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| の組み合わせ | |
|---|---|
| ヒドロコドン | オピオイド鎮痛剤 |
| パラセタモール | アニリド系鎮痛剤 |
| 臨床データ | |
| 商号 | ロルセット、ノルコ、バイコディン、その他 |
| その他の名前 | ヒドロコドン/アセトアミノフェン、ヒドロコドン/APAP |
| AHFS / Drugs.com | 専門家による薬物情報 |
| ライセンスデータ |
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投与経路 | 経口摂取 |
| ATCコード |
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| 法的地位 | |
| 法的地位 |
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| 薬物動態データ | |
| バイオアベイラビリティ | >80% |
| 代謝 | ヒドロコドン：広範囲に肝臓、主にCYP3A4 ; /パラセタモール：肝臓、CYP2E1 |
| 消失半減期 | ヒドロコドンの場合：228～294分（3.8～4.9時間）；パラセタモールの場合：120～240分（2～4時間） |
| 排泄 | ヒドロコドンの場合：尿中；パラセタモールの場合：尿中（10～15％は変化なし） |
| 識別子 | |
| CAS番号 |
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| パブケム CID |
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| ケムスパイダー |
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| CompTox ダッシュボード ( EPA ) |
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  （これは何ですか？）（確認） | |
ヒドロコドン/パラセタモール（ヒドロコドン/アセトアミノフェンとも呼ばれる）は、鎮痛剤 ヒドロコドンとパラセタモール（アセトアミノフェン）の配合剤です。 [1]中等度から重度の痛みの治療に使用されます。[1] [3]経口摂取されます。[1] 米国では娯楽目的の使用が一般的です。 [4] [5]
一般的な副作用には、めまい、眠気、便秘、嘔吐などがあります。[1] [3]重篤な副作用には、依存症、呼吸数の低下、低血圧、重度のアレルギー反応、肝不全などがあります。[1]妊娠中の使用は胎児に害を及ぼす可能性があります。[1]アルコールとの併用は推奨されません。[3]ヒドロコドンは、 μオピオイド受容体に結合することで作用します。[1]パラセタモールがどのように作用するかは不明ですが、プロスタグランジンの生成を阻害することが関係している可能性があります。[1] [6]
ヒドロコドン/パラセタモールは、1982年に米国で医療用として承認されました。[1]米国では、スケジュールIIの規制物質です。[1] 2022年には、米国で23番目に処方される薬であり、2,300万回以上の 処方がありました。[7] [8]英国では入手できませんが、[9]コデイン/パラセタモールの組み合わせ（ココダモール）は入手できます。[10]バイコディンやノルコなどのブランド名で販売されています。 [1] [2]
用途
医学
ヒドロコドン/パラセタモールは、オピオイドのヒドロコドンと非オピオイド鎮痛剤のパラセタモールからなる固定用量配合剤です。急性、慢性、または術後の中等度から重度の痛みの緩和に適応します。 [2]ヒドロコドン/パラセタモールは経口液剤と錠剤の形で提供されますが、各成分の強度は異なる場合があります。[1] 2014年10月、麻薬取締局は、誤用、乱用、転用のリスクがあるため、ヒドロコドン配合薬をスケジュールIIIからスケジュールIIに変更しました。 [11]
レクリエーション
ヒドロコドンの転用や娯楽目的の使用は、そのオピオイド効果により増加している。[12] 2009年と2010年には、ヒドロコドンは製薬業界で2番目に多く使用されたオピオイドであった。薬物取締局の国立法医学研究所情報システム（NFLIS）と薬物証拠からの情報取得システム（STRIDE）によって報告されたように、薬物中の証拠は米国連邦州および地方の法医学研究所に提出された。[13]
妊娠と授乳
妊娠中にヒドロコドン/パラセタモールを長期使用すると、新生児オピオイド離脱症候群を引き起こす可能性があります。[1 ]ヒドロコドン/パラセタモールは母乳に移行し、赤ちゃんに害を及ぼす可能性があります。[1]
腎臓および肝臓の機能障害
毒性の危険性がある。[1]
副作用
最も一般的な
- めまい[2]
- めまい[2]
- ユーフォリア[要出典]
- 鎮静剤[2]
- 吐き気と嘔吐[2]
- 頭痛
あまり一般的ではない
- 中枢神経系：眠気、混乱、無気力、不安、恐怖、不安、依存、気分の変化、精神的および身体的機能の低下[2]
- 消化器系：便秘[2]
- 泌尿生殖器系：排尿不能、膀胱痙攣[2]
- 呼吸抑制：呼吸速度と呼吸努力の低下[2]
- 聴覚障害、永久的な聴覚喪失[2]
- 皮膚：発疹、かゆみ[2]
囲み警告
「パラセタモールは急性肝不全の症例と関連しており、時には肝臓移植や死亡につながることもあります。肝障害の症例のほとんどは、1日あたり4000ミリグラムを超える用量のパラセタモールの使用に関連しており、多くの場合、複数のパラセタモール含有製品が関係しています。」[2]
米国では、ヒドロコドン/パラセタモールのラベルには、依存症、乱用、誤用に関する警告が記載されている。 [2] [1]
