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| 臨床データ | |
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| その他の名前 | R-1132、NIH-756 |
| AHFS / Drugs.com | モノグラフ |
投与経路 | オーラル |
| 薬物クラス | オピオイド 止瀉薬 |
| ATCコード |
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| 法的地位 | |
| 法的地位 |
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| 薬物動態データ | |
| タンパク質結合 | 74～95% |
| 消失半減期 | 12～14時間 |
| 識別子 | |
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| CAS番号 |
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| パブケム CID |
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| 国際連合食糧農業機関（IUPHAR） |
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| ドラッグバンク |
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| ケムスパイダー |
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| ユニ |
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| ケッグ |
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| チェビ |
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| チェムBL |
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| CompTox ダッシュボード ( EPA ) |
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| ECHA 情報カード | 100.011.837 |
| 化学および物理データ | |
| 式 | Ｃ３０Ｈ３２Ｎ２Ｏ２ |
| モル質量 | 452.598 グラムモル−1 |
| 3Dモデル（JSmol） |
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  （これは何ですか？）（確認） | |
ジフェノキシレートは、フェニルピペリジン系の中枢作用性オピオイド 薬で、下痢の治療にアトロピンとの併用薬として使用されます。ジフェノキシレートはオピオイドであり、腸の収縮を遅らせる働きがあります。アトロピンは薬物の乱用や過剰摂取を防ぐために含まれています。呼吸が止まるリスクがあるため、子供には投与しないでください。また、クロストリディオイデス・ディフィシル感染症の患者には使用しないでください。
医療用途
ジフェノキシレートは成人の下痢治療に使用され、乱用を防ぐためにアトロピンとの治療量以下の量との併用薬としてのみ入手可能である。[2]
呼吸抑制のリスクがあるため、小児には使用しないでください。[2]胎児には有害ではないようですが、リスクは十分に調査されていません。[2]
リスクを高める可能性があるため、アルコールなどの他の中枢抑制剤と一緒に服用しないでください。 [2]
クロストリディオイデス・ディフィシル感染症などの感染症による下痢の患者には使用すべきではない。蠕動運動が遅くなると感染性微生物の排除が妨げられる可能性があるからである。[2]
副作用
薬の添付文書には（一部の管轄区域では）呼吸抑制、抗コリン毒性、オピオイド過剰摂取のリスク、重度の下痢患者が必ず経験する脱水症や電解質異常のリスク、潰瘍性大腸炎患者における中毒性巨大結腸症に関する警告が記載されている。[2]
その他の副作用としては、手足のしびれ、多幸感、抑うつ、無気力、混乱、眠気、めまい、落ち着きのなさ、頭痛、幻覚、浮腫、じんましん、歯茎の腫れ、かゆみ、嘔吐、吐き気、食欲不振、胃痛などがあります。[2]
薬理学
ジフェノキシレートは急速にジフェノキシンに代謝され、大部分は糞便中に排出されるが、尿中にも排出される。[2]
他のオピオイドと同様に、ジフェノキシレートは腸の収縮を遅らせることで作用し、体が腸の内容物を固めて通過時間を延長することを可能にし、その結果、腸が通常またはより速い速度で水分を排出することを可能にし、したがって軟便や液状便の形成を止める。アトロピンは抗コリン薬であり、薬物の乱用や過剰摂取を防ぐために存在する。[3]
歴史と化学
ジフェノキシレートは、1956年にヤンセンファーマシューティカのポール・ヤンセンによってオピオイドの医薬化学研究の一環として初めて合成されました。 [4]
ジフェノキシレートはノルメタドンの前駆体とノルペチジンを組み合わせて作られる。ロペラミド（イモジウム）とベジトラミドは類似体である。 [5]ロペラミドと同様に、メタドンのような構造とピペリジン部分を有する。[6]
社会と文化
価格
2017年にヒクマ・ファーマシューティカルズは、ジェネリックのジフェノキシレートアトロピンの液剤の価格を米国で16ドルから84ドルへと430%値上げした。[7]
規制
アメリカ合衆国では、ジフェノキシレートとアトロピン塩を組み合わせた薬物はスケジュールVの規制物質に分類されています。[8] [2]（ジフェノキシレート自体はスケジュールIIの規制物質です。）
麻薬に関する単一条約の附則IIIに掲載されており、イエローリストによれば、「塩基として計算されたジフェノキシレートが2.5ミリグラム以下であり、ジフェノキシレートの投与量の少なくとも1パーセントに相当する量の硫酸アトロピンを含む」形態でのみ記載されている。[9]
研究
ジフェノキシレートとアトロピンは、便失禁の治療薬として小規模な試験で研究されてきましたが、ロペラミドやコデインと比較すると効果が低く、副作用が多いようです。[10]
参考文献
- ^ Anvisa (2023 年 3 月 31 日)。 「RDC No. 784 - Listas de Substâncias Entorpecentes、Psicotropicas、Precursoras e Outras sob Controle Especial」[大学理事会決議 No. 784 - 特別管理下の麻薬、向精神薬、前駆体、およびその他の物質のリスト] (ブラジルポルトガル語)。Diário Oficial da União (2023 年 4 月 4 日発行)。 2023年8月3日のオリジナルからアーカイブ。2023 年8 月 16 日に取得。
- ^ abcdefghi 「米国ラベル：ジフェノキシレート塩酸塩およびアトロピン硫酸塩錠」（PDF）。FDA。2018年2月12日。ラベルの更新については、NDA 012462 の FDA インデックス ページを参照してください。
- ^ Stern J、Ippoliti C (2003 年 11 月)。「 急性癌治療誘発性下痢の管理」。腫瘍看護セミナー。19 (4 Suppl 3): 11–6。doi :10.1053/j.soncn.2003.09.009。PMID 14702928 。
- ^ Florey K (1991). 薬物物質、賦形剤および関連方法論のプロファイル、第19巻。Academic Press。p. 342。ISBN 9780080861142。
- ^ Casy AF、Parfitt RT (2013)。オピオイド鎮痛剤：化学と受容体。Springer Science & Business Media。p. 312。ISBN 9781489905857。
- ^ パトリックGL (2013). 医薬品化学入門. OUP Oxford. p. 644. ISBN 9780199697397。
- ^ Crow D (2017年8月20日). 「ヒクマ、米国の医薬品の価格を最大430%値上げ」 .フィナンシャル・タイムズ. 2022年12月11日時点のオリジナルよりアーカイブ。 2018年5月10日閲覧。
- ^ 「ジフェノキシレート」 MedlinePlus 2018年4月15日. 2018年5月10日閲覧。
- ^ 「イエローリスト：国際管理下にある麻薬リスト、第50版」（PDF）。国際麻薬統制委員会。2011年。8ページ。 2018年5月10日閲覧。
- ^ Omar MI、Alexander CE（2013年6月）。「成人の便失禁に対する薬物治療」。コクラン・データベース・オブ・システマティック・レビュー。2013 （6）：CD002116。doi ：10.1002/ 14651858.CD002116.pub2。PMC 7098421。PMID 23757096。
