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| 臨床データ | |
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| 発音 | / ɡ w aɪ ˈ f ɛ n ɪ s ɪ n / [1] |
| 商号 | ムシネックス、その他 |
| その他の名前 | グリセリルグアイアコレート |
| AHFS / Drugs.com | モノグラフ |
| メドラインプラス | a682494 |
| ライセンスデータ |
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投与経路 | 経口摂取 |
| 薬物クラス | 去痰薬 |
| ATCコード | |
| 法的地位 | |
| 法的地位 | |
| 薬物動態データ | |
| 代謝 | 腎臓 |
| 消失半減期 | 1～5時間[3] |
| 識別子 | |
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| CAS番号 |
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| パブケム CID |
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| 国際連合食糧農業機関（IUPHAR） |
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| ドラッグバンク |
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| ケムスパイダー |
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| ユニ |
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| ケッグ |
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| チェムBL |
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| CompTox ダッシュボード ( EPA ) |
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| ECHA 情報カード | 100.002.021 |
| 化学および物理データ | |
| 式 | Ｃ10Ｈ14Ｏ4 |
| モル質量 | 198.218 グラムモル−1 |
| 3Dモデル（JSmol） |
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| キラリティー | ラセミ混合物 |
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| （確認する） | |
グアイフェネシンはグリセリルグアイアコレートとも呼ばれ、経口で摂取する去痰薬で、呼吸器から痰を除去する補助薬として販売されています。化学的には、グアイアコールとグリセリンのエーテルです。他の薬剤と併用されることもあります。[4] 2014年の研究では、グアイフェネシンは上気道感染症（上気道には肺より上のほとんどの呼吸器官が含まれます）における痰の生成や除去には影響がないことがわかりました。[5] [6]
副作用としては、めまい、眠気、皮膚の発疹、吐き気などがあります。[4]妊娠中の適切な研究は行われていませんが、安全であると思われます。[7]気道分泌物をより液体にすることで効果があると考えられています。[4]
グアイフェネシンは少なくとも1933年から医療に使用されています。[8]ジェネリック医薬品および市販薬（OTC）として入手可能です。 [4] [7] 2021年には、米国で288番目に処方される薬となり、60万件以上の処方がありました。[9] [10]
医療用途
グアイフェネシンは粘液の咳止めとして使用され、ムシネックスDMやロビタシンDMなどの鎮咳薬（咳止め）デキストロメトルファンと併用されることもあります。 [11]また、喘息の症状緩和のためにプリマテン錠やブロンカイド錠でエフェドリンと併用されています。グアイフェネシンは、特定のレムシップ製剤でフェニレフリンおよびパラセタモールと併用されています。 [12]
コクランレビューでは、急性咳嗽の治療にグアイフェネシンを評価する臨床試験が3件特定され、1件では有意な効果が認められ、他の2件では効果が認められなかった。 [13]
