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Procaine benzylpenicillin also known as penicillin G procaine, is an antibiotic useful for the treatment of a number of bacterial infections.[2] Specifically it is used for syphilis, anthrax, mouth infections, pneumonia, diphtheria, cellulitis, and animal bites.[2] It is given by injection into a muscle.[2]
Side effects include pain at the site of injection, blood clotting problems, seizures, and allergic reactions including anaphylaxis.[2] When used to treat syphilis a Jarisch–Herxheimer reaction may occur.[2] It is not recommended in those with a history of penicillin allergy or procaine allergy.[1][2] Use during pregnancy and breastfeeding is relatively safe.[1][2] Procaine benzylpenicillin is in the penicillin and beta lactam family of medications.[2] It works via benzylpenicillin and results in bacterial death.[2][3] Procaine makes the combination long acting.[4]
Procaine benzylpenicillin was introduced for medical use in 1948.[3] It is on the World Health Organization's List of Essential Medicines.[5]
Specific indications for procaine penicillin include:[6]
高用量のプロカインペニシリンは、含まれるプロカインの影響で、けいれん発作や中枢神経系の異常を引き起こす可能性があります。
これはベンジルペニシリンと局所麻酔薬プロカインの塩であるペニシリンの一種である。[ 9 ]この塩は溶解度が低く、懸濁液として調製される。注射すると、組織内に沈着物（「デポ」）を形成し、塩は間質液にゆっくりと溶解し、長期間にわたって2つの分子を生物活性型に解離します。プロカインは局所麻酔薬として作用してデポの不快感を軽減し、ベンジルペニシリンは循環に入り、細菌の細胞壁に結合して、その維持と産生を阻害します。これにより、最終的に細胞溶解（破裂）が起こります。「加水分解」という用語は、塩と結果として生じるベンジルペニシリンの解離を説明するために一部の医学文献で誤って使用されていますが、これは不正確です。分子自体は変化せず、反応で水は消費されません。生成物は、反対の電荷を持つ2つの生物活性分子です。[ 10 ] [ 11 ]