ジメリジン

ジメリジン
臨床データ
商号	ゼルミド
; 投与経路	オーラル
ATCコード	N06AB02 ( WHO );
法的地位
法的地位	世界中で撤回;
薬物動態データ
消失半減期	8.4±2時間（親化合物）; 19.4±3.6時間（ノルジメリジン）
識別子
	IUPAC名 ( Z )-3-(4-ブロモフェニル) -N , N-ジメチル-3-(ピリジン-3-イル)プロパ-2-エン-1-アミン;
CAS番号	56775-88-3 60525-15-7 (無水二塩酸塩)、61129-30-4 (二塩酸塩一水和物) ;
パブケム CID	5365247;
ドラッグバンク	DB04832 ;
ケムスパイダー	4517305 ;
ユニ	3J928617DW;
チェムBL	チェムBL37744 ;
CompTox ダッシュボード ( EPA )	DTXSID6048462;
化学および物理データ
式	C 16 H 17臭素N 2
モル質量	317.230 グラムモル−1
3Dモデル（JSmol）	インタラクティブ画像;
	笑顔 Brc2ccc(C(=C/CN(C)C)/c1cccnc1)cc2;
	インチ InChI=1S/C16H17BrN2/c1-19(2)11-9-16(14-4-3-10-18-12-14)13-5-7-15(17)8-6-13/h3- 10,12H,11H2,1-2H3/b16-9- ; キー:OYPPVKRFBIWMSX-SXGWCWSVSA-N ;
	（これは何ですか？）（確認）

ジメリジン（INN、BAN、ブランド名ジメルジン、ノルムッド、ゼルミド）は、市場に投入された最初の選択的セロトニン再取り込み阻害剤（SSRI）抗うつ薬の1つです。ピリジルアリルアミンであり、他の抗うつ薬とは構造が異なります。^[2]

ジメリジンは、1970年代後半から1980年代初頭にかけて、当時スウェーデンの会社アストラABに勤務していたアルヴィド・カールソンによって開発されました。抗うつ作用のある抗ヒスタミン薬であるブロムフェニラミン（ブロムフェニラミンの誘導体）に似た構造を持つ薬の探索中に発見されました。ジメリジンは1982年に初めて販売されました。[ ^3]

ジメリジンは安全性プロファイルが非常に良好であったが、発売から1年半以内に、この薬剤が原因と思われるギランバレー症候群の稀な症例報告が出たため、製造業者は市場からジメリジンを撤去した。^[3]^{[4]ジメリジンの撤去後、}フルボキサミン、フルオキセチン（抗ヒスタミン薬ジフェンヒドラミン由来）の順に、そして他のSSRI が後継となった。

作用機序

ジメリジンは1986年にモンプレジールとゴドブによって脱力発作に非常に効果的であると報告されましたが、当時は脱力発作は通常、抗コリン作用のある三環系抗うつ薬によって制御されていました。^[5]ジメリジンは日中の眠気を引き起こすことなく脱力発作を改善することができました。^[5]

最も頻繁に報告されたのは次の通りです:

^ Caillé G, Kouassi E, de Montigny C (1986). 「新しいGLC法を用いたジメリジンの薬物動態研究」.臨床薬物動態. 8 (6): 530–40. doi :10.2165/00003088-198308060-00004. PMID 6228368. S2CID 42052631.
^ バロンデス、サミュエル H. (2005-01-26)。プロザックよりも優れている: 次世代の精神科薬の創造。オックスフォード大学出版局。pp. 39–40。ISBN 978-0-19-517979-8。
^ ab Fagius J、Osterman PO、Sidén A 、Wiholm BE（1985年1月）。「ジメルジン治療後のギランバレー症候群」。神経学、神経外科、精神医学ジャーナル。48 （1）：65–9。doi ：10.1136/jnnp.48.1.65。PMC 1028185。PMID 3156214。
^ Carlsson A (2001年11月). 「脳研究におけるパラダイムシフト」. Science . 294 (5544): 1021–4. Bibcode :2001Sci...294.1021C. doi :10.1126/science.1066969. PMID 11691978. S2CID 24365669.
^ ab Godbout R, Montplaisir J (1986). 「セロトニン再取り込み阻害剤ジメリジンのナルコレプシー患者の脱力発作および日中の眠気に対する効果」臨床神経薬理学. 9 (1): 46–51. doi :10.1097/00002826-198602000-00004. PMID 2950994.