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| 臨床データ | |
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| 商号 | ワイアミン、フェンテルミン、メフェンチン[1] [2] [3] |
| その他の名前 | メフェンテルドリン; メフェテドリン; N -メチルフェンテルミン; N ,α,α-トリメチルフェネチルアミン; N ,α,ジメチルアンペタミン; α-メチルメタンフェタミン |
投与経路 | 静脈内、筋肉内、経口、吸入[4] [5] |
| ATCコード |
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| 法的地位 | |
| 法的地位 |
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| 識別子 | |
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| CAS番号 |
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| パブケム CID |
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| 国際連合食糧農業機関（IUPHAR） |
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| ドラッグバンク |
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| ケムスパイダー |
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| ユニ |
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| ケッグ |
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| チェビ |
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| チェムBL |
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| CompTox ダッシュボード ( EPA ) |
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| ECHA 情報カード | 100.002.638 |
| 化学および物理データ | |
| 式 | 炭素11水素17窒素 |
| モル質量 | 163.264 グラムモル−1 |
| 3Dモデル（JSmol） |
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  （これは何ですか？）（確認） | |
メフェンテルミンは、ワイアミンなどのブランド名で販売されている交感神経刺激 薬で、以前は低血圧の治療に使用されていましたが、現在ではほとんど販売されていません。[6] [5] [4] [7] [8]静脈または筋肉への注射、吸入、経口で使用されます。[4] [5]
メフェンテルミンの副作用には、口渇、鎮静、反射性徐脈、不整脈、高血圧などがある。[4]メフェンテルミンはノルエピネフリンとドーパミンの放出を誘発し、間接的に作用する交感神経刺激薬および精神刺激薬と言われている。[4]その交感神経刺激作用は、 αアドレナリン受容体とβアドレナリン受容体の間接的な活性化によって媒介される。[5]化学的には、置換フェネチルアミンとアンフェタミンであり、フェンテルミンやメタンフェタミンと密接に関連している。[4] [9] [1]
メフェンテルミンは1952年に初めて医療用として記載され導入されました。[10]米国では2000年から2004年の間に製造中止となりました。 [2] [7]この薬は現在もインドでのみ入手可能なようです。[4] [7] [8] 娯楽目的やパフォーマンス向上目的でのメフェンテルミンの誤用は、特にインドで近年増加しています。[11] [4]
医療用途
低血圧状態における血圧維持のための成人の用量は、 1回30～45 mgであり、必要に応じて繰り返すか、または続いて5%デキストロース中の0.1%メフェンテルミンの静脈内注入を行い、投与速度と投与期間は患者の反応に応じて異なります。[要出典]
産科患者の脊髄麻酔に伴う低血圧の場合、成人の用量は 1回15 mgで、必要に応じて繰り返し投与する。最大用量は30 mgである。[要出典]
メフェンテルミンは充血除去薬としても使用されている。[6] [5]
利用可能なフォーム
メフェンテルミンは、静脈内注入または筋肉内注射用の15および30 mg/mL溶液と、10 mg経口錠剤の形で入手可能です。[4]また、吸入器の形でも入手可能です。[5]
禁忌
モノアミン酸化酵素阻害剤を投与されている患者。[要出典]
血液や体液の喪失によるショックには、主に補液療法を行う。心血管疾患、高血圧、甲状腺機能亢進症、慢性疾患、授乳、妊娠、皮膚の乾燥、頭痛。[要出典]
副作用