副作用
一般的に忍容性は高いが、グアイフェネシンの副作用にはアレルギー反応（まれ）、吐き気、嘔吐、めまい、頭痛などがある。[14] [15]
薬理学
作用機序
グアイフェネシンは気管と気管支内の分泌物の量を増やし、粘性を低下させることで去痰剤として作用する可能性があります。気道分泌物の流れを助け、繊毛運動によって緩んだ分泌物を咽頭に向かって上方に運ぶことができます。[16]そのため、咳反射の効率を高め、分泌物の除去を促進する可能性があります。
歴史
グアイアックの木から抽出した同様の薬は、探検家が16世紀に北アメリカに到達した際に、アメリカの先住民によって一般的な治療薬として使われていた。スペイン人はサントドミンゴを征服した際にグアイアックの木に遭遇し、「すぐにヨーロッパに持ち帰られ、16世紀には梅毒やその他の特定の病気の治療薬として絶大な評判を得た」[17]
1955年版の『薬草学の教科書』には、「グアイアカムには局所刺激作用があり、喉の痛みに効くことがある。樹脂は慢性痛風やリウマチに使用され、木部はサルサパリラの複合濃縮液の成分で、かつては梅毒の代替薬として多用されていた。」と記されている。[17]
米国では、グアイフェネシンは1952年に食品医薬品局（FDA）によって初めて承認されました。当初の承認では「一般的に安全とみなされる」とされていましたが、この薬は徐放性バージョンの新薬承認申請を受け、2002年7月12日に承認されました。 [18]このため、FDAは徐放性グアイフェネシンの他の製造業者に、承認されていないバージョンの販売を停止するように通知し、アダムス呼吸器治療薬が市場を支配するようになりました。2007年、アダムスはレキットベンキーザーに買収されました。[19] [20]現在、この薬は多くの企業によって単独で、または組み合わせて店頭販売されています。[21]
獣医学的使用
グアイフェネシンの神経学的特性は、1940年代後半に初めて知られるようになりました。グアイフェネシンは中枢作用性筋弛緩薬で、大型動物の獣医外科で日常的に使用されています。グアイフェネシンは鎮痛作用や意識消失をもたらさないため、例えばケタミンと組み合わせて使用されます。 [22] [23]馬では、この薬の生物学的半減期は77分です。キシラジン（1.1 mg/kg）の前投薬により、必要な投与量を163 mg/kg（去勢馬）からわずか88 mg/kgに減らすことができます。[23]
社会と文化
ブランド名
グアイフェネシンは経口摂取され、[4]錠剤、カプセル剤、徐放性（長時間作用型）錠剤、溶解性顆粒、シロップの形で供給されます。[15]単独の有効成分として、または配合薬の一部として、多くのブランド名で入手できます。[15]市販薬でグアイフェネシンと配合される薬剤には、咳止め薬のデキストロメトルファン、パラセタモール/アセトアミノフェンなどの鎮痛剤、エフェドリン、プソイドエフェドリン、フェニレフリンなどの充血除去薬があります。[15]
経済
2014年、グアイフェネシンの米国での売上高は年間約1億3500万ドルと推定されました。[6]
研究
線維筋痛症におけるグアイフェネシン
1990年代、ポール・セント・アマンド医学博士は、線維筋痛症の治療プロトコルの一部としてグアイフェネシンを提案しました。1996年に行われた1年間のランダム化臨床試験の結果は、この仮説を裏付けませんでした。2015年時点で、FDAはグアイフェネシンをこの疾患の薬物治療として承認していませんでした。[24]しかし、2017年に無作為に割り当てられた77人の成人を対象とした多施設プラセボ対照反復投与並行研究の結果は、経口グアイフェネシン1200 mg BIDのOTC用量が、背中上部の筋骨格の痛みとけいれんの症状を緩和する可能性を示唆しました。[25]
参照
参考文献
- ^ 「グアイフェネシンの定義と意味」。メリアム・ウェブスター。
- ^ 「FDA提供のブラックボックス警告付き全医薬品リスト（全結果のダウンロードとクエリの表示リンクを使用してください。）」nctr-crs.fda.gov . FDA . 2023年10月22日閲覧。
- ^ Aluri JB 、 Stavchansky S (1993)。「プソイドエフェドリン存在下での液体クロマトグラフィーによるヒト血漿中のグアイフェネシンの測定」。J Pharm Biomed Anal。11 ( 9): 803–808。doi : 10.1016 /0731-7085(93)80072-9。PMID 8218524 。
- ^ abcde 「グアイフェネシン：専門家向けモノグラフ」。Drugs.com、アメリカ医療システム薬剤師会。2023年1月23日。 2023年7月30日閲覧。
