タルチレリン

タルチレリン
臨床データ
その他の名前	(4 S )- N -[(2 S )-1-[(2 S )-2-カルバモイルピロリジン-1-イル]-3-(3 H -イミダゾール-4-イル)-1-オキソプロパン-2-イル]-1-メチル-2,6-ジオキソ-1,3-ジアジナン-4-カルボキサミド
AHFS / Drugs.com	国際医薬品名
; 投与経路	オーラル
ATCコード	なし;
識別子
	IUPAC名 N -{[(4 S )-1-メチル-2,6-ジオキソヘキサヒドロピリミジン-4-イル]カルボニル} -L-ヒスチジル-L-プロリナミド;
CAS番号	103300-74-9 201677-75-0 ; ;
パブケム CID	656609;
国際連合食糧農業機関（IUPHAR）	2143;
ケムスパイダー	102734 ;
ユニ	ドズ62MV6A5;
チェビ	チェビ:135653;
CompTox ダッシュボード ( EPA )	ＤＴＸＳＩＤ００４３７６３;
化学および物理データ
式	Ｃ１７Ｈ３１Ｎ７Ｏ９
モル質量	477.475 グラムモル−1
3Dモデル（JSmol）	インタラクティブ画像;
	笑顔 CN1C(=O)C[C@H](NC1=O)C(=O)N[C@@H](CC2=CN=CN2)C(=O)N3CCC[C@H]3C(=O)N;
	InChI InChI=1S/C17H23N7O5/c1-23-13(25)6-10(22-17(23)29)15(27)21-11(5-9-7-19-8-20-9)16( 28)24-4-2-3- 12(24)14(18)26/h7-8,10-12H,2-6H2,1H3,(H2,18,26)(H,19,20)(H,21,27)(H,22, 29)/t10-,11-,12-/m0/s1 ; キー:LQZAIAZUDWIVPM-SRVKXCTJSA-N ;
	（これは何ですか？）（確認）

タルチレリン（商品名セレディスト）は甲状腺刺激ホルモン放出ホルモン（TRH）類似体であり、TRHの生理学的作用を模倣しているが、半減期と効果持続期間がはるかに長く、^[1]長期投与後の耐性形成がほとんどない。^[2]向知性作用、^[3] 神経保護作用^[4]および鎮痛作用がある。^[5]

タルチレリンは主に脊髄小脳失調症の治療薬として研究されていますが、脊髄性筋萎縮症などの他の神経変性疾患に関する研究も限定的に行われています。^[6]^[7]^[8]

参考文献

^ 福地一、朝日哲、川島和、川島裕、山村正、松岡裕、他。（1998年4月）。「新規甲状腺刺激ホルモン放出ホルモン類似体であるタルチレリン水和物（TA-0910）の、ラット脳における生体内ドーパミン放出および代謝回転に対する効果」。アルツナイミッテル・フォルシュング。48 (4): 353–9。PMID 9608876。
^ Asai H, 旭孝文, 山村正之, 山内-河野亮, 斎藤明 (2005 年 12 月). 「ラットにおける甲状腺刺激ホルモン放出ホルモン類似体タルチレリン水和物の反復投与による行動耐性の欠如」.薬理学、生化学、行動. 82 (4): 646–51. doi :10.1016/j.pbb.2005.11.004. PMID 16368129. S2CID 29935657.
^ 山村正之、鈴木正之、松本健一 (1997 年 10 月)。「TRH 類似体ペプチド (タルチレリン) の合成と薬理作用」。日本薬理学雑誌。Folia Pharmacologica Japonica。110 (Suppl 1): 33P–38P。doi : 10.1254 /fpj.110.supplement_33。PMID 9503402。
^ Urayama A, Yamada S, Kimura R, Zhang J, Watanabe Y (2002年12月). 「C57BL/6Jマウスの一過性前脳虚血における、新規甲状腺刺激ホルモン放出ホルモン（TRH）類似体タルチレリンの神経保護効果と脳受容体結合」. Life Sciences . 72 (4–5): 601–7. doi :10.1016/S0024-3205(02)02268-3. PMID 12467901.
^田辺正之、徳田勇、高須健 、小野健、本田正之、小野秀 (2007 年 2 月)。「合成 TRH 類似体タルチレリンは、異なる下降性モノアミン作動系を介して、モダリティ特異的な抗疼痛効果を発揮する」。British Journal of Pharmacology。150 ( 4): 403–14。doi :10.1038/ sj.bjp.0707125。PMC 2189720。PMID 17220907。
^ Takeuchi Y, Miyanomae Y, Komatsu H, Oomizono Y, Nishimura A, Okano S, et al. (1994年7月). 「脊髄性筋萎縮症の治療における甲状腺刺激ホルモン放出ホルモンの有効性」. Journal of Child Neurology . 9 (3): 287–9. doi :10.1177/088307389400900313. PMID 7930408. S2CID 41678161.
^ Tzeng AC, Cheng J, Fryczynski H, Niranjan V, Stitik T, Sial A, et al. (2000). 「脊髄性筋萎縮症の治療における甲状腺刺激ホルモン放出ホルモンの研究：予備報告」。American Journal of Physical Medicine & Rehabilitation . 79 (5): 435–40. doi :10.1097/00002060-200009000-00005. PMID 10994885. S2CID 20416253.
^ Kato Z, Okuda M, Okumura Y, Arai T, Teramoto T, Nishimura M, et al. (2009年8月). 「脊髄性筋萎縮症に対する甲状腺刺激ホルモン放出ホルモン（TRH）類似体タルチリン水和物の経口投与」. Journal of Child Neurology . 24 (8): 1010–2. doi :10.1177/0883073809333535. PMID 19666885. S2CID 29321906.

