アトロピン/ジフェノキシレート

ジフェノキシレート/アトロピンは、コフェノトロープとも呼ばれ、下痢の治療に使用されるジフェノキシレートとアトロピンの配合剤です。^{[2] [3]}クロストリディオイデス・ディフィシル感染症が懸念される人には使用しないでください。 ^[4]経口摂取します。^[2]効果の発現は通常1時間以内に起こります。^[5]

副作用としては、腹痛、血管性浮腫、緑内障、心臓障害、疲労感、口渇、視力障害などが挙げられます。^[2]妊娠中の使用が安全かどうかは不明であり、授乳中の使用は赤ちゃんに副作用を引き起こす可能性があります。^[6]腸の収縮を減らすことで作用します。^[2]

この組み合わせは1960年に米国で医療用として承認されました。^[5]ジェネリック医薬品として入手可能です。^[2] 2021年には、米国で293番目に処方される薬となり、60万件以上の処方がありました。^{[7] [8]}ロモチルなどのブランド名で販売されています。 ^[2]この薬は米国ではスケジュールVに含まれています。 ^[4]

絶対的禁忌は以下の通りである: ^{[9] [10]}

• 6歳未満の患者
• ジフェノキシレートまたはアトロピンに対するアレルギー
• 偽膜性腸炎に伴う下痢、抗生物質治療による下痢、またはクロストリディオイデス・ディフィシルなどのエンテロトキシン産生細菌による下痢
• 閉塞性黄疸

この薬剤の組み合わせは、一般的に、推奨用量で短期間使用する限り安全です。急性または慢性の下痢の治療に使用される用量では、ジフェノキシレートは依存症を引き起こしません。

口渇、頭痛、便秘、かすみ目などの副作用が起こる可能性があります。眠気やめまいを引き起こす可能性もあるため、自動車運転者、危険機械の操作者などは使用しないでください。2歳未満の子供にはお勧めできません。

他の薬との相互作用:

• 抗うつ薬（例：エラビル、プロザック）^[11]
• モノアミン酸化酵素阻害剤（例：ナルディル、パルネート）^[要出典]
• オピオイド鎮痛剤^[11]
• 鎮静剤（例：アンビエン、ソナタ）^[11]

セファクロル、エリスロマイシン、テトラサイクリンなどの抗生物質によって引き起こされる下痢は悪化する可能性があります。^[12]

過剰摂取すると、深刻な健康問題を引き起こす可能性があります。副作用の兆候や症状には、けいれん、呼吸抑制（呼吸が遅くなる、または停止する）、瞳孔散大、眼振（眼球が左右に急激に動く）、紅斑（皮膚が赤くなる）、胃腸の便秘、吐き気、嘔吐、麻痺性イレウス、頻脈（脈が速くなる） 、眠気、幻覚など、次のいずれかまたは複数の症状が含まれることがあります。毒性の症状が現れるまでに最大 12 時間かかる場合があります。

過剰摂取の治療は診断後直ちに開始する必要があり、活性炭、下剤、拮抗薬（麻薬拮抗薬）の摂取などが含まれる場合があります。^[12]

ジフェノキシレートは下痢止めで、アトロピンは抗コリン作用があります。意図的な過剰摂取を防ぐため、治療量以下の硫酸アトロピンが含まれています。アトロピンには下痢止め作用はありませんが、過剰に使用すると頻脈を引き起こします。ジフェノキシレートという薬は、腸の動きを遅くすることで作用します。場合によっては、麻薬離脱症状を和らげる効果があることが示されています。

ジフェノキシレートは1954年にアメリカ海軍とCIAの資金提供によるコデインの非依存性代替物の研究の一環として開発された。^[13]

ジフェノキシレートとアトロピンの英国承認名（BAN）一般名はコフェノトロープです。^[要出典]

2018年現在、この配合薬は米国およびその他の国で、アトリドール、アトロレート、アトロチル、コフェノトロープ、ダモチル、ディモチル、インタード、ローゲン、ロマネート、ロモチル、ロノックス、およびリアセックというブランド名で販売されています。^[14]

アメリカ合衆国では連邦法でスケジュールVの規制物質に分類されており、医療目的でのみ入手可能である。^[15]