αアドレナリン作動薬

アルファアドレナリン作動薬
アルファアドレナリン作動薬
薬物クラス
	一般的な鼻づまり除去薬であるフェニレフリンの骨格構造式
クラス識別子
使用	充血除去薬、低血圧、徐脈、低体温など。
ATCコード	N07
生物学的標的	αサブタイプのアルファアドレナリン受容体
外部リンク
メッシュ	D000316
法的地位
	ウィキデータ内

α アドレナリン作動薬は、αアドレナリン受容体を選択的に刺激する交感神経刺激薬の一種です。α アドレナリン受容体には、α ₁と α ₂という 2 つのサブクラスがあります。α 2 受容体は交感神経遮断特性に関連しています。α アドレナリン作動薬は、α 遮断薬とは逆の機能を持っています。α アドレナリン受容体リガンドは、心臓、平滑筋、中枢神経系におけるエピネフリンとノルエピネフリンのシグナル伝達の作用を模倣し、ノルエピネフリンが最も高い親和性を持っています。α ₁が活性化されると、膜結合酵素ホスホリパーゼ Cが刺激され、α ₂が活性化されると、酵素アデニル酸シクラーゼが阻害されます。アデニル酸シクラーゼが不活性化されると、二次メッセンジャーである環状アデノシン一リン酸が不活性化され、平滑筋と血管の収縮が誘発されます。

クラス

受容体作動薬間の完全な選択性はめったに達成されませんが、一部の薬剤は部分的な選択性を持っています。注意: 各カテゴリに薬剤が含まれていることは、その受容体における薬剤の活性を示すだけであり、必ずしも薬剤の選択性を示すものではありません (特に明記しない限り)。

α₁アゴニスト

α ₁作動薬:ホスホリパーゼ C の活性を刺激します。(血管収縮および散瞳。血管収縮薬、鼻づまり除去薬、および眼科検査中に使用されます)。選択された例は次のとおりです。

アドレノスイッチ-1（光スイッチ型部分α1_作動薬および光制御散瞳薬）^[1]
メトキサミン
ミドドリン
メタラミノール
フェニレフリン^[2]
アミデフリン^[3]
Sdz-nvi-085 [104195-17-7]。

α₂アゴニスト

α ₂作動薬:アデニル酸シクラーゼ活性を阻害し、脳幹血管運動中枢を介した CNS 活性化を軽減します。降圧剤、鎮静剤、麻薬依存症およびアルコール離脱症状の治療薬として使用されます。選択された例は次のとおりです。

ブリモニジン
クロニジン（α2アドレナリンおよびイミダゾリンI1受容体作動薬の混合薬）
デクスメデトミジン
ファドルミジン
グアンファシン、^[4]（アドレナリン受容体のα2Aサブタイプに対する選択性）
グアナベンズ（イミダゾリン-I1とは対照的に、α2アドレナリンに対する最も選択的な作動薬）
グアノキサベンズ（グアナベンズの代謝物）
キシラジン（人体には使用不可）^[5]
チザニジン
メチルドパ
メチルノルエピネフリン
ノルエピネフリン^[6]
( R )-3-ニトロビフェニリンは_α2C選択的作動薬であると同時に、α2Aおよびα2Bサブタイプに対する弱い_拮抗薬_でもある。^[7]^[8]
アミトラズ^[9]
デトミジン^[要出典]
ロフェキシジン、α2A_{アドレナリン}受容体作動薬。^[10]
メデトミジン、α2アドレナリン作動薬。^[11]

非特異的アゴニスト

非特異的作動薬は、α1 受容体とα2 受容体の両方で作動薬として作用します。

未確定/未分類

以下の薬剤もMeSHによってアゴニストとしてリストされている。^[17]

臨床的意義

アルファアドレナリン作動薬、より具体的にはアルファ2ニューロンの自己受容体は、眼の毛様体による房水の生成を減らし、またぶどう膜強膜流出を増加させることによって、緑内障の治療に使用されます。クロニジンやデクスメデトミジンなどの薬剤はシナプス前自己受容体を標的とするため、ノルエピネフリンの全体的な減少につながり、臨床的には鎮静、鎮痛、血圧低下、徐脈などの効果を引き起こす可能性があります。また、手術後の震えを軽減できるという質の低い証拠もあります。^[18]

α2刺激薬によるストレス反応の軽減は、心臓合併症を軽減することで手術中に有益であると理論づけられていたが、心臓イベントや死亡率の減少はなく、低血圧や徐脈の発生率が増加したため、臨床的には効果的ではないことが示された。^[19]

α2アドレナリン作動薬は、ADHDの治療に単独で、または刺激薬と組み合わせて処方されることがあります。^[20]

参照

参考文献

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外部リンク

ウィキメディア・コモンズのアルファ作動薬に関連するメディア
米国国立医学図書館の医学主題標目表(MeSH)におけるアドレナリン + α 作動薬

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クラス

α1アゴニスト

α2アゴニスト