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| 臨床データ | |
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| 商号 | イルダメン、モダコール、ミオフェドリン |
| その他の名前 | オキシフェドリン; オキシフェドリン; オキシフェドリン; オキシフェドリン; オキシフェドリン; オキシフェドリン; オキシフェドリン |
| AHFS / Drugs.com | 国際医薬品名 |
投与経路 | 経口、静脈内[1] |
| 薬物クラス | 交感神経刺激薬、冠動脈拡張薬、βアドレナリン受容体部分作動薬、ノルエピネフリン放出薬 |
| ATCコード |
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| 薬物動態データ | |
| バイオアベイラビリティ | 経口：85％[1] |
| タンパク質結合 | ほぼ100% [1] |
| 代謝物 | •ノルエフェドリン[2] |
| 消失半減期 | 4.2 時間[1] |
| 排泄 | 尿（活性代謝物90%）[1] |
| 識別子 | |
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| CAS番号 |
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| パブケム CID |
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| ケムスパイダー |
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| ユニ |
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| ケッグ |
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| チェムBL |
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| CompTox ダッシュボード ( EPA ) |
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| 化学および物理データ | |
| 式 | Ｃ１９Ｈ２３ＮＯ３ |
| モル質量 | 313.397 グラムモル−1 |
| 3Dモデル（JSmol） |
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| （確認する） | |
オキシフェドリンは、イルダメンやミオフェドリンなどのブランド名で販売されており、冠状動脈疾患、狭心症、急性心筋梗塞の治療に使用される交感神経刺激薬および冠動脈拡張薬です。[1] [3] [4] [5] [6] [7]経口または静脈内投与されます。[1]
この薬はβアドレナリン受容 体部分作動薬として作用する。[1] [7]また、主要な活性代謝物であるノルエフェドリンを介してノルエピネフリン放出剤としても作用する可能性がある。[2]オキシフェドリンはフェネチルアミンとアンフェタミンの誘導体である。[6] [7]
オキシフェドリンは、ヨーロッパ、香港、インド、中米などで販売されている。 [4] [8] [9]現在もインドでのみ販売されているようだ。[9]
薬理学
薬力学
オキシフェドリンはβアドレナリン受容体の 部分作動薬である。[1] [7] β 1アドレナリン受容体とβ 2アドレナリン受容体に対して非選択的であると思われる。[7]オキシフェドリンはαアドレナリン受容体よりもβアドレナリン受容体に対して選択的である。[7]しかし、高濃度ではαアドレナリン受容体と相互作用し、これらの受容体の部分作動薬または拮抗薬として作用することも報告されている。 [7]ノルエピネフリン放出剤であるノルエフェドリンはオキシフェドリンの主要な活性代謝物であるため、オキシフェドリンは間接的に作用する交感神経刺激薬としても作用する可能性がある。[2]
冠状血管の緊張を低下させ、心筋代謝を改善し（心臓が低酸素状態をよりよく維持できるようにする）、陽性変時作用および変力作用も発揮し、[1]狭心症を誘発しないことがわかっています。後者の特性（陽性変時作用および変力作用）は特に重要です。なぜなら、狭心症に使用される他の血管拡張薬は逆効果となり、冠動脈盗血現象を引き起こす可能性があるからです。[追加の引用が必要]
この薬は化学的にも薬理学的にも他の抗狭心症薬とは無関係である。[1]
薬物動態
オキシフェドリンの経口 バイオアベイラビリティは 85% です。[1]血漿タンパク質結合率はほぼ 100% です。[1]消失半減期 は 4.2時間です。 [1] ノルエフェドリンはオキシフェドリンの主な活性代謝物です。[2]オキシフェドリンの活性代謝物の排泄率は90% が尿中にあります。[1]オキシフェドリンの約 75% から 100% がノルエフェドリンとして排泄されます。[2]
化学
オキシフェドリンは、置換フェネチルアミンおよびアンフェタミン 誘導体である。[7]これは、窒素原子にかさ高い親油性の3-メトキシプロピオフェノン置換基を有するl-ノルエフェドリンである。[7]
合成
フェニルプロパノールアミン（1）とホルムアルデヒドおよびm-アセトアニソール（3-アセチルアニソール）（2）とのマンニッヒ縮合によりオキシフェドリン（ 3）が得られる。[10]
研究
オキシフェドリンと抗生物質の細菌に対する相乗効果が示唆されている。[11]
参考文献
- ^ abcdefghijklmno Kirsten R、Nelson K、Kirsten D、Heintz B (1998 年 7 月)。「血管拡張薬の臨床薬物動態。パート II」。Clin Pharmacokinet。35 ( 1 ): 9–36。doi : 10.2165 /00003088-199835010-00002。PMID 9673832 。
- ^ abcde アペル E、プランツ G、パーム D、グロベッカー H、ストラトマン D、ドニケ M (1975 年 4 月)。 「オキシフェドリン経口投与後の男性によるノルエフェドリンの排泄」。Eur J Clin Pharmacol。8 (3–4): 161–166。土井：10.1007/BF00567109。PMID 1233214。
- ^ Elks J (2014). 薬物辞典: 化学データ: 化学データ、構造、参考文献. Springer US. p. 923. ISBN 978-1-4757-2085-3. 2024年8月29日閲覧。
- ^ ab Schweizerischer Apotheker-Verein (2000)。 Index Nominum 2000: 国際医薬品ディレクトリ。インデックス名目。メドファーム科学出版社。 p. 777.ISBN 978-3-88763-075-1. 2024年8月29日閲覧。
- ^ Morton IK、Hall JM (2012)。薬理学的薬剤の簡潔な辞典：特性と同義語。Springer Netherlands。p. 212。ISBN 978-94-011-4439-1. 2024年8月29日閲覧。
- ^ ab 「オキシフェドリン：用途、相互作用、作用機序」。DrugBank Online。2017年6月23日。 2024年8月29日閲覧。
- ^ abcdefghi Beckett PR、Foster RW (1972 年 11 月)。「オキシフェドリン - β-アドレナリン受容体の部分作動薬」。Eur J Pharmacol . 20 (2): 161–170. doi :10.1016/0014-2999(72)90145-8. PMID 4405576。
- ^ https://web.archive.org/web/20121020185501/https://www.drugs.com/international/oxyfedrine.html
- ^ ab https://web.archive.org/web/20210106003945/https://www.drugs.com/international/oxyfedrine.html
- ^ Thiele Kurt、米国特許 3,225,095 (1965 年、Degussa)
- ^ Mazumdar K、Dutta NK 、 Kumar KA、Dastidar SG（2005年4月）。「一般的な細菌株に対するテトラサイクリンと心血管薬オキシフェドリンHClのin vitroおよびin vivoでの相乗効果」。Biological & Pharmaceutical Bulletin。28（4）：713–7。doi ：10.1248/bpb.28.713。PMID 15802815。