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| 臨床データ | |
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| 商号 | フォラン、その他 |
| AHFS / Drugs.com | FDA プロフェッショナル医薬品情報 |
| ライセンスデータ |
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| 妊娠 カテゴリー |
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投与経路 | 吸入 |
| ATCコード |
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| 法的地位 | |
| 法的地位 | |
| 識別子 | |
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| CAS番号 |
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| パブケム CID |
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| 国際連合食糧農業機関（IUPHAR） |
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| ドラッグバンク |
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| ケムスパイダー |
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| ユニ |
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| ケッグ |
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| チェビ |
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| チェムBL |
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| CompTox ダッシュボード ( EPA ) |
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| ECHA 情報カード | 100.043.528 |
| 化学および物理データ | |
| 式 | C 3 H 2 Cl F 5 O |
| モル質量 | 184.49 グラムモル−1 |
| 3Dモデル（JSmol） |
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  （これは何ですか？）（確認） | |
イソフルランは、 Foraneなどのブランド名で販売されている全身麻酔薬です。[4]麻酔の開始または維持に使用できますが、イソフルランによる気道刺激のため、麻酔の開始には他の薬剤が使用されることがよくあります。[3] [5]イソフルランは吸入によって投与されます。[4]
イソフルランの副作用には、呼吸機能の低下（呼吸抑制）、低血圧、不整脈などがある。[3]重篤な副作用には、悪性高熱症や高カリウム血症などがある。[4]患者本人または家族に悪性高熱症の病歴がある患者には使用してはならない。[3]妊娠中の使用が胎児に安全かどうかは不明だが、帝王切開中の使用は安全であると思われる。[3] [4]イソフルランはハロゲン化エーテルである。[6]
イソフルランは1979年に米国で医療用として承認されました。[4] [7]世界保健機関の必須医薬品リストに掲載されています。[8] [9]
医療用途
イソフルランは常に空気または純酸素と併用して投与されます。亜酸化窒素も使用されることも多いです。イソフルランの物理的特性はハロタンよりも迅速に麻酔を誘導できることを示唆していますが、[10]その刺激臭は呼吸器系を刺激し、物理的特性によってもたらされる可能性のある利点を打ち消す可能性があります。そのため、イソフルランは主に、チオペントンやプロポフォールなどの静脈内薬剤による全身麻酔の誘導後の維持剤として全身麻酔で使用されます。[11] [12] [13]
作用機序
多くの全身麻酔薬と同様に、その作用機序は正確には解明されていません。[14]イソフルランは、痛みに対する感受性（鎮痛）を低下させ、筋肉を弛緩させます。イソフルランは、GABA、グルタミン酸、グリシン受容体に結合すると考えられますが、各受容体に対する効果は異なります。ニューロンと組み換え受容体の電気生理学的研究において、イソフルランはGABA A受容体の正のアロステリック調節因子として作用します。 [15] [16] [17] [18]イソフルランはグリシン受容体の活動を増強し、運動機能を低下させます。[19]イソフルランは、 NMDAグルタミン酸受容体サブタイプの受容体活動を阻害します。イソフルランは、活性化カリウムチャネルの伝導を阻害します。[20]イソフルランは細胞内分子にも影響を及ぼします。これは、膜を横切るCa 2+（カルシウムイオン）の流出を妨げることによって膜の流動性に影響を与える細胞膜カルシウムATPase （PMCA）を阻害し、それが今度はニューロンの脱分極に影響を与える。[21] [22]これは、 ATP合成酵素のDサブユニットとNADH脱水素酵素に結合します。
イソフルランによる全身麻酔は血漿中のエンドカンナビノイド AEA濃度を低下させるが、これは意識喪失後のストレス軽減の結果である可能性がある。[23]
副作用
イソフルランは用量依存的に末梢血管拡張を起こし、急激な血圧低下を引き起こす可能性がある。これは特に血液量減少症の患者で顕著となる可能性がある。[13]
動物実験では、特定の全身麻酔薬、特にケタミンとイソフルランの幼児に対する安全性に関する懸念が浮上している。これらの薬剤を亜酸化窒素やミダゾラムなどのベンゾジアゼピン系薬剤と併用すると、神経変性のリスクが増大した。[24]これらの懸念が人間にも当てはまるかどうかは不明である。[24]
お年寄り
NMR分光法を用いた生物物理学的研究により、吸入麻酔薬がアミロイドβペプチドの3つのアミノ酸残基（G29、A30、I31）とどのように相互作用し、凝集を誘発するかについての分子レベルでの詳細が明らかになった。[25]この分野は、「一般的に使用されている吸入麻酔薬の中には、アルツハイマー病の発症を早める脳損傷を引き起こす可能性がある」ため重要である。[26]
物理的特性
これは、( R )-および( S )-光学異性体のラセミ混合物として投与される。[29]イソフルランの沸点は48.5～49℃（119.3～120.2℉）である。 [27] イソフルランは不燃性であるが、炎にさらされると刺激性で有毒な煙を放出する可能性がある。 [27 ]
歴史
イソフルランは、エンフルランやハロタンとともに、外科手術の黎明期に使用されていた可燃性エーテルに取って代わり始めました。この移行は1940年代から1950年代に始まりました。[30]その名前はエンフルランの構造異性体であることに由来しており、そのため両者は同じ実験式を持っています。[31]
環境
イソフルランの大気中における平均寿命は3.2年、地球温暖化係数は510、年間排出量は880トンに上る。[32]
獣医学的使用
イソフルランは獣医の麻酔によく使用されます。[33] [34]
参考文献
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外部リンク
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- 米国特許 3,535,388 - 1-クロロ-2,2,2-トリフルオロエチルジフルオロメチルエーテル
- 米国特許 3,535,425 - 麻酔剤としての 1-クロロ-2,2,2-トリフルオロエチルジフルオロメチルエーテル
