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| 臨床データ | |
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| その他の名前 | MXE; 3-MeO-2'-オキソ-PCE |
| 依存症の 責任 | 高い[1] |
| 薬物クラス | NMDA受容体拮抗薬、解離性幻覚剤、全身麻酔薬 |
| ATCコード |
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| 法的地位 | |
| 法的地位 |
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| 薬物動態データ | |
| 消失半減期 | 3～6時間 |
| 識別子 | |
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| CAS番号 |
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| パブケム CID |
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| ケムスパイダー |
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| ユニ |
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| ケッグ |
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| CompTox ダッシュボード ( EPA ) |
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| 化学および物理データ | |
| 式 | C15H21NO2の |
| モル質量 | 247.338 グラムモル−1 |
| 3Dモデル（JSmol） |
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  （これは何ですか？）（確認） | |
メトキセタミン（MXE）は、デザイナードラッグとして販売されている解離性 幻覚剤です。[5] [6]ケタミンやフェンシクリジン（PCP）などの多くの解離剤とは異なり、全身麻酔薬として医薬品として開発され、ケタミンの抗うつ効果を高めるために特別に設計されています。[6] [7]
MXEはアリールシクロヘキシルアミンです。[8]ケタミンやPCPなどの他のアリールシクロヘキシルアミンと同様に、主にNMDA受容体拮抗薬として作用します。 [8]
娯楽目的の使用
効果
MXEはケタミンと同様の効果があると報告されている。[1] 3-HO-PCPとの構造類似性からオピオイド特性を持つとよく信じられていたが[6]、この仮定は、化合物のμ-オピオイド受容体への親和性がわずかであることを示したデータによって裏付けられていない。 [8] MXEの娯楽目的の使用は、米国と英国で大量および/または併用摂取による入院と関連している。[9] [10] [11] MXEの過剰摂取による入院症例3件で、曝露後1～4日間持続する急性可逆性小脳毒性が記録されている。[10]
MXEは、ケタミン乱用に伴う尿路毒性を回避する目的で設計された。化合物の効力の増加と投与量の減少により、膀胱内の尿路毒性代謝物の蓄積が制限されると考えられた。[6] [7]ケタミンと同様に、MXEはマウスに高用量を慢性的に投与すると膀胱炎と線維症を引き起こすことがわかっているが、使用された投与量はかなり多かった。[12]ヒトにおける尿路毒性の報告はまだ医学文献に記載されていない。[6]
薬理学
薬力学
MXEは主に選択的かつ高親和性の NMDA受容体拮抗薬として作用し、具体的にはジゾシルピン（MK-801）部位に対して拮抗する（Ki = 257 nM）。[8] [15]ケタミン様作用を示す。[15] [16] NMDA受容体拮抗作用に加え、MXEはセロトニン再取り込み阻害剤としても作用することが分かっている（Ki = 479 nM、IC 50 = 2,400 nM）。[8] [14]逆に、ドーパミンおよびノルエピネフリンの再取り込みにはほとんどまたは全く影響を及ぼさない（KiおよびIC 50 > 10,000 nM）。[8] [14]それにもかかわらず、MXEは中脳辺縁系報酬経路を含むドーパミン作動性神経伝達を活性化することが分かっている。[15]これは、ケタミン、PCP、ジゾシルピン（MK-801）などの他のNMDA受容体拮抗薬と共有する特性です。[15]動物実験では、MXEはケタミンと同様の速効性抗うつ効果を持つ可能性があることが示唆されています。 [15] [17]神経伝達物質受容体とトランスポーターを含む56部位でのMXEの結合を評価した研究では、NMDA受容体のジゾシルピン部位とセロトニントランスポーター（SERT）を除くすべての部位でMXEのKi値が10,000 nMを超えていました。[8]
薬物動態
MXEはケタミンよりも作用持続時間が長い。 [18]
化学