- ^ Hoffer-Schaefer A、Rozycki HJ、Yopp MA、Rubin BK（2014年5月）。「急性呼吸器感染症の青年および成人の痰の量や性質にはグアイフェネシンは影響を及ぼさない」。呼吸 ケア。59（5）：631–636。doi ：10.4187/respcare.02640。PMID 24003241。
- ^ ab O'Connell OJ (2014年5月)。「徐放性グアイフェネシンはプラセボより優れているのか?」Respir Care . 59 (5): 788–9. doi :10.4187/respcare.03319. PMID 24789023。
- ^ ab Weiner CP、Rope K (2013)。妊娠中および授乳中の投薬に関する完全ガイド: あなたと赤ちゃんにとって最善の選択をするために知っておくべきすべてのこと。St. Martin's Press。p. PT282。ISBN 9781250037206。
- ^ Riviere JE、Papich MG (2013)。獣医薬理学と治療。John Wiley & Sons。p. 287。ISBN 9781118685907。
- ^ “2021年のトップ300”. ClinCalc . 2024年1月15日時点のオリジナルよりアーカイブ。2024年1月14日閲覧。
- ^ 「グアイフェネシン – 薬物使用統計」。ClinCalc 。 2024年1月14日閲覧。
- ^ “グアイフェネシンDM”. WebMD.com。
- ^ 「Lemsip Max All in One」. LemsipUK . 2024年11月4日閲覧。
- ^ Smith SM、Schroeder K、Fahey T (2014 年 11 月)。「地域社会における小児および成人の急性咳嗽に対する市販薬 (OTC)」。Cochrane Database Syst Rev . 2014 (11): CD001831. doi :10.1002/14651858.CD001831.pub5. PMC 7061814 . PMID 25420096。
- ^ 「グアイフェネシンの副作用」。Drugs.com。2023年7月3日。 2023年7月30日閲覧。
- ^ abcd 「グアイフェネシン」。MedlinePlus、米国国立医学図書館。2022年1月15日。2023年7月30日閲覧。
- ^ Gutierrez K (2007).薬物治療学：プライマリケアにおける臨床推論。セントルイス、ミズーリ州：サンダースエルゼビア。ISBN 978-1-4160-3287-8。
- ^ ab Wallis TE (1955).薬用植物学の教科書.
- ^ 「医薬品承認パッケージ：ムシネックス（グアイフェネシン）NDA #21-282」。accessdata.fda.gov。2002年11月25日。 2022年10月26日閲覧。
- ^ 「発表 RB プレスリリース - 2007 年 10 月 12 日」。2011 年 7 月 15 日時点のオリジナルよりアーカイブ。2010年11 月 16 日閲覧。
- ^ Goldstein J (2007年5月25日). 「FDAが痰除去薬を市場から排除」.ウォール・ストリート・ジャーナル. 2010年11月16日閲覧。
- ^ 「グアイフェネシン（経口投与）の説明とブランド名」メイヨークリニック。 2021年7月27日閲覧。
- ^ Tranquilli WJ、Thurmon JC、Grimm KA編 (2007)。「中枢性筋弛緩剤」。LumbとJonesの獣医麻酔と鎮痛法（第2版）。Blackwell Publishing。
- ^ ab Valverde A (2013年4月). 「馬におけるバランス麻酔と定速注入」. Vet Clin North Am Equine Pract . 29 (1): 89–122. doi :10.1016/j.cveq.2012.11.004. PMID 23498047.
- ^ 「表1、線維筋痛症の治療薬としてFDAが承認した薬剤」2015年1月。
- ^ Collaku A、Yue Y、Reed K (2017)。「背中上部、首、肩の痛みに対するグアイフェネシンの有効性と安全性：第2相概念実証、多施設、プラセボ対照、反復投与、並行群間試験」。Journal of Pain Research。10：669–678。doi ：10.2147 / JPR.S126296。PMC 5367561。PMID 28356767 。
外部リンク
- 「FDA の調査が医薬品メーカーを不安にさせる」ニューヨーク タイムズ、1981 年 10 月 20 日。
