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| プロラクチン調節薬 | |
|---|---|
| 薬物クラス | |
 ブロモクリプチンはD2受容体作動薬であり、最も一般的に使用されるプロラクチン阻害剤である。 | |
| クラス識別子 | |
| 同義語 | 間接プロラクチン調節剤、プロラクチン阻害薬、プロラクチン放出薬 |
| 使用 | 高プロラクチン血症;低プロラクチン血症 |
| 生物学的標的 | D 2受容体（主に） |
| 法的地位 | |
| ウィキデータ内 | |
プロラクチン調節薬は、下垂体前葉からの下垂体ホルモンプロラクチンの分泌を調節することにより、視床下部-下垂体-プロラクチン系（HPP系）に作用する薬剤である。プロラクチン阻害薬はプロラクチンの分泌を抑制し、プロラクチン放出薬はプロラクチンの分泌を誘導する。[1] [2]
プロラクチン阻害剤
プロラクチン阻害薬は主に高プロラクチン血症（プロラクチン値が高い状態）の治療に使用されます。[1] ブロモクリプチンやカベルゴリンなどのドパミンD 2受容体作動薬は、下垂体プロラクチン分泌を強力に抑制し、それによって血中のプロラクチン値を低下させることができるため、プロラクチン阻害薬として最も一般的に使用されています。[1]プロラクチン阻害薬と呼ばれるD 2受容体作動薬には、承認されている薬剤であるブロモクリプチン、カベルゴリン、リスリド、メテルゴリン、ペルゴリド、キナゴリド、テルグリド、および未市販の薬剤であるレルゴトリルがあります。[3]レボドパ（L -DOPA）などの他のドパミン作動薬およびドパミン作動薬もプロラクチン分泌を阻害することができます。 [4]アロマターゼ阻害剤やGnRHアナログなどの抗エストロゲンもプロラクチンの分泌を阻害することができるが、 D2受容体作動薬ほど強力ではないため、通常はプロラクチン阻害剤としては使用されない。
プロラクチン放出剤
D 2受容体作動薬はプロラクチン分泌を抑制するのに対し、ドンペリドンやメトクロプラミドなどのドパミンD 2受容体拮抗薬は逆の効果があり、下垂体からのプロラクチン分泌を強く誘導するため、プロラクチン放出薬として、例えば授乳不全の治療における低プロラクチン血症（プロラクチン値の低下）の是正に使用されることがある。 [2]このような薬剤をプロラクチン分泌誘導の目的以外で使用すると、プロラクチン値の上昇が望ましくない場合があり、乳房形成（乳房肥大）、乳房痛（乳房の痛み/圧痛）、乳汁漏出（不適切または過剰な乳汁産生/分泌）、女性化乳房（男性の乳房発達）、性腺機能低下症（性ホルモン値の低下）、無月経（月経周期の停止）、可逆性不妊症、性機能障害など、さまざまな副作用を引き起こす可能性がある。レボドパなどの間接ドパミン作動薬もプロラクチン値を抑制することができる。D 2受容体拮抗薬以外のプロラクチン放出薬には、エストロゲン（例：エストラジオール）、プロゲストーゲン（例：プロゲステロン）、甲状腺刺激ホルモン放出ホルモンおよびその類似体（例：プロチレリン、タルチレリン）、血管作動性腸管ペプチドなどがある。セロトニン前駆体（例：トリプトファン）、セロトニン再取り込み阻害薬、セロトニン放出薬（例：フェンフルラミン、MDMA）、モノアミン酸化酵素阻害薬、セロトニン受容体作動薬などのセロトニン作動薬もプロラクチン値の上昇と関連付けられている。[5] [6] [7] [8]
参考文献
- ^ abc Thomas L. Lemke; David A. Williams (2012年1月24日). Foye's Principles of Medicinal Chemistry. Lippincott Williams & Wilkins. pp. 432–. ISBN 978-1-60913-345-0。
- ^ カンザス大学看護学部カレン・ワンバック（2014年8月15日）。母乳育児とヒトの授乳。ジョーンズ＆バートレット出版社。pp. 182– 。ISBN 978-1-4496-9729-7。
- ^ George WA Milne (2018年5月8日). 薬物：同義語と特性：同義語と特性。Taylor & Francis。pp. 1579– 。ISBN 978-1-351-78989-9。
- ^ Cacabelos R (2017年3月). 「パーキンソン病：病因から薬理ゲノム学まで」. Int J Mol Sci . 18 (3): 551. doi : 10.3390/ijms18030551 . PMC 5372567 . PMID 28273839.
- ^ Madhusoodanan S, Parida S, Jimenez C (2010). 「向精神薬に関連する高プロラクチン血症 - レビュー」Hum Psychopharmacol . 25 (4): 281–97. doi :10.1002/hup.1116. PMID 20521318. S2CID 6851723.
- ^ Torre DL、Falorni A (2007年10月)。「高プロラクチン血症の薬理学的原因」Ther Clin Risk Manag . 3 (5):929–51. PMC 2376090. PMID 18473017 .
- ^ Amsterdam JD、Garcia-España F、Goodman D、Hooper M、Hornig-Rohan M (1997年11月)。「慢性抗うつ薬療法中の乳房肥大」。J Affect Disord . 46 (2): 151–6. doi : 10.1016/s0165-0327(97)00086-4 . PMID 9479619。
- ^ Coker F, Taylor D (2010 年 7 月). 「抗うつ薬誘発性高プロラクチン血症: 発生率、メカニズム、管理」. CNS Drugs . 24 (7): 563–74. doi :10.2165/11533140-000000000-00000. PMID 20527996. S2CID 20016957.
外部リンク
ウィキメディア・コモンズのプロラクチン調節剤に関連するメディア