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| 臨床データ | |
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| 商号 | ノルクロン、その他 |
| AHFS / Drugs.com | モノグラフ |
| ライセンスデータ |
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投与経路 | 静脈内 |
| ATCコード |
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| 法的地位 | |
| 法的地位 |
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| 薬物動態データ | |
| バイオアベイラビリティ | 100% (IV) |
| 代謝 | 肝臓 30% |
| 作用発現 | 1分未満[2] |
| 消失半減期 | 51～80分（腎不全の場合はさらに長くなります） |
| 作用持続時間 | 15～30分[3] |
| 排泄 | 糞便（40～75％）および腎臓（未変化薬物および代謝物として30％） |
| 識別子 | |
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| CAS番号 |
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| パブケム CID |
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| ドラッグバンク |
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| ケムスパイダー |
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| ユニ |
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| ケッグ |
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| チェムBL |
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| CompTox ダッシュボード ( EPA ) |
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| ECHA 情報カード | 100.051.549 |
| 化学および物理データ | |
| 式 | C 34 H 57 Br N 2 O 4 |
| モル質量 | 637.744 グラムモル−1 |
| 3Dモデル（JSmol） |
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  （これは何ですか？）（確認） | |
臭化ベクロニウムは、ノルクロンのブランド名で販売されており、手術中や人工呼吸器の使用中に骨格筋を弛緩させるために全身麻酔の一部として使用される薬剤です。[2]また、気管内挿管の補助にも使用されますが、迅速に行う必要がある場合は、スキサメトニウム（スクシニルコリン）やロクロニウムなどの薬剤が一般的に好まれます。 [2]静脈注射で投与されます。[2]効果は約4分で最大になり、最大1時間持続します。[2]
副作用としては、低血圧や長期の麻痺などがある。[4] アレルギー反応はまれである。[5]妊娠中の使用が胎児にとって安全かどうかは不明である。 [2]
ベクロニウムはアミノステロイド 神経筋遮断薬ファミリーに属し、非脱分極性タイプです。 [2]骨格筋に対するアセチルコリンの作用を競合的に阻害することで作用します。[2]この効果は、スガマデクスまたはネオスチグミンとグリコピロレートの組み合わせで逆転させることができます。残留遮断を最小限に抑えるため、逆転はある程度の自然回復が達成された場合にのみ試みるべきです。[2]
ベクロニウムは1984年に米国で医療用として承認され[2] 、ジェネリック医薬品として入手可能です。[2]世界保健機関の必須医薬品リストに掲載されています。[6]
作用機序
ベクロニウムは運動終板のコリン受容体と競合して作用し、それによって全身麻酔の補助として使用される筋弛緩特性を発揮します。[医学的引用が必要]バランス麻酔下では、制御の 25% まで回復するまでの時間 (臨床持続時間) は注射後約 25～40 分であり、通常、挿管用量の注射後約 45～65 分で 95% 完全に回復します。[医学的引用が必要]ベクロニウムの神経筋遮断作用は、強力な吸入麻酔薬の存在下ではわずかに増強されます。[医学的引用が必要]エンフルラン、イソフルラン、またはハロタンの吸入開始後 5 分以上経過してからベクロニウムを初めて投与する場合、または定常状態が達成されている場合は、ベクロニウムの挿管用量を約 15% 減らすことができます。[医学的引用が必要]
ベクロニウムには活性代謝物である3-デスアセチルベクロニウムがあり、ベクロニウムの80%の作用を持つ。腎臓で除去されるこの代謝物の蓄積は、特に腎不全患者に点滴した場合、薬剤の作用持続時間を延長する可能性がある。[2]
ベクロニウムの拮抗作用は、γ-シクロデキストリンであるスガマデクスの投与によって達成することができる。スガマデクスはベクロニウムを包み込み、受容体への結合を防ぐ。[7]ネオスチグミンや他のコリンエステラーゼ阻害剤でも拮抗作用は達成できるが、その有効性はスガマデクスよりも低い。[8]
歴史