メフェンテルミンの最も一般的な副作用は、眠気、支離滅裂、幻覚、けいれん、心拍数の低下（反射性徐脈）です。恐怖、不安、落ち着きのなさ、震え、不眠、混乱、易刺激性、精神病。吐き気、嘔吐、食欲減退、尿閉、呼吸困難、脱力感、首の痛み。[要出典]
潜在的に致命的な反応は、房室ブロック、中枢神経系刺激、脳出血、肺水腫、および心室性不整脈によるものです。[引用が必要]
インタラクション
メフェンテルミンは血圧を下げる薬剤の作用を阻害する。モノアミン酸化酵素阻害剤や三環系抗うつ薬を服用すると重度の高血圧が起こる可能性がある。麦角アルカロイドやオキシトシンを服用すると血管収縮作用が増強する。[要出典]
潜在的に致命的な薬物相互作用は、シクロプロパンとハロタンによる麻酔を受けている人に異常な心拍リズムを引き起こすリスクである。[要出典]
薬理学
薬力学
メフェンテルミンはノルエピネフリンとドーパミンの放出剤として作用すると考えられている。[4]間接的に作用する交感神経刺激薬、強心薬、アドレナリン作動薬、血管収縮薬、降圧剤、精神刺激薬として説明されている。[1] [2] [8] [4]その交感神経刺激作用は、 α-およびβ-アドレナリン受容体の間接的な活性化によって媒介される。[5] [6]
メフェンテルミンは、βアドレナリン受容体を間接的に刺激し、ノルエピネフリンを貯蔵部位から放出させることで作用するようです。心筋に対して陽性変力作用があります。房室伝導と房室結節の不応期は、心室伝導速度の増加とともに短縮されます。骨格筋と腸間膜血管床の動脈と細動脈を拡張し、静脈還流の増加につながります。[引用が必要]
薬物動態
筋肉内注射の場合、作用発現は5 ～ 15 分で、静脈内投与の場合は即時に作用します。[要出典]作用持続時間は、筋肉内注射の場合は 4 時間、静脈内投与の場合は 30分です。[要出典]
メフェンテルミンはフェンテルミンとともに、経口投与される局所麻酔薬オキセタカイン（オキセタゼイン）の代謝物として生成されることが知られている。 [12] [13]
化学
メフェンテルミンは、 N ,α,α-トリメチルフェネチルアミンまたはN ,α-ジメチルアンペタミンとしても知られ、フェネチルアミンおよびアンフェタミン 誘導体である。[9] [1] [4]これはフェンテルミン（α-メチルアンフェタミン）のN-メチル化 類似体であり、 N-メチルフェンテルミンとしても知られている。[9] [1]さらに、メフェンテルミンはメタンフェタミンのα-メチル化類似体、またはアンフェタミンのα,α-ジメチル化誘導体である。[9] [4]
合成
メフェンテルミンは、ベンズアルデヒド（1）と2-ニトロプロパン（2 ）とのヘンリー反応から始めて、2-メチル-2-ニトロ-1-フェニルプロパン-1-オール（3）を得ることで合成できる。[14]ニトロ基を硫酸中の亜鉛で還元すると、2-フェニル-1,1-ジメチルエタノールアミン（4）が得られる。ベンズアルデヒドで脱水してイミンを形成すると（5）が得られる。ヨードメタンでアルキル化すると（6）が得られる。塩化チオニルでハロゲン化すると（ 7 ）が得られる。最後に、ローゼンムント還元によりメフェンテルミン（ 8 ）の合成が完了する。
メフェンテルミンは、フェンテルミンとベンズアルデヒドを縮合させてシッフ塩基を得ることで合成することもでき、これをヨウ化メチルでアルキル化してメフェンテルミンを得ることができる。[15]
歴史
メフェンテルミンは文献に初めて記載され、1952年までにワイアミンというブランド名で医療用に導入されました。[10]米国では2000年から2004年の間に製造中止になりました。 [2] [7]
社会と文化
名前
メフェンテルミンは、この薬の一般名であり、 INNは、バン、およびDCF[1] [2] [3]硫酸 塩の場合、そのUSANメフェンテルミン硫酸塩とそのBANMメフェンテルミン硫酸塩である。[3] [2] [7]メフェンテルミンの同義語には、メフェテドリンおよびメフェンテルドリンが含まれる。[2] [7] [9]メフェンテルミンのブランド名には、ワイアミン（米国）、フェンテルミン（PT）、メフェンティン（IN）。[1] [2] [7]
可用性
メフェンテルミンは米国ではもう入手できず、他の国でもほとんど入手できないか、あるいは全く入手できない。[7] [8]しかし、インドでは入手可能なままである。[8] [7]また、ブラジルでは獣医学での使用が引き続き可能である。[5]
娯楽目的の使用
娯楽目的やパフォーマンス向上目的でのメフェンテルミンの乱用は、中毒や依存症、深刻な健康上の合併症とともに報告されている。 [16] [17] [18] [19] [5] [20 ] [21] [22] [11] [23] [24] [25] [26] [4]これは、メフェンテルミンが医療用に入手可能な唯一の国であるインドで特に多く見られる。 [4] [7] [8]
運動とスポーツ
メフェンテルミンは運動やスポーツのパフォーマンス向上薬として使用されている。[6] [11] [4]世界アンチ・ドーピング機関（WADA）の禁止物質リストに載っている。[27] [26]
研究
メフェンテルミンは、ある小規模な臨床試験でうっ血性心不全の治療薬として評価されたが、効果がなかった。[28] [29]
獣医学的使用
メフェンテルミンは、ブラジルではポテナイやポテマックスというブランド名で獣医学に使用されている。 [5]
参考文献
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