダまたは真菌細胞の増殖を阻害する働きがあります。[7]この薬は、P450酵素ラノステロール14-αデメチラーゼを阻害することで、真菌細胞膜の重要な成分であるエルゴステロールの生合成を阻害します。[ 19 ]クロトリマゾールは真菌の増殖を遅らせたり、真菌細胞を死滅させたりする可能性があります。[2]
販売量
クロトリマゾールはジェネリック医薬品として入手可能であり、[2] 2016年にはカネステンブランドのクロトリマゾールがイギリスで最も売れているブランド市販薬の一つとなり、売上高は3,920万ポンドに達した。[20]
参考文献
- ^ 「製品モノグラフブランドセーフティアップデート」カナダ保健省。2024年6月6日。 2024年6月8日閲覧。
- ^ abcdefghijklmn American Society of Health-System Pharmacists (2016年2月8日). 「Clotrimazole Monograph for Professionals」. www.drugs.com . 2016年10月28日時点のオリジナルよりアーカイブ。 2016年10月28日閲覧。
- ^ Walker SR (2012). 医薬品研究開発の動向と変化。Springer Science & Business Media。p. 109。ISBN 97894009265922016年9月14日時点のオリジナルよりアーカイブ。
- ^ 世界保健機関(2019).世界保健機関の必須医薬品モデルリスト: 2019年第21版。ジュネーブ: 世界保健機関。hdl : 10665 /325771。WHO /MVP/EMP/IAU/2019.06。ライセンス: CC BY-NC-SA 3.0 IGO。
- ^ “2021年のトップ300”. ClinCalc . 2024年1月15日時点のオリジナルよりアーカイブ。2024年1月14日閲覧。
- ^ 「クロトリマゾール - 薬物使用統計」。ClinCalc。2024年1月18日時点のオリジナルよりアーカイブ。2024年1月14日閲覧。
- ^ abc 「クロトリマゾール（経口剤）」。Lexicomp Online。2015年1月23日時点のオリジナルよりアーカイブ。2014年4月17日閲覧。
- ^ Huang Y, Shen C, Shen Y, Cui H (2024年1月). 「膣炎におけるクロトリマゾールとメトロニダゾールの併用療法の有効性の評価：メタ分析」(PDF) . Altern Ther Health Med . 30 (1): 186–191. PMID 37773671 . 2024年8月8日閲覧。
- ^ ab “UpToDate”. www.uptodate.com . 2019年10月17日時点のオリジナルよりアーカイブ。2019年8月7日閲覧。
- ^ ab 「クロトリマゾール：MedlinePlus医薬品情報」。米国医療システム薬剤師会。2014年4月18日時点のオリジナルよりアーカイブ。2014年4月17日閲覧。
- ^ Moriarty B 、Hay R、Morris-Jones R (2012年7月) 。「白癬の診断と管理」(PDF)。BMJ 。345 : e4380。doi : 10.1136/bmj.e4380。PMID 22782730。S2CID 38106083。2024年8月8日閲覧。
- ^ Davies KJ (2006 年 3 月 1 日)。「爪甲の機械的縮小と関連した爪真菌症の治療におけるクロトリマゾール 1% クリームの有効性を決定するための研究」。The Foot。16 ( 1 ): 19–22。doi : 10.1016 /j.foot.2005.10.004。ISSN 0958-2592 。
- ^ Marieb EN、Hoehn K.人体解剖学と生理学。トロント：ピアソン。643ページ。
- ^ Rodgers G. 「鎌状赤血球症におけるヒドロキシウレアとその他の疾患修飾療法」。UpToDate。2014年4月15日時点のオリジナルよりアーカイブ。2014年4月14日閲覧。
- ^ ab Patel VM、Schwartz RA、Lambert WC（2017年9月）。「妊娠中の局所抗ウイルス薬および抗真菌薬：安全性プロファイルのレビュー」。欧州 皮膚科・性病学アカデミー誌。31 （9）：1440–1446。doi ： 10.1111 /jdv.14297。PMID 28449377。S2CID 544751。
- ^ ab 「膣分泌物を特徴とする疾患」。CDC。2014年4月28日時点のオリジナルよりアーカイブ。2014年4月17日閲覧。
- ^ ab "クロトリマゾール". DrugBank. 2014年4月17日時点のオリジナルよりアーカイブ。2014年4月17日閲覧。
- ^ “DailyMed - クロトリマゾール抗真菌薬 - クロトリマゾールクリーム”. dailymed.nlm.nih.gov . 2020年7月30日時点のオリジナルよりアーカイブ。2019年8月7日閲覧。
- ^ Crowley PD, Gallagher HC (2014年9月). 「医薬品としてのクロトリマゾール：過去、現在、そして未来」. Journal of Applied Microbiology . 117 (3): 611–617. doi :10.1111/jam.12554. PMID 24863842. 2024年1月25日時点のオリジナルよりアーカイブ。2023年10月19日閲覧。
- ^ 「2016年の英国の市販薬市場の内訳」。Pharmaceutical Journal。2017年4月28日。2019年10月22日時点のオリジナルよりアーカイブ。2017年5月29日閲覧。代替リンク + PDF バージョン (2024 年 8 月 8 日に追加)