過剰摂取
ヒドロコドン：呼吸抑制、昏睡に進行する極度の眠気、筋肉の弛緩、冷たく湿った皮膚、心拍数の低下、血圧の低下、心機能の突然の喪失、死亡が起こる可能性がある。[2]
パラセタモール：肝不全、腎不全、低血糖による昏睡が起こる可能性がある。[2]
インタラクション
ヒドロコドンは、他のオピオイド、ベンゾジアゼピン、非ベンゾジアゼピン系鎮静剤、向精神薬、抗けいれん薬などの他の鎮静剤と併用すると、呼吸抑制効果が増強される可能性がある。[14]
パラセタモールをアルコール製品と併用すると急性肝不全のリスクが高まる可能性がある。[2]
薬理学
ヒドロコドン
- 作用機序：ヒドロコドンは主にμオピオイド受容体の作動薬として作用するが、 δオピオイド受容体およびκオピオイド受容体に対する弱い作動薬でもある。[15]
- 吸収/分布：経口製剤は消化管から吸収され、血漿タンパク質に20～50％結合したまま残ります。[15]鎮痛効果の発現は約20～30分で、持続時間は4～8時間、t1 /2は3～4時間です。[15]血清中濃度は1.3時間で最大になります。[1]
- 代謝・排泄：シトクロムP450 3A4によってノルヒドロコドンに代謝され、シトクロムP450 2D6によって同じく生物学的に活性なヒドロモルフォンに代謝される。[16] [17] CYP2D6をコードする遺伝子に欠陥がある人の場合、薬物のクリアランスが低下し、ヒドロモルフォンなどの代謝物の形成が少なくなるが、鎮痛効果は不明である。[17]
- 代謝物：主要な活性代謝物であるヒドロモルフォンは、ヒドロコドンよりもμオピオイド受容体に対する結合親和性が10～33倍高い。患者によっては100倍以上高くなることもある。[18]
パラセタモール
- 作用機序：パラセタモールはプロスタグランジンの合成を司るCOX酵素を阻害する働きがあります。 [6] プロスタグランジンは痛みの知覚を高めます。プロスタグランジンの生成を阻害することで痛みを和らげることができます。[19]
- 吸収/分布：経口パラセタモールの半減期は1.25～3時間で、摂取後10～60分で最高濃度に達します。[20]
- 代謝/排泄：パラセタモールは、主に肝臓でグルクロン酸抱合と硫酸化を経て、ほとんどが無毒の代謝物と、グルタチオンによって不活性化されるいくつかの高反応性代謝物に代謝されます。[20]経口投与量の85%は腎臓から排泄されます。 [ 2]高用量では、グルタチオンの供給がその需要を満たすことができず、高反応性化合物が蓄積して肝臓障害を引き起こします。[20]
社会と文化
法的地位
2009年6月、米国食品医薬品局（FDA）の諮問委員会は、わずかな票差で、FDAにバイコディンと別のオピオイドであるパーコセットを市場から撤去するよう勧告した。その理由は、「処方麻薬とアセトアミノフェン製品による過剰摂取の可能性が高い」ためである。[21]委員会はまた、タイレノールなどの一般的に使用されている非処方薬の主成分でもあるパラセタモール成分による肝臓障害の懸念にも言及した。[21]毎年、パラセタモールの過剰摂取は、約400人の死亡と42,000人の入院に関連している。[22]
2011年1月、FDAはパラセタモールを含む処方箋配合製品の製造業者に対し、3年以内に1錠または1カプセルあたりのパラセタモールの量を325mg以下に制限するよう要請した。[23] [24] [25] [26] FDAはまた、パラセタモールを含むすべての製品の製造業者に対し、重度の肝障害の潜在的リスクを示す黒枠警告とアレルギー反応の可能性を強調する警告を出すよう要求した。[23] [24] [26]
2014年8月、麻薬取締局（DEA）は、 2014年10月より、すべてのヒドロコドン配合剤（HCP）を規制物質法（CSA）のスケジュールIIIからスケジュールIIに再分類すると発表しました。 [11] 2010年には、16,000人以上がオピオイド薬物の乱用により死亡しました。[11]ヒドロコドン配合剤には正当な医療用途があるにもかかわらず、データによると、かなりの数の人がそれらを乱用しています。[11]
大衆文化
俳優マシュー・ペリーは1997年のジェットスキー 事故以来、長年バイコディン中毒に苦しんでいた。[27]
2017年5月、プロゴルファーの タイガー・ウッズが飲酒運転で警察に逮捕された。ウッズは背中の手術のために服用していた4種類の処方薬が原因だと主張しており、そのうちの1つがバイコディンだった。[28] [29]
『ハウス』の主人公グレゴリー・ハウスは、常にバイコディンを携帯しており、足の痛みを和らげるためによく服用しており、これはシリーズ全体を通して重要な役割を果たしている。[30] [31]
ブランド名
ブランド名には、アドル、ハイセット、ロルタブ、ロルセット、ノルコ、バイコディンなどがあります。[32]
参考文献
- ^ abcdefghijklmnopqr 「Norco（ヒドロコドン酒石酸塩およびアセトアミノフェン錠、USP）CII改訂：2021年3月」。DailyMed 。 2022年11月23日閲覧。
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- ^ Atkins L (2001年8月16日). 「Vikeとは何か知っていますか?」. The Guardian . 2018年12月23日閲覧。
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- ^ 「ヒドロコドン（商品名：バイコディン、ロルタブ、ロルセットHD、ハイコダン、ビコプロフェン）」（PDF）。麻薬取締局。2013年4月。 2013年4月18日時点のオリジナルよりアーカイブ（PDF） 。 2013年5月21日閲覧。
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