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| 臨床データ | |
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| 発音 | / s ɪ t ə ˈ ɡ l ɪ p t ɪ n / ⓘ |
| 商号 | ジャヌビア、ジツビオ、その他 |
| AHFS / Drugs.com | モノグラフ |
| メドラインプラス | a606023 |
| ライセンスデータ |
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| 妊娠 カテゴリー |
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投与経路 | 経口摂取 |
| ATCコード |
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| 法的地位 | |
| 法的地位 | |
| 薬物動態データ | |
| バイオアベイラビリティ | 87% |
| タンパク質結合 | 38% |
| 代謝 | 肝臓（CYP3A4およびCYP2C8を介した） |
| 消失半減期 | 8～14時間[7] |
| 排泄 | 腎臓（80％）[7] |
| 識別子 | |
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| CAS番号 |
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| パブケム CID |
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| 国際連合食糧農業機関（IUPHAR） |
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| ドラッグバンク |
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| ケムスパイダー |
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| ユニ |
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| ケッグ |
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| チェビ |
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| チェムBL |
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| CompTox ダッシュボード ( EPA ) |
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| ECHA 情報カード | 100.217.948 |
| 化学および物理データ | |
| 式 | C 16 H 15 F 6 N 5 O |
| モル質量 | 407.320 グラムモル−1 |
| 3Dモデル（JSmol） |
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| （確認する） | |
シタグリプチンは、ジャヌビアなどのブランド名で販売されており、 2型糖尿病の治療に使用される抗糖尿病薬です。[8]英国では、メトホルミンやスルホニル尿素よりも好まれない薬としてリストされています。[9]経口摂取します。[8]また、固定用量のシタグリプチン/メトホルミン配合薬（ジャヌメット、ジャヌメットXR）としても利用できます。 [8]
一般的な副作用としては、頭痛、脚の腫れ、上気道感染症などがあります。[8]重篤な副作用としては、血管性浮腫、低血糖、腎臓障害、膵炎、関節痛などがあります。[8]妊娠中や授乳中の服用が安全かどうかは不明です。[10]これはジペプチジルペプチダーゼ-4（DPP-4）阻害剤のクラスに属し、膵臓によるインスリンの産生を増加させ、グルカゴンの産生を減少させることで作用します。[8]
シタグリプチンはメルク社によって開発され、2006年に米国で医療用として承認されました。[8] 2022年には、米国で86番目に処方される薬となり、処方箋の数は700万を超えました 。[11] [12]シタグリプチンはジェネリック医薬品として入手可能です。[13] [14] [15]
医療用途
シタグリプチンは2型糖尿病の治療に使用されます。[8]一般的にメトホルミンやスルホニル尿素薬よりも好まれません。[9]経口摂取します。[8]また、シタグリプチン/メトホルミン（ジャヌメット、ジャヌメットXR）[8]およびシタグリプチン/シンバスタチン（ジュビシンク）の固定用量配合剤としても利用できます。[16]
シタグリプチンは1型糖尿病の治療には使用すべきではない。2020年12月、米国食品医薬品局（FDA）は、ジャヌビア（シタグリプチン）、ジャヌメット（シタグリプチンとメトホルミン塩酸塩）、ジャヌメットXR（シタグリプチンとメトホルミン塩酸塩徐放性）が10～17歳の2型糖尿病の小児の血糖コントロールを改善することが証明されていないとする添付文書の変更を承認した。[17]これらの薬は、18歳以上の2型糖尿病の成人の血糖コントロールを改善するために承認されている。[17]
副作用
シタグリプチンの副作用は、まれに吐き気、風邪のような症状、光線過敏症が起こることを除いて、プラセボと同様です。[ 18 ]下痢のリスクは増加しません。[19]プラセボとシタグリプチンでは低血糖の発生に有意差はありません。[18] [20] [21]スルホニル尿素剤を服用している人では、低血糖のリスクが高まります。[22]
米国の処方情報には、腎不全や過敏症反応のまれな症例報告があることが記載されているが、シタグリプチンが原因となるかどうかは明らかにされていない。 [2]
シタグリプチンや他のDPP-4阻害薬を投与された人々において、膵炎（一部は致命的）の市販後報告がいくつかなされており[23] [24]、米国FDAの添付文書にもこの旨の警告が記載されているが[2]、シタグリプチンと膵炎の因果関係はまだ完全には実証されていない。[25] 2009年に発表された実験用ラットを用いたある研究では、メトホルミンと併用すると膵炎や膵臓がんのリスクの一部が軽減される可能性があると結論づけられている。しかし、DPP-4阻害薬はそのようなリスク要因の増加を示したが、2009年現在、DPP-4阻害薬を服用している個人において膵臓がんの増加は報告されていない。[26]
2015年、米国食品医薬品局（FDA）は、すべてのDPP-4阻害薬のラベルに「重度で障害を引き起こす」関節痛のリスクに関する新たな警告と注意事項を追加しました。[27]
作用機序