1862年という昔に、冒険家ドン・ラモン・パエスは、ベネズエラの毒物であるワチャマカについて記述している。これは先住民がサギやツルの餌としてイワシに混ぜて使っていた。このようにして殺された鳥の頭と首を切り落とせば、残りの肉は安全に食べることができた。パエスはまた、リャネロの女性が恋人の愛情を奪うライバルをワチャマカで殺そうとしたが、夫が客に食べ物を分け与えたため、意図せず10人を殺してしまったという話も記述している。[9]この植物はおそらくマロエティア・ニティダかマロエティア・ショームブルキだったと思われる。[10]
マロエティア属（キョウチクトウ科）は南米とアフリカの両方に生息している。植物学者ロバート・E・ウッドソン・ジュニアは1935年にアメリカ産のマロエティア種を包括的に分類した。当時はアフリカ産のマロエティア種は1種しか認識されていなかったが、翌年ウッドソンは2種目のマロエティア・ベクアティアナをベルギー領コンゴ産として記載した。[10]
1960年、科学者らはイオン交換技術を用いてマロエティア・ベクアティアナ・ウッドソンの根と樹皮からマロエチンを単離したと報告した。アミノステロイド核の最適化により、一連の合成誘導体が生まれ、最終的に1964年に臭化パンクロニウムが誕生した。この名前は、ピ(イペリジノ)アンドロスタン(ドロスタン)キュラシンから由来している。[10]
1973年に発表された論文では、後にベクロニウムと呼ばれるようになったパンクロニウムのモノ四級類似体を含む一連のアミノステロイド筋弛緩剤の構造活性相関について議論されました。 [10]
社会と文化
臭化ベクロニウムは、米国の刑務所で致死注射による処刑に用いられる薬物カクテルの一部として使用されている。ベクロニウムは囚人を麻痺させて呼吸を止めるために使用され、鎮静剤と塩化カリウムと組み合わせて囚人の心臓を停止させる。適切な鎮静を行わずに臭化ベクロニウムを注射すると、囚人は完全に目が覚めているものの、痛みに反応して動くことができない。[11]
2001年、日本人看護師森大輔が臭化ベクロニウムを使用して10人の患者を殺害したと報じられた。[12]彼は殺人罪で有罪判決を受け、終身刑を宣告された。[13]
2022年、ヴァンダービルト大学医療センターの看護師ラドンダ・ヴォートは、ヴァースドとしても知られる鎮静剤 ミダゾラムではなく、誤って臭化ベクロニウムを投与され患者が死亡した事件で、2件の重罪で有罪判決を受けた。[14]
参考文献
- ^ 「FDA提供のブラックボックス警告付き全医薬品リスト（全結果のダウンロードとクエリの表示リンクを使用してください。）」nctr-crs.fda.gov . FDA . 2023年10月22日閲覧。
- ^ abcdefghijkl 「ベクロニウム臭化物」。米国医療システム薬剤師会。2016年12月21日時点のオリジナルよりアーカイブ。2016年12月8日閲覧。
- ^ Hamilton R (2015). Tarascon Pocket Pharmacopoeia 2015 Deluxe Lab-Coat Edition . Jones & Bartlett Learning. p. 23. ISBN 9781284057560。
- ^ 「NORCURON 10mg - 製品特性概要 (SPC) - (eMC)」www.medicines.org.uk 2000年8月4日。2016年12月20日時点のオリジナルよりアーカイブ。2016年12月16日閲覧。
- ^ 世界保健機関(2009). Stuart MC, Kouimtzi M, Hill SR (編). WHO モデル処方集 2008.世界保健機関. p. 431. hdl :10665/44053. ISBN 9789241547659。
- ^ 世界保健機関(2023).必須医薬品の選択と使用 2023: ウェブ付録 A: 世界保健機関の必須医薬品モデルリスト: 第 23 リスト (2023)。ジュネーブ: 世界保健機関。HDL : 10665 /371090。WHO /MHP/HPS/EML/2023.02。
- ^ 米国食品医薬品局。「ブリディオン（スガマデクス）注射剤」（PDF） 。 2019年12月1日閲覧。
- ^ Carron M、Zarantonello F、 Tellaroli P、Ori C（2016年12月）。「神経筋遮断の解除におけるスガマデックスとネオスチグミンの有効性と安全性の比較：ランダム化比較試験のメタ分析」。Journal of Clinical Anesthesia。35：1–12。doi ：10.1016/j.jclinane.2016.06.018。PMID 27871504 。
- ^ Páez R (1862 年 1 月 1 日)。南アメリカの野生の風景、またはベネズエラのリャノスでの生活。C. スクリブナー。pp. 206–208。
この植物による恐ろしい中毒事件が、私たちがアプレに到着した直後にヌートリアで発生し、散在する住民の間でも一時大きな騒動を引き起こした。
- ^ abcd McKenzie AG (2000 年 6 月). 「パンクロニウムとベクロニウムへの序章」.麻酔. 55 (6): 551–556. doi :10.1046/j.1365-2044.2000.01423.x. PMID 10866718. S2CID 22476701.
- ^ 「One Execution Botched, Oklahoma Delays the Next」ニューヨーク・タイムズ。2014年4月29日。2014年5月2日時点のオリジナルよりアーカイブ。
- ^ 「日本人看護師が患者10人を殺害、病院に迷惑をかけたかったと主張」インディアンエクスプレス。2001年1月10日。2012年3月9日時点のオリジナルよりアーカイブ。 2008年3月22日閲覧。
- ^ 「看護師、患者殺害で終身刑」The Japan Times Weekly 2004年4月10日。2010年4月1日時点のオリジナルよりアーカイブ。2011年10月26日閲覧。
- ^ 「75歳患者の注射事故による死亡事件で元看護師が有罪判決」NPR 2022年3月25日。
外部リンク
- 「臭化ベクロニウム」。薬物情報ポータル。米国国立医学図書館。
