フルチカゾンプロピオン酸エステルは、 FloventやFlonaseなどの商品名で販売されているグルココルチコイドステロイド薬です。[ 8 ]吸入すると、喘息や慢性閉塞性肺疾患(COPD)の長期管理に使用されます。[ 8 ]鼻では、花粉症や鼻ポリープに使用されます。[ 9 ] [ 10 ]また、口内炎にも使用できます。[ 11 ]
吸入時の一般的な副作用には、上気道感染症、副鼻腔炎、鵞口瘡、咳などがあります。[ 8 ]鼻腔内使用時の一般的な副作用には、鼻血や喉の痛みなどがあります。[ 9 ]アレルギー治療に2歳児から承認されているフルチカゾンフランカルボン酸エステルとは異なり、フルチカゾンプロピオン酸エステルは4歳以上の小児にのみ承認されています。 [ 12 ] [ 13 ]
フルチカゾンプロピオン酸エステルは1980年に特許を取得し、1990年に医療用途として承認されました。[ 14 ]ジェネリック医薬品としても入手可能です。[ 10 ] 2023年には、フルチカゾンは米国で26番目に多く処方された医薬品であり、2100万件以上の 処方箋がありました。[ 15 ] [ 16 ]
フルチカゾンプロピオン酸エステルは、喘息の予防のために粉末またはエアロゾル吸入で使用されます。[ 3 ] [ 8 ]点鼻スプレーは、アレルギー性鼻炎の予防と治療に使用されます。[ 2 ]点鼻薬は、鼻ポリープの治療に使用されます。点鼻スプレーは、口内炎のために口内でも使用できます。[ 11 ]
フルチカゾンプロピオン酸エステルの外用薬は、湿疹、乾癬、発疹などの皮膚疾患の治療に使用できます。[ 17 ] [ 18 ]
点鼻スプレーや経口吸入器製剤は、全身(血液)吸収を制限するため、錠剤製剤よりもコルチコステロイドの副作用が少ない。[ 2 ]しかし、正しく投与しても全身吸収は無視できない。[ 2 ]スプレーや吸入器を推奨用量より多く使用したり、他のコルチコステロイドと併用したりすると、重篤な全身性コルチコステロイド誘発性副作用のリスクが高まる可能性がある。[ 2 ] [ 3 ]これらの副作用には、免疫系の弱体化、全身感染症のリスク増加、骨粗鬆症、眼圧上昇などがある。[ 19 ]

一般的な副作用には、鼻の刺激(灼熱感、刺痛、出血)、頭痛、胃の不調(吐き気、嘔吐)、下痢などがあります。まれな副作用には、感染症(例えば、発熱、喉の痛み、咳など)、視覚障害、重度の腫れ、声のかすれ、呼吸困難または嚥下困難などがあります。[ 20 ] [ 9 ] [ 2 ]
一般的な副作用には、上気道感染症、喉の炎症、カンジダ症、咳、頭痛などがあります。まれな副作用には、あざ、顔や首の腫れ、抑うつ、倦怠感、息切れなどがあります。[ 21 ] [ 8 ] [ 3 ]
フルチカゾンプロピオン酸エステルは、グルココルチコイド受容体に対する選択性の高いアゴニストであり、アンドロゲン受容体、エストロゲン受容体、またはミネラルコルチコイド受容体に対する活性はごくわずかであるため、[ 4 ]抗炎症作用および血管収縮作用を発揮します。炎症に関与する複数の細胞型(例:肥満細胞、好酸球、好中球、マクロファージ、リンパ球)およびメディエーター(例:ヒスタミン、エイコサノイド、ロイコトリエン、サイトカイン)に対して幅広い阻害作用を示すことが示されています。フルチカゾンプロピオン酸エステルは、全身バイオアベイラビリティが低いため、通常の用量では全身への影響はほとんどなく、肺に局所的な効果を発揮するとされています。[ 20 ]
フルチカゾンプロピオン酸エステルはCYP3A4(チトクロムP450 3A4)によって分解され、リトナビルやケトコナゾールなどの強力なCYP3A4阻害剤と相互作用することが示されている。[ 2 ] [ 3 ]リトナビルとフルチカゾンを併用すると、体内のフルチカゾン濃度が上昇し、クッシング症候群や副腎機能不全を引き起こす可能性がある。[ 22 ]抗真菌薬であるケトコナゾールは、フルチカゾン濃度を上昇させ、全身性コルチコステロイドの副作用を引き起こすことが示されている。[ 2 ] [ 3 ]
2024年、GSK plcはFloventを市場から撤去し、認可ジェネリック医薬品に置き換えた。[ 23 ] [ 24 ]