シタグリプチンは、ジペプチジルペプチダーゼ4（DPP-4）という酵素を競合的に阻害する働きがあります。この酵素は、食事に反応して放出される消化管ホルモンであるインクレチンGLP-1とGIPを分解します。 [28] GLP-1とGIPの分解を防ぐことで、膵臓のアルファ細胞によるインスリンの分泌を増やし、グルカゴンの放出を抑えることができます。[医学的引用が必要]これにより、血糖値が正常値に近づきます。[医学的引用が必要]血糖値が正常に近づくと、放出されるインスリンの量と抑制されるグルカゴンの量が減り、他の経口血糖降下剤で見られる「オーバーシュート」とそれに続く低血糖（低血糖）を防ぐ傾向があります。[医学的引用が必要]
シタグリプチンはプラセボと比較してHbA1c値を約0.7%低下させることが示されています。単独療法として使用した場合、メトホルミンよりもわずかに効果が低くなります。体重増加を引き起こさず、スルホニル尿素と比較して低血糖が少ないです。シタグリプチンは、食事療法/運動療法とメトホルミンの併用療法が失敗した後の第2選択薬（他の薬剤との併用）として推奨されています。[29]
歴史
シタグリプチンは2006年10月に米国食品医薬品局（FDA）に承認され、 [30] Januviaというブランド名で販売されています。[31] 2007年4月、FDAはJanumetというブランド名で販売されているシタグリプチン/メトホルミンの経口配合剤を承認しました。 [32] 2011年10月、FDAはJuvisyncというブランド名で販売されているシタグリプチン/シンバスタチンの経口配合剤を承認しました。 [33] [16]シタグリプチン/メトホルミンの徐放性バージョンは2012年2月に承認されました。[34]
外部リンク
ウィキメディア・コモンズのシタグリプチンに関連するメディア
参考文献
- ^ 「製品モノグラフブランドセーフティアップデート」カナダ保健省。2024年2月。 2024年3月24日閲覧。
- ^ abc 「Januvia- sitagliptin tablet, film adopted」。DailyMed。2021年10月27日時点のオリジナルよりアーカイブ。2021年10月15日閲覧。
- ^ 「Zituvio-シタグリプチン錠」。DailyMed。2023年11月1日。 2023年12月25日閲覧。
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- ^ “Januvia EPAR”.欧州医薬品庁. 2018年9月17日. 2021年10月23日時点のオリジナルよりアーカイブ。 2021年10月15日閲覧。
- ^ 「Xelevia EPAR」。欧州医薬品庁（EMA） 2007年3月21日。 2024年10月19日閲覧。
- ^ ab Herman GA, Stevens C, van Dyck K, Bergman A, Yi B, De Smet M, et al. (2005 年 12 月). 「健康な被験者におけるジペプチジルペプチダーゼ IV 阻害剤シタグリプチンの薬物動態と薬力学: 単回経口投与による 2 つのランダム化二重盲検プラセボ対照試験の結果」. Clinical Pharmacology and Therapeutics . 78 (6): 675– 688. doi :10.1016/j.clpt.2005.09.002. PMID 16338283. S2CID 20935646.
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- ^ ab 英国国立処方集：BNF 76（76版）。製薬出版社。2018年。681頁。ISBN 9780857113382。
- ^ 「シタグリプチンの妊娠および授乳に関する警告」。Drugs.com。2019年3月6日時点のオリジナルよりアーカイブ。2019年3月3日閲覧。
- ^ “2022年のトップ300”. ClinCalc . 2024年8月30日時点のオリジナルよりアーカイブ。2024年8月30日閲覧。
- ^ 「シタグリプチンの薬物使用統計、米国、2013年 - 2022年」。ClinCalc 。 2024年8月30日閲覧。
- ^ 「ジェネリックジャヌビアの入手可能性」Drugs.com . 2023年12月1日閲覧。
- ^ 「JAMP Pharma Group、2型糖尿病治療の新しいジェネリック医薬品であるPrJAMP Sitagliptinのカナダ保健省の承認を取得」（プレスリリース）。JAMP Pharma。2023年1月6日。 2023年6月19日閲覧– Newswire経由。
- ^ 「シタグリプチン SUN EPAR」。欧州医薬品庁（EMA） 2021年12月9日。 2024年9月27日閲覧。
- ^ ab 「FDAが併用療法のJuvisyncを承認」（プレスリリース）。米国食品医薬品局（FDA）。2011年10月7日。2014年8月24日時点のオリジナルよりアーカイブ。 2013年11月17日閲覧。
- ^ ab 「糖尿病薬、小児患者の血糖値改善効果は証明されず」。米国食品医薬品局（FDA）。2020年12月4日。2020年12月4日時点のオリジナルよりアーカイブ。 2020年12月5日閲覧。
この記事には、パブリック ドメインであるこのソースからのテキストが組み込まれています。
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- ^ Herman GA、Bergman A、Liu F、Stevens C、Wang AQ、Zeng W、他 (2006 年 8 月)。「中年肥満者における経口 DPP-4 阻害剤シタグリプチンの薬物動態および薬力学的効果」。Journal of Clinical Pharmacology。46 ( 8): 876– 886。doi : 10.1177 /0091270006289850。PMID 16855072。S2CID 45849328 。
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- ^ 「FDA が糖尿病の新しい治療法を承認」（プレスリリース）。米国食品医薬品局（FDA）。2006 年 10 月 17 日。2009 年 2 月 28 日時点のオリジナルよりアーカイブ。2006年10 月 17 日閲覧。
- ^ 「医薬品承認パッケージ：ジャヌビア（シタグリプチンリン酸エステル）NDA #021995」。米国食品医薬品局（FDA） 。 2024年9月27日閲覧。
- ^ 「医薬品承認パッケージ：ジャヌメット（シタグリプチン/メトホルミン塩酸塩）NDA #022044」。米国食品医薬品局（FDA） 2008年7月8日 。2024年9月27日閲覧。
- ^ 「医薬品承認パッケージ：ジュビシンク（シタグリプチンとシンバスタチンの固定用量配合剤）錠剤 NDA #202343」。米国食品医薬品局（FDA） 2012年7月13日。 2024年9月27日閲覧。
- ^ 「医薬品承認パッケージ：Janumet XR（シタグリプチン/メトホルミン塩酸塩）NDA #202270」。米国食品医薬品局（FDA） 2013年9月3日。2024年9月27日閲覧。
