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| 臨床データ | |
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| 商号 | ナベルビン |
| AHFS / Drugs.com | モノグラフ |
| メドラインプラス | a695013 |
| 妊娠 カテゴリー |
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投与経路 | 静脈内、経口[1] |
| ATCコード |
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| 法的地位 | |
| 法的地位 | |
| 薬物動態データ | |
| バイオアベイラビリティ | 43 ± 14%（経口）[3] |
| タンパク質結合 | 79～91% |
| 代謝 | 肝臓（CYP3A4媒介） |
| 消失半減期 | 27.7～43.6時間 |
| 排泄 | 糞便（46％）と腎臓（18％） |
| 識別子 | |
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| CAS番号 |
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| パブケム CID |
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| ドラッグバンク |
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| ケムスパイダー |
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| ユニ |
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| ケッグ |
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| チェムBL |
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| CompTox ダッシュボード ( EPA ) |
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| 化学および物理データ | |
| 式 | Ｃ45Ｈ54Ｎ4Ｏ8 |
| モル質量 | 778.947 グラムモル−1 |
| 3Dモデル（JSmol） |
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  （これは何ですか？）（確認） | |
ビノレルビン（NVB ）は、ナベルビンなどのブランド名で販売されており、さまざまな種類の癌の治療に使用される化学療法薬です。 [4]これには、乳癌や非小細胞肺癌が含まれます。[4]静脈注射または経口投与されます。 [4] [1]
一般的な副作用には、骨髄抑制、注射部位の痛み、嘔吐、疲労感、しびれ、下痢などがあります。[4]その他の重篤な副作用には、息切れなどがあります。[4]妊娠中に使用すると、胎児に悪影響を与える可能性があります。[4]ビノレルビンは、ビンカアルカロイド系の薬剤です。 [1]微小管の正常な機能を阻害し、細胞分裂を停止させることで作用すると考えられています。[4]
ビノレルビンは1994年に米国で医療用として承認されました。[4]世界保健機関の必須医薬品リストに掲載されています。[5]
医療用途
ビノレルビンは非小細胞肺がんの治療薬として承認されている。[6] [7]転移性乳がんや進行性線維腫症（デスモイド腫瘍）などの他のがんにも適応外使用されている。 [8] [9]横紋筋肉腫にも有効である。[10]
副作用
ビノレルビンには、その使用を制限する可能性のあるいくつかの副作用があります。
化学療法誘発性末梢神経障害（進行性で持続し、多くの場合不可逆的なチクチクする感覚の麻痺、激しい痛み、寒さに対する過敏症で、手足から始まり、時には腕や脚にも起こる[11]）、感染に対する抵抗力の低下、あざや出血、貧血、便秘、嘔吐、下痢、吐き気、疲労感、全身の脱力感（無力症）、注射した静脈の炎症（静脈炎）。まれに重度の低ナトリウム血症が見られる。
あまり一般的ではない副作用としては、脱毛やアレルギー反応などがあります。
薬理学
抗腫瘍活性はチューブリンとの相互作用による有糸分裂の阻害によるものである。[12]
歴史
ビノレルビンは、1980年代にフランスのCNRSの薬剤師ピエール・ポティエと彼のチームによって発明され、ピエール・ファーブル・グループの腫瘍学部門にライセンス供与されました。この薬は、1989年にフランスで非小細胞肺がんの治療薬としてナベルビンのブランド名で承認されました。 1991年には転移性乳がんの治療薬として承認されました。ビノレルビンは、1994年12月にバローズ・ウェルカム社の支援を受けて米国食品医薬品局（FDA）の承認を受けました。現在、ピエール・ファーブル・グループは米国でナベルビンを販売しており、同薬は2003年2月にジェネリック医薬品となりました。
ヨーロッパのほとんどの国では、ビノレルビンは非小細胞肺がんおよび乳がんの治療薬として承認されています。米国では、非小細胞肺がんの治療薬としてのみ承認されています。
出典
マダガスカルのニチニチソウCatharanthus roseus L.は、カタランチンやビンドリン[13]、およびそれらから生成されるビンカアルカロイドであるロイロシン、化学療法剤のビンブラスチンとビンクリスチンを含む多くの重要な天然物質の供給源であり、これらはすべてこの植物から得ることができます。[14] [15] [6] [16] より新しい半合成化学療法剤ビノレルビンは、非小細胞肺癌の治療に使用され[6] [7]、天然に存在することは知られていません。しかし、ビンドリンおよびカタランチン[6] [17]、またはロイロシン[18]から調製することができ、どちらの場合も無水ビンブラスチンの合成により調製されます。ロイロシン経路では、ニュージェント-ラジャンバブ試薬を使用して、ロイロシンを高度に化学選択的に脱酸素化します。[19] [18]無水ビンブラスチンは、その後、 N-ブロモスクシンイミドおよびトリフルオロ酢酸 と順次反応し、続いてテトラフルオロホウ酸銀と反応してビノレルビンを生成する。[17]
経口剤
経口製剤は、ほとんどのヨーロッパ諸国で販売され、登録されています。静脈内製剤と同様の効能がありますが、点滴による静脈毒性がなく、服用も簡単です。[医学的引用が必要] 経口剤は、米国やオーストラリアでは承認されていません。[医学的引用が必要]
参考文献
- ^ abc 英国国立処方集：BNF 69（69版）。英国医師会。2015年。594頁。ISBN 9780857111562。
- ^ 「FDA提供のブラックボックス警告付き全医薬品リスト（全結果のダウンロードとクエリの表示リンクを使用してください。）」nctr-crs.fda.gov . FDA . 2023年10月22日閲覧。
- ^ Marty M、Fumoleau P、Adenis A、Rousseau Y、Merrouche Y、Robinet G、他 (2001 年 11 月)。「固形腫瘍患者における経口ビノレルビンの薬物動態と絶対バイオアベイラビリティの研究」Annals of Oncology 12 (11): 1643–1649. doi :10.1023/A:1013180903805. PMID 11822766。
- ^ abcdefgh 「酒石酸ビノレルビン」。米国医療システム薬剤師会。2016年12月21日時点のオリジナルよりアーカイブ。2016年12月8日閲覧。
- ^ 世界保健機関(2023).必須医薬品の選択と使用 2023: ウェブ付録 A: 世界保健機関の必須医薬品モデルリスト: 第 23 リスト (2023)。ジュネーブ: 世界保健機関。HDL : 10665 /371090。WHO /MHP/HPS/EML/2023.02。
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- ^ ab Faller BA、Pandit TN (2011)。 「非小細胞肺がんの治療におけるビノレルビンの安全性と有効性」。臨床医学インサイト：腫瘍学。5 ：131–144。doi ：10.4137 /CMO.S5074。PMC 3117629。PMID 21695100 。
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外部リンク
- 「ビノレルビン」。薬物情報ポータル。米国国立医学図書館。
