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| 臨床データ | |
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| 商号 | アザルフィジン、サラゾピリン、スラジン、その他 |
| その他の名前 | スルファサラジン、SSZ |
| AHFS / Drugs.com | モノグラフ |
| メドラインプラス | a682204 |
| ライセンスデータ |
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| 妊娠 カテゴリー |
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投与経路 | 経口摂取 |
| 薬物クラス | スルホンアミド |
| ATCコード |
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| 法的地位 | |
| 法的地位 | |
| 薬物動態データ | |
| バイオアベイラビリティ | <15% |
| 消失半減期 | 5～10時間 |
| 排泄 | 薬物代謝物は尿や便中に排泄される[4] |
| 識別子 | |
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| CAS番号 |
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| パブケム CID |
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| ドラッグバンク |
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| ケムスパイダー |
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| ユニ |
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| ケッグ |
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| チェビ |
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| チェムBL |
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| CompTox ダッシュボード ( EPA ) |
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| ECHA 情報カード | 100.009.069 |
| 化学および物理データ | |
| 式 | Ｃ１８Ｈ１４Ｎ４Ｏ５Ｓ |
| モル質量 | 398.39 グラムモル−1 |
| 3Dモデル（JSmol） |
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| 融点 | 240 ～ 245 °C (464 ～ 473 °F) (分解) |
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  （これは何ですか？）（確認） | |
スルファサラジンは、アズルフィジンなどのブランド名で販売されており、関節リウマチ、潰瘍性大腸炎、クローン病の治療に使用される薬剤です。[5]関節リウマチの第一選択薬と考える人もいます。[6]経口摂取または直腸投与が可能です。[5]
重大な副作用は約25%の人に発生します。[6]一般的には、食欲不振、吐き気、頭痛、発疹などが挙げられます。[5]重篤な副作用には、骨髄抑制、肝臓障害、スティーブンス・ジョンソン症候群、腎臓障害などがあります。[6] [7] [4]アスピリンやスルホンアミドにアレルギーのある人には使用しないでください。[6]妊娠中の使用は赤ちゃんにとって安全であると思われます。[5]
スルファサラジンは、疾患修飾性抗リウマチ薬（DMARD）ファミリーの薬剤です。[5]正確にどのように作用するかは不明です。[5]提案されているメカニズムの1つは、プロスタグランジンの阻害であり、結腸で局所的な抗炎症効果をもたらします。 [4]この薬剤は腸内細菌によってスルファピリジンと5-アミノサリチル酸に分解されます。[5]
スルファサラジンは1950年に米国で医療用として承認されました。 [5]世界保健機関の必須医薬品リストに掲載されています。[8]スルファサラジンはジェネリック医薬品として入手可能です。[5] 2020年には、米国で284番目に処方される薬となり、100 万回以上の処方がありました。[9] [10]
医療用途
スルファサラジンは、潰瘍性大腸炎やクローン病などの炎症性腸疾患の治療に使用されます。また、関節リウマチの治療にも適応があり、他のタイプの炎症性関節炎（乾癬性関節炎や反応性関節炎など）にも使用されます。[11] [3] [2]
通常、2歳未満の子供には投与されません。[3] [2]
副作用
スルファサラジンの使用は、サルファ剤アレルギーのある人、尿路閉塞、腸閉塞、重度の肝臓や腎臓の問題のある人には禁忌です。[4]
スルファサラジンはスルファピリジンに代謝される。血清レベルは3ヶ月ごとに、最初はより頻繁に監視する必要がある。血清レベルが50μg/Lを超えると副作用が生じる。まれに、スルファサラジンは若い男性に重度のうつ病を引き起こす可能性がある。また、精子減少症や一時的な不妊症を引き起こすこともある。免疫血小板減少症が報告されている。[12]
スルファサラジンはジヒドロプテロイン酸合成酵素を阻害し、葉酸欠乏症や巨赤芽球性貧血を引き起こす可能性がある。[13] [14] [15]その他さまざまな望ましくない影響がある。[16]
スルファサラジンはG6PD欠損症の人に溶血性貧血を引き起こす可能性がある。[17]
スルファサラジンは腎臓結石を引き起こす可能性がある。[18] スルファサラジンは、胃の不調、吐き気、嘔吐、食欲不振、頭痛、めまい、または異常な疲労感を引き起こす可能性がある。[5]皮膚や尿がオレンジ色になり、アレルギー反応が起こることもある。[19] [5]
スルファサラジンはスルフヘモグロビン血症を引き起こす可能性がある。[要出典]
薬理学
スルファサラジンの投与量の約90%は結腸に到達し、その大部分は細菌によってスルファピリジンとメサラジン（5-アミノサリチル酸または5-ASAとしても知られる）に代謝されます。両方の代謝物は活性であり、スルファピリジンの大部分は吸収されてさらに代謝されますが、メサラジンの大部分は代謝されずに結腸に残ります。[3]
未変化、水酸化、グルクロン酸抱合スルファピリジンの混合物は、アセチル化メサラジンおよび代謝されていないスルファサラジンと同様に尿中に排出される。[3] [2]
作用機序は明らかではないが、スルファサラジンとその代謝物は免疫抑制、抗菌、抗炎症作用を有すると考えられる。[11] [3]また、シスチン-グルタミン酸 アンチポーター[20]やセピアプテリン還元酵素[21]を 阻害すると考えられる。
化学
これは、スルファピリジンと5-アミノサリチル酸をアゾ結合で結合させた 組み合わせのコドラッグです。
料金
関節リウマチ患者の場合、スルファサラジンは他の薬剤と併用することで費用対効果が向上します。[22]費用対効果が高いことから、炎症性腸疾患 の治療によく使用されています。 [23]
研究
スルファサラジンは肝硬変[24] 、乾癬[ 25]、特発性蕁麻疹[26]、アミロイドーシス[27]において研究されている。
参考文献
- ^ 「妊娠中のスルファサラジンの使用」。Drugs.com。2018年11月9日。 2020年1月24日閲覧。
- ^ abcd 「スルファサラジン250mg/5ml経口懸濁液 - 製品特性概要（SmPC）」。electronic medicines compendium（emc） 2019年9月13日。 2019年12月4日閲覧。
- ^ abcdef 「サラゾピリン錠 - 製品特性概要」。electronic medicines compendium (emc)。2014年2月。2017年4月16日時点のオリジナルよりアーカイブ。
- ^ abcd Vallerand AH、Sanoski CA、Deglin JH（2014年6月5日）。デイビスの看護師向け医薬品ガイド（第14版）。フィラデルフィア。ISBN 978-0-8036-4085-6. OCLC 881473728.
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