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| 臨床データ | |
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| 商号 | アルバレル |
| AHFS / Drugs.com | 国際医薬品名 |
投与経路 | オーラル |
| ATCコード |
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| 法的地位 | |
| 法的地位 |
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| 薬物動態データ | |
| タンパク質結合 | 7% |
| 代謝 | 最小限 |
| 消失半減期 | 8時間 |
| 排泄 | 腎臓、変化なし |
| 識別子 | |
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| CAS番号 |
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| パブケム CID |
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| ケムスパイダー |
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| ユニ |
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| チェムBL |
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| CompTox ダッシュボード ( EPA ) |
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| ECHA 情報カード | 100.053.638 |
| 化学および物理データ | |
| 式 | Ｃ10Ｈ16Ｎ2Ｏ |
| モル質量 | 180.251 グラムモル−1 |
| 3Dモデル（JSmol） |
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  （これは何ですか？）（確認） | |
リルメニジンは高血圧症の治療のための処方薬です。[1]経口摂取され、アルバレル、ハイペリウム、イテリウム、テナクサム というブランド名で販売されています。
作用機序
リルメニジンは、抗高血圧作用を持つオキサゾリン化合物であり、髄質と末梢 血管運動構造の両方に作用します。
リルメニジンはイミダゾリン類似体であり、脳α2アドレナリン受容体よりもイミダゾリン受容体に対して高い選択性を示し、基準α2作動薬と区別され、他のほとんどの降圧薬にはない追加の抗炎症作用を付与します。[2] [3] [4] [5]
禁忌
重度のうつ病、重度の腎不全（クレアチニンクリアランス <15 ml/分）、現在利用可能な研究がない場合の予防措置。
投与量および投与経路
1日1錠を朝1回服用する。（1錠中、リルメニジンリン酸二水素塩1.544mgを含有、リルメニジン塩基として1mg相当）1ヵ月投与後、効果不十分な場合には、1日2錠まで増量し、朝夕1錠ずつ食前に服用する。リルメニジンは臨床的、生物学的な受容性が良好であり、高齢者や糖尿病性高血圧患者にも投与可能である。腎不全患者では、クレアチニンクリアランスが15mL/分を超える場合、原則として用量調節の必要はない。
治療は無期限に継続される場合があります。
予防
- すべての降圧剤と同様に、心血管疾患（脳卒中、心筋梗塞）の最近の病歴がある患者にリルメニジンを投与する場合は、定期的な医学的モニタリングが必要です。
- 治療中はアルコールの摂取を避けてください。
- 腎不全患者の場合、クレアチニンクリアランスが15mL/分を超える場合は、投与量の調整は必要ありません。
- この分野で文書化された実験がないため、リルメニジンは小児への処方には推奨されません。
- 妊娠: すべての新しい分子と同様に、リルメニジンは妊婦への投与は避けるべきですが、動物実験では催奇形性または胎児毒性の影響は観察されていません。
- 授乳中：リルメニジンは母乳中に排泄されるため、授乳中の使用は推奨されません。
- 自動車の運転や機械の操作能力への影響: 二重盲検プラセボ対照試験では、治療用量 (1 mg を 1 日 1 回または 2 回投与) でリルメニジンが覚醒に影響を与えることは示されていません。これらの用量を超えた場合、またはリルメニジンが覚醒を低下させる可能性のある他の薬剤と併用される場合、自動車の運転手や機械の操作者は眠気の可能性について警告を受ける必要があります。
薬物相互作用
MAOIとの併用は推奨されません。また、三環系抗うつ薬との併用は、リルメニジンの降圧作用が部分的に拮抗する可能性があるため、慎重さが必要です。
副作用
- 対照試験中に1日1回1 mgを投与した場合、副作用の発生率はプラセボで観察されたものと同程度でした。
- リルメニジン 2 mg/日の用量で、クロニジン(0.15 ～ 0.30 mg/日) またはα-メチルドパ(500 ～ 1000 mg/日) と比較した対照比較試験では、リルメニジンではクロニジンまたはα-メチルドパのいずれよりも副作用の発生率が有意に低いことが実証されました。
治療用量での副作用は稀で、重度ではなく、一時的なものです：無力症、動悸、不眠症、眠気、運動時の疲労、心窩部痛、口の乾燥、下痢、皮膚の発疹。また例外的に、四肢冷え、起立性低血圧、性機能障害、不安、うつ病、掻痒、浮腫、けいれん、吐き気、便秘、ほてり。
過剰摂取
大量吸収の症例は報告されていません。そのような事態が発生した場合に起こり得る症状は、著しい低血圧と注意力の低下です。胃洗浄に加えて、交感神経刺激薬も必要になる場合があります。リルメニジンはわずかに透析可能です。
研究
この薬は細胞培養や線虫C.エレガンスにおいてカロリー制限による寿命延長効果を模倣することが示されている。[6]
参照
参考文献
- ^ Remková A, Kratochvíl'ová H (2002 年 8 月). 「本態性高血圧症における新しい中枢作用性降圧剤リルメニジンの内皮細胞および血小板機能に対する影響」Journal of Human Hypertension . 16 (8): 549–55. doi : 10.1038/sj.jhh.1001427 . PMID 12149660.
- ^ Cobos- Puc L、Aguayo-Morales H (2019)。「イミダゾリン 系薬剤が媒介する心血管系への影響：最新情報」。心血管・血液疾患薬剤ターゲット。19 (2): 95–108。doi : 10.2174 /1871529X18666180629170336。PMID 29962350。S2CID 49644599。
- ^ Bousquet P、Hudson A、García - Sevilla JA、Li JX（2020年1月）。「イミダゾリン受容体システム：過去、現在、そして未来」。薬理学レビュー。72 （1）：50–79。doi ：10.1124 / pr.118.016311。PMID 31819014 。
- ^ Bennett DF、Goyala A、Statzer C 、Beckett CW、Tyshkovskiy A、Gladyshev VN、et al. (2023年2月)。「リルメニジンはニスカリンI1-イミダゾリン受容体を介してCaenorhabditis elegansの寿命と健康寿命を延ばす」。Aging Cell。22 ( 2 ) : e13774。doi :10.1111/acel.13774。PMC 9924948。PMID 36670049。
- ^ ヤルチン MB、ボラ ES、チャクル A、アクブルト S、エルバシュ O (2023)。 「リルメニジンによるオートファジーと抗炎症により糖尿病性神経障害が改善される」。アクタ・シルルジカ・ブラジレイラ。38 : e387823。土井：10.1590/acb387823。PMC 10691181。PMID 38055406。
- ^ Nield, David (2024-08-27). 「一般的な血圧降下薬が動物の寿命を延ばし、老化を遅らせる」。ScienceAlert 。 2024年9月11日閲覧。