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| 臨床データ | |
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| 商号 | ブスコパン、その他 |
| その他の名前 | ブチルスコポラミン臭化物、ブチルスコポラミン臭化物 ( JAN JP ) |
| ライセンスデータ |
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投与経路 | 経口、直腸、静脈内 |
| ATCコード | |
| 法的地位 | |
| 法的地位 | |
| 薬物動態データ | |
| バイオアベイラビリティ | <1% |
| タンパク質結合 | 低い |
| 消失半減期 | 5時間 |
| 排泄 | 腎臓（50％）と糞便[3] |
| 識別子 | |
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| CAS番号 |
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| パブケム CID |
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| ドラッグバンク |
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| ケムスパイダー |
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| ユニ |
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| ケッグ |
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| チェビ |
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| チェムBL |
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| CompTox ダッシュボード ( EPA ) |
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| ECHA 情報カード | 100.005.223 |
| 化学および物理データ | |
| 式 | C 21 H 30 BrNO 4 + |
| モル質量 | 440.378 グラムモル−1 |
| 3Dモデル（JSmol） |
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  （これは何ですか？）（確認） | |
ブチル臭化ヒヨスチンは、ブチル臭化スコポラミン[4]としても知られ、ブスコパンなどのブランド名で販売されています[5] 。腹痛、食道けいれん、膀胱けいれん、胆道疝痛[6]、腎疝痛[ 7 ]の治療に使用される抗コリン薬です。[8]また、終末期の過剰な呼吸器分泌物の改善にも使用されます。[9]ブチル臭化ヒヨスチンは、経口摂取、筋肉内注射、または静脈内注射で投与できます。[5]
副作用としては、眠気、視覚の変化、口渇、心拍数の上昇、緑内障の誘発、重度のアレルギーなどがあります。[7]眠気はまれです。[10]妊娠中に安全かどうかは不明です。[5]授乳中も安全であるようです。[11]心臓に問題のある人はより注意が必要です。[12]これは抗コリン剤であり、[5]脳にはあまり影響しません。[13]
ヒヨスチンブチル臭化物は1950年に特許を取得し、1951年に医療用として承認されました。 [14]これは世界保健機関の必須医薬品リストに掲載されています。[15]米国では人間用に入手できませんが、[16]類似の化合物であるメトスコポラミンが代わりに使用される場合があります。[17]これはスコポラミンとしても知られるヒヨスチンから製造され、ナス科のさまざまな植物に天然に含まれています。[18]これにはベラドンナ（Atropa belladonna）も含まれます。[19]
米国では馬の治療にのみ使用可能である。[2]
医療用途
ヒオスシンブチル臭化物は腹痛の治療に効果的である。 [ 20]
ヒオスシンブチルブロミドは分娩第1期の所要時間を短縮するのに有効であり、母親や新生児に明らかな悪影響は伴わない。[21]
また、腹部、骨盤MRI、仮想大腸内視鏡検査、二重バリウム造影検査でも画像の質を向上させるために使用されています。[22]ヒオスシンブチル臭化物は腸の蠕動運動と粘膜のひだを減らし、画像の動きによるアーティファクトを減らすことができます。[23]
副作用
この薬は血液脳関門を通過する薬剤がほとんどないため、脳への影響が少なく、そのため他の抗コリン薬の有用性を低下させる中枢性作用（妄想、傾眠、運動機能の抑制など）の発生が減少します。[13]
ヒオスシンブチルブロミドは延髄に十分に発達した血液脳関門がないため、依然として化学受容器誘発領域に作用する能力があり、消化管の平滑筋への局所作用を介して制吐効果を高めます。[24]
その他の副作用としては、調節反射障害、頻脈、口渇、吐き気、尿閉、血圧低下、発汗異常などがあります。[23]その他の症状としては、めまい、顔面紅潮、免疫系障害（アナフィラキシーショック、致命的となる可能性があります）、アナフィラキシー反応、呼吸困難、皮膚反応、その他の過敏症反応などがあります。未治療の緑内障、心不全、尿閉を伴う前立腺肥大症の患者は、ヒオスシンによってこれらの症状が悪化する可能性があるため注意が必要です。[23]
薬理学
ヒオスシンブチル臭化物は、平滑筋の収縮と呼吸器分泌物の産生を減少させます。これらは通常、神経伝達物質アセチルコリンを介して副交感神経系によって刺激されます。抗ムスカリン薬として、ヒオスシンブチル臭化物はムスカリン性アセチルコリン受容体に結合し、その効果を阻害します。[25]
これは第四級アンモニウム化合物であり、ヒオスシン臭化水素酸塩（スコポラミン）の半合成誘導体である。ブチル臭化物部分の付加により、この薬剤が血液脳関門を通過するのを効果的に防ぎ、スコポラミン/ヒオスシンに関連する望ましくない中枢神経系の副作用を効果的に最小限に抑える。 [25]
乱用
ヒオスシンブチル臭化物は中枢作用がなく、乱用率も低い。[13] 2015年には、ワンズワース刑務所や英国の他の刑務所の囚人が処方されたヒオスシンブチル臭化物を喫煙し、強力な幻覚剤 スコポラミンを放出していたことが報告された。[26] [27]イランのマシュハド中央刑務所でも乱用が報告されている。[28]
参考文献
- ^ 「ヒオスシンブチルブロミド（AFT Pharmaceuticals Pty Ltd）」。保健高齢者ケア省。2023年3月18日時点のオリジナルよりアーカイブ。
- ^ ab 「ブスコパン-n-ブチルスコポルアンモニウム臭化物注射液」。DailyMed。2020年6月8日。 2020年10月16日閲覧。
- ^ Tytgat GN (2007). 「ヒオスシンブチルブロミド：腹部痙攣および疼痛の治療におけるその使用のレビュー」.薬物. 67 (9). Springer Science and Business Media LLC: 1343–1357. doi :10.2165/00003495-200767090-00007. PMID 17547475. S2CID 46971321.
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- ^ 「胆道疝痛と胆石の合併症 - BPJ 61 2014年6月」。bpac.org.nz 。 2024年1月22日閲覧。
- ^ ab 「ヒオスシンブチルブロミドSXP」www.ebs.tga.gov.au 2017年7月3日。 2018年3月15日閲覧。
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- ^ 「ブチル臭化ヒヨスチン（ブスコパン）注射：基礎疾患のある患者における重篤な副作用のリスク」www.gov.uk 2017年2月20日2018年3月15日閲覧ブチル臭化ヒヨスチン注射は、
心臓病患者には注意して使用すべきである
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