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| 臨床データ | |
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| AHFS / Drugs.com | モノグラフ |
| メドラインプラス | a685017 |
| 妊娠 カテゴリー |
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投与経路 | オーラル |
| ATCコード | |
| 法的地位 | |
| 法的地位 | |
| 薬物動態データ | |
| バイオアベイラビリティ | 60～80% |
| タンパク質結合 | 98% |
| 代謝 | 肝臓 |
| 消失半減期 | 0.7時間 |
| 排泄 | 腎臓と胆道 |
| 識別子 | |
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| CAS番号 |
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| パブケム CID |
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| ドラッグバンク |
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| ケムスパイダー |
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| ユニ |
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| ケッグ |
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| チェビ |
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| チェムBL |
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| CompTox ダッシュボード ( EPA ) |
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| ECHA 情報カード | 100.019.535 |
| 化学および物理データ | |
| 式 | C 19 H 17 Cl 2 N 3 O 5 S |
| モル質量 | 470.32 グラムモル−1 |
| 3Dモデル（JSmol） |
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| （確認する） | |
ジクロキサシリンは、ペニシリン系の狭域スペクトル β-ラクタム系抗生物質である。[1]感受性（非耐性）グラム陽性菌による感染症の治療に使用される。[1]黄色ブドウ球菌などのβ-ラクタマーゼ産生菌に対して有効であり、これらの菌はほとんどのペニシリンに対して耐性である。ジクロキサシリンは、ジクロシル（ BMS ）を含むさまざまな商品名で入手可能である。[2]
1961年に特許を取得し、1968年に医療用として承認されました。[3]ジェネリック医薬品として入手可能です。[4]
医療用途
ジクロキサシリンは、軽度から中等度のブドウ球菌感染症の治療に使用されます。[5]耐性の発現を抑えるために、ジクロキサシリンは、ベータラクタマーゼ産生細菌が原因であると疑われる、または原因が証明されている感染症の治療に推奨されます。[5]
ジクロキサシリンは、薬物動態、抗菌活性、適応症においてフルクロキサシリンと類似しており、両薬剤は互換性があると考えられている。[6]ジクロキサシリンはフルクロキサシリンよりも重篤な肝臓副作用の発生率が低いが、腎臓副作用の発生率は高いと考えられている。[6]
ジクロキサシリンは感受性細菌による感染症の治療に使用されます。承認されている具体的な適応症は以下のとおりです。[6]
利用可能なフォーム
ジクロキサシリンは、ナトリウム塩であるジクロキサシリンナトリウムとして、カプセルや溶解用粉末として市販されています。[1] [7]
禁忌
ジクロキサシリンは、ペニシリン系薬剤に対するアレルギー（過敏症/アナフィラキシー反応）の既往歴のある人には禁忌である。[1] [8]
副作用
ジクロキサシリンの使用に関連する一般的な薬物有害反応（ADR）には、下痢、吐き気、発疹、蕁麻疹、注射部位の痛みと炎症、重複感染（カンジダ症を含む）、アレルギー、および肝酵素とビリルビンの一時的な増加などがあります。[6]
まれに、胆汁うっ滞性黄疸（胆汁うっ滞性肝炎とも呼ばれる）がジクロキサシリン療法と関連していることがあります。この反応は治療中止後数週間以内に発生する可能性があり、解消するまでに数週間かかります。推定発生率は15,000回の曝露につき1回で、55歳以上、女性、2週間を超える治療を受けた人に多く見られます。[6]
血栓性静脈炎のリスクがあるため、特に静脈内投与の場合は高齢者には注意して使用し、監視する必要がある。[1]
ジクロキサシリンは避妊薬の効果を低下させ、母乳に移行する可能性もあります。[9]