MXE は、アリールシクロヘキシルアミンであり、エチシクリジン(PCE)の誘導体です。また、3-メトキシエチシクリジン(3-MeO-PCE) の β-ケト誘導体、またはメトキシメタミン(MXM) およびメトキシプロパミン(MXPr)のN-エチル同族体と考えることもできます。構造的にはケタミンと密接に関連していますが、PCP とは関係が薄いです。
MXE塩酸塩は25℃でエタノールに10mg/mlまで溶解する。[19]
体液中の検出
MXEの法医学的基準は利用可能であり、この化合物は乱用される可能性のある薬物のForendexウェブサイトに掲載されている。[20]
歴史
MXEの質的効果は2010年5月に初めてオンラインで説明され、この化合物は2010年9月に小規模で市販されました。[5] [6] 11月までにMXEの使用と販売は十分に増加し、欧州薬物・薬物中毒監視センターによって正式に特定されました。2011年7月までに、EMCDDAは10グラムあたり145〜195ユーロの価格でこの化合物を販売している58のウェブサイトを特定しました。[21]
社会と文化
メディア報道
ミックスマグは2012年1月に、ダンスミュージックやクラブコミュニティの人々がMXEに「 roflcoptr 」という俗語を付けたと報じた。 [22] Viceは、このフレーズは「メフェドロンを「ニャーニャー」と呼んだのと同じ政治家、親、ジャーナリスト」によってのみ使用される可能性が高いとコメントした。 [23]英国内務省のプレスリリースでメクシーと呼ばれた後、メディアはこの名前を採用した。 [11] [24]
2012年3月に、科学文献とウェブ上の情報を調査した文献レビューが発表された。その結論は「MXEなどの新しい向精神薬に関する情報がオンラインで入手可能であることは、差し迫った公衆衛生上の課題となる可能性がある。この急速に拡大する現象に対処するには、より良い国際協力レベルと新しい介入形態が必要である」というものである。[25]
法的地位
ブラジル
MXEは2014年2月にブラジルで麻薬として分類されました。[26]
カナダ
2010年1月現在、MXEはカナダで規制物質となっている。[27]
中国
2015年10月現在、MXEは中国で規制物質となっている。[28]
欧州連合
2014年6月16日、欧州委員会は、 MXEを欧州連合全域で禁止し、違反者には刑事罰を科すことを提案した。これは、理事会が定めた新しい向精神物質のリスク評価および管理の手順に従ったものである：決定2005/387/JHA。[29]
フィンランド
「麻薬性物質、製剤、植物に関する政府法令」に定められており、したがって違法である。[30]
イスラエル
MXEは2012年5月にイスラエルで違法麻薬として分類されました。[31] [32]
日本
MXEは、2012年7月1日の薬事法改正により、日本で規制薬物となった。[33] [34]
ポーランド
MXEは規制物質（グループII-P）であり、2015年7月1日現在、ポーランド共和国では製造、販売、所持が違法となっている。[35]
ロシア
MXEは2011年10月からロシアで規制物質となっている。 [36]
スウェーデン
MXEは2012年2月下旬にスウェーデンで麻薬として分類されました。 [37]
スイス
MXEは2011年12月以来スイスでは違法となっている。[38]
イギリス
2012年3月以前、MXEは英国の薬物乱用防止法によって規制されていなかった。[39] 2012年3月、内務省は、 2011年の警察改革および社会的責任法で与えられた権限に基づいて、 MXEを暫定的に規制する可能性について薬物乱用諮問委員会に付託した。[40] [41] ACMDは3月23日に助言を行い、議長は「メトキセタミンの使用は使用者に危害を及ぼす可能性があることを示す証拠があり、ACMDはメトキセタミンを暫定的な薬物クラス規制の対象とすべきであると勧告する」と述べた。[42] 2012年4月、MXEは暫定的な薬物クラス規制下に置かれ、12か月間輸入と販売が禁止された。[43]
テリーザ・メイ首相はACMDへの返答で、「このプロセスの次のステップは、ACMDがMXEの完全な評価を実施し、1971年法に基づく恒久的な規制の検討を行うことだ」と述べた。メイ首相はさらに、ACMDが「類似物質を含む」ケタミンの見直しの一環としてこれを実行し、この見直しが「現在の命令の発令から12か月以内に」完了することを望んでいると述べた。[44]
2012年10月18日、ACMDはMXEに関する報告書を発表し、「メトキセタミンの害は薬物乱用防止法（1971年）のクラスBに相当する」と述べたが、同法は害に基づいて薬物を分類していない。報告書はさらに、MXEの類似体もすべてクラスB薬物になるべきであると提案し、既存のアリールシクロヘキサミンと未研究のアリールシクロヘキサミンの両方を対象とする包括的な条項を提案した。
MXEは2013年2月26日にB級薬物に分類され、一時禁止の対象外となった。[45]
国連
MXEは2016年11月にスケジュールII薬物に指定された。[46]
アメリカ合衆国
2022年6月6日、米国麻薬取締局はMXEを規制物質法のスケジュールIに載せる最終規則を公表した。[47]
参考文献
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外部リンク
ウィキメディア・コモンズには、メトキセタミンに関連するメディアがあります。
- Erowid.org – メトキセタミン情報