セプロキセチン

セプロキセチン
臨床データ
ATCコード	なし;
法的地位
法的地位	一般的に：制御不能;
薬物動態データ
消失半減期	4～16日
識別子
	IUPAC名 ( S )-3-フェニル-3-[4-(トリフルオロメチル)フェノキシ]プロパン-1-アミン;
CAS番号	126924-38-7;
パブケム CID	4541;
国際連合食糧農業機関（IUPHAR）	208;
ドラッグバンク	DB06731;
ケムスパイダー	4382;
ユニ	25CO3X0R31;
CompTox ダッシュボード ( EPA )	DTXSID80866540;
化学および物理データ
式	C 16 H 16 F 3 N O
モル質量	295.305 グラムモル−1

セプロキセチンは、 ( S )-ノルフルオキセチンとしても知られ、選択的セロトニン再取り込み阻害薬（SSRI）です。^[1]^[2]これは、広く使用されている抗うつ薬フルオキセチンの主な活性代謝物であるノルフルオキセチンのS エナンチオマーです。^[3]セロトニン再取り込み阻害に対する神経ステロイド合成刺激に対する選択性は、フルオキセチンの約4倍です。 ^{[4]これは、フルオキセチンの}脱メチル化、つまりメチル基の除去によって生成されます。^{[5]セプロキセチンは、}セロトニントランスポーターとドーパミントランスポーター、5-HT _2A受容体と5-HT _2C受容体の両方の阻害剤です。^[6]イーライリリー社によって抗うつ薬として研究されていましたが、QT間隔の管理を担うKvLQT1タンパク質を阻害しました。これは心臓が収縮して回復するのにかかる時間です。阻害によりQT間隔が延長し、重大な心臓の副作用を引き起こす可能性があります。^[7]このため、この薬の開発は中止されました。^{[1]その有効性に関するテストでは、フルオキセチンと同等であるが、ノルフルオキセチンの}Rエナンチオマーよりも16倍強力であることがわかりました。^[8]

参考文献

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[7] 「セプロキセチン」。Inxight Drugs。国立先端トランスレーショナルサイエンスセンター（NCATS）。2023年4月20日時点のオリジナルよりアーカイブ。 2023年4月20日閲覧。

[8] Wheeler WJ (1992). 「フルオキセチン塩酸塩の重要な代謝物であるS-γ-[(4-トリフルオロメチル)-フェノキシ]ベンゼンプロパナミン-[1-14C]マレイン酸塩の効率的な合成」Journal of Labelled Compounds and Radiopharmaceuticals . 31 (2): 119– 124. doi :10.1002/jlcr.2580310207.