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| 臨床データ | |
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| 商号 | スピリバ、その他 |
| AHFS / Drugs.com | モノグラフ |
| メドラインプラス | a604018 |
| ライセンスデータ |
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| 妊娠 カテゴリー |
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投与経路 | 経口、経口吸入 |
| ATCコード |
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| 法的地位 | |
| 法的地位 | |
| 薬物動態データ | |
| バイオアベイラビリティ | 19.5%（吸入） |
| 代謝 | 肝臓25% ( CYP2D6、CYP3A4 ) |
| 消失半減期 | 5～6日 |
| 排泄 | 腎臓 |
| 識別子 | |
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| CAS番号 |
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| パブケム CID |
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| 国際連合食糧農業機関（IUPHAR） |
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| ドラッグバンク |
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| ケムスパイダー |
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| ユニ |
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| ケッグ |
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| チェビ |
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| チェムBL |
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| PDBリガンド |
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| CompTox ダッシュボード ( EPA ) |
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| ECHA 情報カード | 100.234.575 |
| 化学および物理データ | |
| 式 | C 19 H 22 BrNO 4 S 2の |
| モル質量 | 472.41 グラムモル−1 |
| 3Dモデル（JSmol） |
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| （確認する） | |
チオトロピウム臭化物は、スピリバなどのブランド名で販売されており、慢性閉塞性肺疾患（COPD）および喘息の管理に使用される長時間作用型気管支拡張薬（LAMA：長時間作用型ムスカリン拮抗薬）です。[10] [11]具体的には、呼吸困難の期間に、呼吸困難の発生を予防するのではなく、呼吸困難の悪化を防ぐために使用されます。[10]口から吸入して使用します。[10]効果は通常30分以内に現れ、24時間持続します。[10]
一般的な副作用としては、口渇、鼻水、上気道感染、息切れ、頭痛などがあります。[10]重篤な副作用としては、血管性浮腫、気管支痙攣の悪化、QT延長などがあります。[10]暫定的な証拠では妊娠中の害は見つかっていませんが、妊娠中の使用は十分に研究されていません。[1]これは抗コリン薬であり、平滑筋に対するアセチルコリンの作用を阻害することで作用します。[10]
チオトロピウムは1989年に特許を取得し、2002年に医療用として承認されました。 [12]世界保健機関の必須医薬品リストに掲載されています。[13] 2022年には、米国で154番目に処方される薬となり、300 万回以上の処方がありました。[14] [15]
医療用途
チオトロピウムは慢性閉塞性肺疾患（COPD）の維持療法として使用されます。[16] [17]また、中用量から高用量の吸入ステロイド（ICS）を服用している中等度から重度の喘息患者の追加療法としても使用されることがあります。[18] [19]ただし、 COPDの急性増悪や喘息の急性悪化には承認されていません。 [10]
チオトロピウムは、COPDの治療薬として、長時間作用型β刺激薬であるオロダテロールとの併用吸入器としても使用され、スティオルトやスピオルトなどのブランド名で販売されている。[20] [21] [22]
副作用
副作用は主に抗ムスカリン作用に関連しています。一般的な薬物副作用（1%以上の人）には、口渇や喉の炎症などがあります。まれに（患者の0.1%未満）、治療に伴い、尿閉、便秘、急性閉塞隅角緑内障、動悸（特に上室性頻脈や心房細動）、アレルギー（発疹、血管性浮腫、アナフィラキシー）が起こることがあります。[23] 2006年のレビューでは、気管支けいれんの増加はわずかで、統計的に有意なレベルには達しなかったことがわかりました。[24]
2020年現在、いくつかの重篤な副作用に関するデータはまちまちである。[10] 2008年9月のレビューでは、チオトロピウムとそのクラスの別のメンバーであるイプラトロピウムが、心臓発作、脳卒中、心血管死のリスク増加に関連している可能性があることが判明した。 [25] 米国FDAはこの懸念を検討し、2010年にこの関連性は支持されないと結論付けた。[16] [26]しかし、 2011年のチオトロピウムミスト吸入器（レスピマット）のレビューでは、依然としてCOPD患者の全死亡率の上昇との関連が判明した。[27] [28]
作用機序
チオトロピウムはムスカリン受容体 拮抗薬であり、抗ムスカリン薬または抗コリン薬とも呼ばれる。特定のムスカリン受容体に対する選択性は示さないが、局所的に塗布すると主に平滑筋細胞と粘膜下腺にあるM3ムスカリン受容体[29]に作用する。これにより平滑筋の収縮と粘液分泌が減少し、気管支拡張効果が得られる。[要出典]
社会と文化
チオトロピウムには、ソフトミスト吸入器（レスピマット）とドライパウダー吸入器（ハンディヘーラー）の2種類の吸入器があります。[30]両機器の安全性と有効性のプロファイルは同等であり、吸入器の選択には人々の好みが影響するはずです。[30]チオトロピウムのソフトミスト吸入器とドライパウダー吸入器の全死亡率に有意差はありませんが、重度の心臓や腎臓の問題を抱えている人には注意が必要です。[31]
![](https://img-server.japedia.wiki/wikipedia/commons/thumb/4/4b/"Spiriva_HandiHaler"-brand_dry_powder_inhaler_(open).png/500px-"Spiriva_HandiHaler"-brand_dry_powder_inhaler_(open).png)
参考文献
- ^ ab 「妊娠中のチオトロピウムの使用」。Drugs.com 。 2019年1月31日時点のオリジナルよりアーカイブ。2019年1月31日閲覧。
- ^ ab “AusPAR: 臭化チオトロピウム” Therapeutic Goods Administration (TGA) 2016年11月29日。2021年10月1日時点のオリジナルよりアーカイブ。2021年9月30日閲覧。
- ^ https://www.ebs.tga.gov.au/servlet/xmlmillr6?dbid=ebs/PublicHTML/pdfStore.nsf&docid=E07D6674E971FA91CA258752004228AF&agid=(PrintDetailsPublic)&actionid=1 [リンク切れ ]
- ^ “Tiotropium bromide”. Therapeutic Goods Administration (TGA) . 2021年10月1日時点のオリジナルよりアーカイブ。2021年9月30日閲覧。
- ^ 「スピリバ 18マイクログラム吸入粉末、ハードカプセル - 製品特性概要（SmPC）」（emc）。2019年1月15日。2021年10月1日時点のオリジナルよりアーカイブ。 2021年9月30日閲覧。
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- ^ 「スピリバ ハンディヘラー - チオトロピウム臭化物カプセル」DailyMed . 2021年10月1日時点のオリジナルよりアーカイブ。2021年9月30日閲覧。
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