外部リンク

Ceredistセレジスト錠 (PDF) 田辺三菱製薬. 2007 年 10 月。

[pmid9608876-1] 福地一、朝日哲、川島和、川島裕、山村正、松岡裕、他。（1998年4月）。「新規甲状腺刺激ホルモン放出ホルモン類似体であるタルチレリン水和物（TA-0910）の、ラット脳における生体内ドーパミン放出および代謝回転に対する効果」。アルツナイミッテル・フォルシュング。48 (4): 353–9。PMID 9608876。

[2] Asai H, 旭孝文, 山村正之, 山内-河野亮, 斎藤明 (2005 年 12 月). 「ラットにおける甲状腺刺激ホルモン放出ホルモン類似体タルチレリン水和物の反復投与による行動耐性の欠如」.薬理学、生化学、行動. 82 (4): 646–51. doi :10.1016/j.pbb.2005.11.004. PMID 16368129. S2CID 29935657.

[3] 山村正之、鈴木正之、松本健一 (1997 年 10 月)。「TRH 類似体ペプチド (タルチレリン) の合成と薬理作用」。日本薬理学雑誌。Folia Pharmacologica Japonica。110 (Suppl 1): 33P–38P。doi : 10.1254 /fpj.110.supplement_33。PMID 9503402。

[4] Urayama A, Yamada S, Kimura R, Zhang J, Watanabe Y (2002年12月). 「C57BL/6Jマウスの一過性前脳虚血における、新規甲状腺刺激ホルモン放出ホルモン（TRH）類似体タルチレリンの神経保護効果と脳受容体結合」. Life Sciences . 72 (4–5): 601–7. doi :10.1016/S0024-3205(02)02268-3. PMID 12467901.

[5] ^田辺正之、徳田勇、高須健 、小野健、本田正之、小野秀 (2007 年 2 月)。「合成 TRH 類似体タルチレリンは、異なる下降性モノアミン作動系を介して、モダリティ特異的な抗疼痛効果を発揮する」。British Journal of Pharmacology。150 ( 4): 403–14。doi :10.1038/ sj.bjp.0707125。PMC 2189720。PMID 17220907。

[6] Takeuchi Y, Miyanomae Y, Komatsu H, Oomizono Y, Nishimura A, Okano S, et al. (1994年7月). 「脊髄性筋萎縮症の治療における甲状腺刺激ホルモン放出ホルモンの有効性」. Journal of Child Neurology . 9 (3): 287–9. doi :10.1177/088307389400900313. PMID 7930408. S2CID 41678161.

[7] Tzeng AC, Cheng J, Fryczynski H, Niranjan V, Stitik T, Sial A, et al. (2000). 「脊髄性筋萎縮症の治療における甲状腺刺激ホルモン放出ホルモンの研究：予備報告」。American Journal of Physical Medicine & Rehabilitation . 79 (5): 435–40. doi :10.1097/00002060-200009000-00005. PMID 10994885. S2CID 20416253.

[8] Kato Z, Okuda M, Okumura Y, Arai T, Teramoto T, Nishimura M, et al. (2009年8月). 「脊髄性筋萎縮症に対する甲状腺刺激ホルモン放出ホルモン（TRH）類似体タルチリン水和物の経口投与」. Journal of Child Neurology . 24 (8): 1010–2. doi :10.1177/0883073809333535. PMID 19666885. S2CID 29321906.