インタラクション
ジクロキサシリンは以下の薬剤と相互作用する可能性があります。
- ワルファリン[10]
- メトトレキサート[11]
- テトラサイクリン[12]
抵抗
ジクロキサシリンはβ-ラクタマーゼに対して非感受性であるにもかかわらず、一部の微生物はメチシリンを含む他の狭域スペクトルβ-ラクタム系抗生物質に対して耐性を獲得している。そのような微生物にはメチシリン耐性黄色ブドウ球菌（MRSA）が含まれる。[13] [より良い情報源が必要]
作用機序
他のβ-ラクタム系抗生物質と同様に、ジクロキサシリンは細菌細胞壁の合成を阻害することによって作用します。グラム陽性細菌の細胞壁の主成分を構成する線状ペプチドグリカンポリマー鎖間の架橋を阻害します。 [引用が必要]
医薬品化学
ジクロキサシリンは、多くのペニシリン耐性菌が分泌するβ-ラクタマーゼ（ペニシリナーゼとしても知られる）酵素に対して無反応である。ペニシリン核の側鎖にイソキサゾリル基が存在すると、β-ラクタマーゼ耐性が促進される。なぜなら、β-ラクタマーゼ耐性は、側鎖の立体障害に対して比較的耐性がないからである。したがって、ジクロキサシリンはペニシリン結合タンパク質（PBP）に結合してペプチドグリカンの架橋を阻害することができるが、β-ラクタマーゼによって結合または不活性化されない[要出典]
参照
参考文献
- ^ abcde 製品情報: ジクロキサシリンナトリウム - ジクロキサシリンナトリウムカプセル。Teva Pharmaceuticals USA Inc、2015 年 8 月改訂
- ^ Miranda-Novales G、Leaños-Miranda BE、Vilchis-Pérez M、Solórzano-Santos F (2006 年 10 月)。「メチシリン耐性ブドウ球菌株に対するセファロチン、ジクロキサシリン、イミペネム、バンコマイシン、アミカシンの組み合わせのインビトロ活性効果」。Annals of Clinical Microbiology and Antimicrobials。5 : 25。doi : 10.1186 /1476-0711-5-25。PMC 1617116。PMID 17034644。
- ^ Fischer J、Ganellin CR (2006)。アナログベースの創薬。John Wiley & Sons。p. 491。ISBN 9783527607495。
- ^ 「Competitive Generic Therapy Approvals」.米国食品医薬品局(FDA) . 2023年6月29日. 2023年6月29日時点のオリジナルよりアーカイブ。 2023年6月29日閲覧。
- ^ ab ジクロキサシリン。ベセスダ（MD）：国立糖尿病・消化器・腎臓病研究所。2012年。PMID 31643436。
{{cite book}}:|work=無視されました (ヘルプ) - ^ abcde Rossi S, ed. (2006).オーストラリア医薬品ハンドブック. アデレード: オーストラリア医薬品ハンドブック.
- ^ 「ジクロキサシリン」。MedlinePlus医薬品情報。米国国立医学図書館、保健福祉省、国立衛生研究所。
- ^ 「ジクロキサシリンナトリウム - ジクロキサシリンナトリウムカプセル」。DailyMed。国立衛生研究所、米国国立医学図書館、保健福祉省。
- ^ 「ジクロキサシリン - 副作用、投与量、相互作用 - 医薬品 - Everyday Health」EverydayHealth.com 2020年6月23日。
- ^ Lacey CS (2004 年 5 月). 「ジクロキサシリンとワルファリンの相互作用」. The Annals of Pharmacotherapy . 38 (5): 898. doi :10.1345/aph.1d484. PMID 15054148. S2CID 19182647.
- ^ Ronchera CL、Hernández T、Peris JE、Torres F、Granero L、Jiménez NV、Plá JM (1993 年 10 月)。「高用量メトトレキサートとアモキシシリン間の薬物動態学的相互作用」。Therapeutic Drug Monitoring。15 ( 5 ) : 375–9。doi :10.1097/00007691-199310000-00004。PMID 8249043。S2CID 28111642 。
- ^ Moellering RC (1983年8月). 「抗菌薬の併用使用の根拠」.アメリカ医学ジャーナル. 75 (2A): 4–8. doi :10.1016/0002-9343(83)90088-8. PMID 6351605.
- ^ Rosdahl VT、Frimodt-Møller N、Bentzon MW (1989 年 8 月)。 「希釈および拡散法により検出されたメチシリン感受性およびメチシリン耐性黄色ブドウ球菌におけるジクロキサシリン、メチシリンおよびオキサシリンに対する耐性」。アプミス。97 (8): 715-22。土井：10.1111/j.1699-0463.1989.tb00467.x。PMID 2669854。S2CID 29646870 。