シクラゾシン

シクラゾシン
臨床データ
; 投与経路	オーラル
ATCコード	なし;
識別子
	IUPAC名 3-(シクロプロピルメチル)-6,11-ジメチル-1,2,3,4,5,6-ヘキサヒドロ-2,6-メタノ-3-ベンザゾシン-8-オール; または; 2-シクロプロピルメチル-2'-ヒドロキシ-5,9-ジメチル-6,7-ベンゾモルファン;
CAS番号	3572-80-3 ;
パブケム CID	19143;
国際連合食糧農業機関（IUPHAR）	1604;
ケムスパイダー	18063 ;
ユニ	J5W1B1159C;
ケッグ	D03618 ;
チェムBL	チェムBL56585 ;
CompTox ダッシュボード ( EPA )	DTXSID9022863;
ECHA 情報カード	100.020.627
化学および物理データ
式	C 18 H 25 N O
モル質量	271.404 グラムモル−1
3Dモデル（JSmol）	インタラクティブ画像;
	笑顔 Oc1ccc4c(c1)C2(C(C(N(CC2)CC3CC3)C4)C)C;
	InChI InChI=1S/C18H25NO/c1-12-17-9-14-5-6-15(20)10-16(14)18(12,2)7 -8-19(17)11-13-3-4-13/h5-6,10,12-13,17,20H,3-4,7-9,11H2,1-2H3 ; キー:YQYVFVRQLZMJKJ-UHFFFAOYSA-N ;
	（これは何ですか？）（確認）

シクラゾシンは、デゾシン、ペンタゾシン、フェナゾシンに関連する混合オピオイド作動薬/拮抗薬です。このオピオイド薬のファミリーは、ベンゾモルファンまたはベンザゾシンと呼ばれます。^[1]これはKOR作動薬およびMOR 部分作動薬であり、DORに対しても高い親和性を持っています。^[2]

使用

双極性障害のうつ病患者の治療にシクラゾシンを使用する研究は、フィンクとその同僚 (1970 年) によって行われました。その結果、10 人の患者のうち 8 人に中程度の改善が見られました。

1960年代から1970年代にかけて、シクラゾシンを鎮痛剤として、また後には麻薬中毒の治療補助剤として使用できるかどうかの研究が行われたが、この薬の精神異常作用、不快気分、幻覚作用によって大きな妨げとなった。^[3]この薬の不快気分/不安誘発作用は用量の増加と相関しており、副作用閾値は最低有効用量よりも低いことが多いものの、KORに優先的に作用し、DORやMORに作用する他のオピオイドと同様に乱用リスクを軽減すると考えられる。

参照

ベンゾモルファン

参考文献

^ Archer S, Glick SD, Bidlack JM (1996年11月). 「シクラゾシン再考」. Neurochemical Research . 21 (11): 1369–1373. doi :10.1007/BF02532378. PMID 8947927. S2CID 680860.
^ Bidlack JM、Cohen DJ、McLaughlin JP、Lou R、Ye Y、Wentland MP (2002 年 7 月)。「8-カルボキサミドシクラゾシン: 長時間作用型の新規ベンゾモルファン」。The Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics。302 (1): 374–380。doi :10.1124 / jpet.302.1.374。PMID 12065740。S2CID 15864569 。
^ フリードマン AM、フィンク M、シャロフ R、ザックス A (1967 年 10 月)。「麻薬中毒におけるシクラゾシンとメタドン」。ジャム。202 (3): 191–194。土井：10.1001/jama.1967.03130160065011。PMID 6072354。

[1] Archer S, Glick SD, Bidlack JM (1996年11月). 「シクラゾシン再考」. Neurochemical Research . 21 (11): 1369–1373. doi :10.1007/BF02532378. PMID 8947927. S2CID 680860.

[pmid12065740-2] Bidlack JM、Cohen DJ、McLaughlin JP、Lou R、Ye Y、Wentland MP (2002 年 7 月)。「8-カルボキサミドシクラゾシン: 長時間作用型の新規ベンゾモルファン」。The Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics。302 (1): 374–380。doi :10.1124 / jpet.302.1.374。PMID 12065740。S2CID 15864569 。

[3] フリードマン AM、フィンク M、シャロフ R、ザックス A (1967 年 10 月)。「麻薬中毒におけるシクラゾシンとメタドン」。ジャム。202 (3): 191–194。土井：10.1001/jama.1967.03130160065011。PMID 6072354。