Loading article…
| ベータアドレナリン受容体作動薬 | |
|---|---|
| 薬物クラス | |
 | |
| クラス識別子 | |
| 使用 | 徐脈、喘息、心不全など |
| ATCコード | R03 |
| 生物学的標的 | アドレナリン受容体（βサブタイプ） |
| 外部リンク | |
| メッシュ | D000318 |
| 法的地位 | |
| ウィキデータ内 | |
ベータアドレナリン作動薬またはベータアゴニストは、気道の筋肉を弛緩させて気道を広げ、呼吸を楽にする薬です。[1]これらは交感神経刺激薬の一種で、それぞれがベータアドレナリン受容体に作用します。[2]一般に、純粋なベータアドレナリン作動薬はベータ遮断薬とは逆の機能を持ちます。ベータアドレナリン受容体作動薬リガンドは、心臓、肺、平滑筋組織において、エピネフリンとノルエピネフリンの両方のシグナル伝達の作用を模倣します。エピネフリンの方が親和性が高いです。β 1、β 2、β 3が活性化されると、酵素であるアデニル酸シクラーゼが活性化されます。これが今度は、二次メッセンジャーである環状アデノシン一リン酸（cAMP）の活性化につながります。 cAMPはタンパク質キナーゼA（PKA）を活性化し、標的タンパク質をリン酸化して、最終的に心臓組織の平滑筋の弛緩と収縮を誘発します。[3]
関数
β1受容体の活性化は心筋の陽性変力、変時性出力を誘発し、心拍数と血圧の上昇、胃からのグレリンの分泌、腎臓からのレニンの放出につながる。 [4]
β 2受容体の活性化は、肺、消化管、子宮、およびさまざまな血管の平滑筋の弛緩を引き起こします。心拍数の増加と心筋の収縮は β 1 受容体と関連していますが、β 2 は心筋の血管拡張を引き起こします。[引用が必要]
β3受容体は主に脂肪組織に存在します。[5] β3受容体の活性化は脂質の代謝を誘導します。[6]
医療用途
β作動薬の投与適応症には以下のものがある：
副作用
エピネフリンに比べると軽度ではあるものの、ベータ作動薬には通常、不安、高血圧、心拍数の増加、不眠症などの軽度から中程度の副作用があります。その他の副作用には頭痛や本態性振戦などがあります。β 2受容体の活性化により体内のインスリン分泌が増加することによる低血糖も報告されています。[要出典]
2013年、メルク社が販売していたβ刺激薬ジルパテロールは、この薬を与えられた一部の牛に病気の兆候が見られたため、一時的に販売中止となった。[8]
受容体選択性
ベータ受容体のアゴニストのほとんどは、1 つ以上のベータアドレナリン受容体に選択的です。たとえば、心拍数が低い患者には、ドブタミンなどの「心臓選択的」なベータアゴニスト治療が行われ、心筋の収縮力が高まります。喘息や COPD などの慢性炎症性肺疾患を患っている患者は、サルブタモール (アルブテロール) などの第 1 世代の薬剤や、同じクラスの後期世代の薬剤など、肺の平滑筋の弛緩を促進し、心臓の収縮を少なくすることを目的とした薬剤で治療される場合があります。[9]
β3作動薬は現在臨床研究中であり、肥満患者の脂質分解を促進すると考えられている。[10]
β1アゴニスト
β 1作動薬は、アデニル酸シクラーゼ活性とカルシウムチャネルの開口を刺激します (心臓刺激薬。心原性ショック、急性心不全、徐脈性不整脈の治療に使用されます)。例としては、次のものがあります。
- デノパミン
- ドブタミン
- ドペキサミン（β 1および β 2）
- エピネフリン（非選択的）
- イソプレナリン ( INN )、イソプロテレノール( USAN ) (β 1および β 2 )
- プレナルテロール
- ザモテロール
β2アゴニスト
β 2作動薬は、アデニル酸シクラーゼ活性を刺激し、カルシウムチャネルを閉鎖します (平滑筋弛緩薬。喘息や COPD の治療に使用されます)。例としては、次のものがあります。
β3作動薬
未確定/未分類
これらの薬剤はMeSHによってアゴニストとしてもリストされている。[11]
参照
参考文献
- ^ 「ベータ作動薬とは何か？」Thoracic.org。アメリカ胸部学会。2010年6月13日時点のオリジナルよりアーカイブ。 2014年10月17日閲覧。
- ^ 米国国立医学図書館医学件名表(MeSH)のアドレナリン+β作動薬
- ^ Wallukat G (2002年11月). 「ベータアドレナリン受容体」. Herz . 27 (7): 683–690. PMID 12439640.
- ^ Yoo B、Lemaire A、Mangmool S、Wolf MJ、Curcio A、Mao L、他 (2009 年 10 月)。「ベータ 1 アドレナリン受容体は、生体内で心臓収縮力と CaMKII 活性化を刺激し、心筋梗塞後の心機能障害を増強する」。アメリカ生理学ジャーナル。心臓および循環生理学。297 (4): H1377–H1386。PMID 19633206 。
- ^ Johnson M (2006年1月). 「β(2)アドレナリン受容体の機能、反応、および調節の分子メカニズム」.アレルギーおよび臨床免疫学ジャーナル. 117 (1): 18–24, クイズ25. PMID 16387578.
- ^ Lowell BB 、 Flier JS (1997)。 「褐色脂肪組織、ベータ3アドレナリン受容体、および肥満」。Annual Review of Medicine。48 :307–316。PMID 9046964。
- ^ 「FDA医薬品安全性情報：早産治療におけるテルブタリンの使用に対する新たな警告」FDA 2019年6月18日。
- ^ 「独占：FDAは牛用医薬品ジルマックスについてメルク社、USDAと協力中と発表 - Yahoo!ニュース」。2013年8月27日時点のオリジナルよりアーカイブ。2013年8月16日閲覧。
- ^ Pias MT. 「アドレナリン受容体の薬理学」。2016年3月12日時点のオリジナルよりアーカイブ。
- ^ Meyers DS、Skwish S、Dickinson KE、Kienzle B、Arbeeny CM (1997 年 2 月)。「カニクイザルの褐色脂肪細胞におけるベータ 3 アドレナリン受容体を介した脂肪分解と酸素消費」。臨床内分泌学および代謝学ジャーナル。82 (2): 395–401。PMID 9024225。
- ^ MeSH エージェントリスト 82000318
外部リンク
ウィキメディア・コモンズのベータ作動薬に関連するメディア