リトキセチン

リトキセチン（開発コード名SL 81-0385、IXA-001）は、1990 年代初頭にうつ病の治療薬として臨床開発されていた抗うつ薬ですが、市販されることはありませんでした。 ^[¹^]^[²^]強力なセロトニン再取り込み阻害薬（SERTツールチップセロトニントランスポーターの_Ki = 7 nM）および中程度の5-HT ₃ 受容体拮抗薬（Ki ₌ 315 nM）として作用します。^[³^]^[⁴^]制吐作用があり、選択的セロトニン再取り込み阻害薬（SSRI）とは異なり、吐き気や嘔吐の発生率はごくわずかであるようです。^[⁵^]この薬はインダルピンと構造的に関連しています。^[⁴^]うつ病に対するリトキセチンの開発は、1990 年代後半に中止されたようです。^[¹^]しかし、2017年3月現在、リトキセチンの開発が再開され、尿失禁の治療薬として第II相臨床試験段階に入っている。^[¹^]

参考文献

1 2 3 「リトキセチン - IXALTIS」 . AdisInsight . Springer Nature Switzerland AG . 2018-08-25に取得.
↑ Fairweather DB、Patat A、Rosenzweig P、Curson VH、Dunmore C、Dubruc C、Hindmarch I (1995 年 8 月)。「若年および中年ボランティアにおけるリトキセチンの精神運動および認知への影響」。British Journal of Clinical Pharmacology。40 ( 2) : 119–125。doi : 10.1111 / j.1365-2125.1995.tb05767.x。PMC 1365170。PMID 8562293。
↑ Gallagher PT (2012年10月8日) 「SSRIを超えて：うつ病治療のための第二世代再取り込み阻害薬」 Rankovic Z 、 Hargreaves R、Bingham M (編) 『精神疾患の創薬』Royal Society of Chemistry、pp. 195–。ISBN 978-1-84973-494-3。
1 2オリヴィエ B、ソウディン W、ファンワインガーデン I (2012 年 12 月 6 日)。「セロトニン、ドーパミン、ノルアドレナリンのトランスポーター」。ジャッカーE（編）にて。医薬品研究の進歩。ビルクホイザー。ページ80–。ISBN 978-3-0348-8391-7。
↑ Angel I、Schoemaker H、Prouteau M、Garreau M、Langer SZ (1993 年 3 月)。「リトキセチン：選択的 5-HT 取り込み阻害剤、同時に 5-HT3 受容体拮抗作用および制吐作用を有する」。European Journal of Pharmacology。232 ( 2–3 ) : 139–145。doi : 10.1016 / 0014-2999(93)90767 - C。PMID 8385615。