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舌下投与（略称SL）は、ラテン語で「舌の下」を意味し、物質が舌の下の組織を通して血液中に拡散する薬理学的投与経路を指します。 [ 1 ]
心血管系薬剤、ステロイド、バルビツール酸系薬剤、ベンゾジアゼピン系薬剤、[ 2 ]オピオイド鎮痛薬、大麻チンキなど、多くの薬剤が舌下投与によって吸収されます。一部のタンパク質、ビタミン、ミネラルも舌下投与されます。
化学物質が舌の下の粘膜に接触すると、吸収されます。上皮の下の結合組織には毛細血管が豊富にあるため、物質は毛細血管に拡散して静脈循環に入ります。 [ 1 ] 一方、腸で吸収された物質は、全身循環に入る前に肝臓で初回通過代謝を受けます。
舌下投与は経口投与に比べていくつかの利点があります。より直接的な投与であるため、作用発現が速いことが多く、血流に入る前に唾液酵素による分解のみを受けるリスクが保証されます。一方、経口投与された薬剤は、胃酸や胆汁、あるいはモノアミン酸化酵素（MAO）などの酵素によって分解されるリスクがある消化管の過酷な環境を通過する必要があります。さらに、消化管から吸収された後、これらの薬剤は肝臓に運ばれ、そこで大きく変化する可能性があります。これは薬物代謝の初回通過効果として知られています。胃や腸の消化活動のため、サルビノリンAなどの特定の物質には経口投与は適していません。
舌下投与用の医薬品製剤は、以下の形態で製造される。
唾液に溶けやすい物質であれば、ほぼあらゆる形態の物質が舌下投与に適している可能性があります。粉末やエアロゾルもこの方法を利用できます。ただし、pH、分子量、脂溶性など、いくつかの要因によって投与経路の実用性が左右されます。これらの特性に基づくと、溶解性の高い薬剤であっても、粘膜を通過する速度が遅すぎて効果が得られない場合があります。しかし、多くの薬剤は舌下投与の方がはるかに強力であり、一般的に鼻粘膜からの投与よりも安全な選択肢です。この方法は、特定の向精神薬を投与する人々にも広く用いられています。ただし、酸性または腐食性の薬剤や充填剤をこの方法で長期間使用すると、歯の変色や虫歯を引き起こすという 欠点があります。
サルビノリンAに加えて、他の精神活性物質も舌下投与されることがあります。LSD 、MDMA、モルヒネ、アルプラゾラム、クロナゼパム、ジアゼパム、そして幻覚作用のあるトリプタミン類やフェネチルアミン類、さらには嗜好用大麻入り食品（THC）など、多くの物質がこの経路での投与に適しています。 多くの場合、問題の薬物は粉末状にして口の中（多くの場合、舌の真下）に置きます。そこに十分な時間保持すれば、薬物は消化管を迂回して血流に拡散します。MAOは多くの薬物（特にDMTなどのトリプタミン類）を酸化することが知られており、またこの経路では化学物質が脳に直接運ばれるため、この方法は単純な経口投与よりも好ましい方法となる可能性があります。ほとんどの精神活性物質は脳で作用します。この方法の欠点は、過剰な唾液分泌によって化学物質が喉に流れ込んでしまうことです。また、多くのアルカロイドは不快な味がするため、口に含んでおくのが難しい。向精神薬の錠剤には、乱用を抑止し、子供が誤って服用しないようにするため、デナトニウムなどの苦味成分が通常含まれている。
治療用ペプチドやタンパク質（サイトカイン、ドメイン抗体、Fabフラグメント、単鎖抗体など）の比較的新しい投与方法として、舌下投与があります。ペプチドやタンパク質は、主に酵素による分解やpHの違いにより、消化管内では安定していません。そのため、ほとんどのペプチド（インスリン、エキセナチド、バソプレシンなど）やタンパク質（インターフェロン、EPO、インターロイキンなど）は注射で投与する必要があります。最近、新しい技術により、このような分子を舌下投与することが可能になりました。ノボノルディスク、サノフィ、バイオリンガスなどの企業によって、高分子（ペプチド、タンパク質、免疫療法）を舌下経路で送達するための取り組みが強化されています。[ 3 ] 舌下投与は、舌下領域の近くに免疫受容体細胞が存在するため、免疫活性薬に特に効果的である可能性があります。
舌下投与は、さまざまな感染症に対するワクチンにも使用できます。そのため、前臨床研究では、舌下ワクチンは高い免疫原性を持ち、インフルエンザウイルス[ 4 ] [ 5 ] やヘリコバクター・ピロリ[ 6 ]に対する防御効果があることがわかっていますが、舌下投与は他の感染症に対するワクチンにも使用できます。
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