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| 臨床データ | |
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| 商号 | ロゾール、ナトリリックス |
| AHFS / Drugs.com | モノグラフ |
| メドラインプラス | a684062 |
| 妊娠 カテゴリー |
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投与経路 | 経口摂取 |
| ATCコード |
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| 法的地位 | |
| 法的地位 |
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| 薬物動態データ | |
| タンパク質結合 | 71～79% |
| 代謝 | 肝臓 |
| 消失半減期 | 標準放出：14～18時間[2] 、徐放性：14～24時間（平均18時間）[3] |
| 識別子 | |
| CAS番号 |
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| パブケム CID |
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| 国際連合食糧農業機関（IUPHAR） |
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| ドラッグバンク |
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| ケムスパイダー |
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| ユニ |
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| ケッグ |
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| チェムBL |
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| CompTox ダッシュボード ( EPA ) |
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| ECHA 情報カード | 100.043.633 |
| 化学および物理データ | |
| 式 | C 16 H 16 Cl N 3 O 3 S |
| モル質量 | 365.83 グラムモル−1 |
| 3Dモデル（JSmol） |
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| （確認する） | |
インダパミドは、高血圧症および非代償性心不全の治療に使用されるチアジド系利尿薬[4] です。ペリンドプリル( ACE 阻害薬である降圧薬)との配合剤が利用可能です。チアジド系利尿薬 (インダパミドおよびクロルタリドン) は、ヒドロクロロチアジドと比較して、高血圧患者の主要な心血管イベントおよび心不全のリスクを軽減しますが、有害事象の発生率は同程度です。[5]チアジド系利尿薬およびチアジド系利尿薬はどちらも脳卒中のリスクを軽減する効果があります。[5] [6] [7]両方の薬剤クラスは、アンジオテンシン II 受容体遮断薬やジヒドロピリジン系カルシウムチャネル遮断薬などの他の降圧薬と同等の有害事象率であり、ACE 阻害薬および非ジヒドロピリジン系カルシウムチャネル遮断薬と比較すると副作用の発生率が低いようです。[5] [8]
1968年に特許を取得し、1977年に医療用として承認されました。[9]世界保健機関の必須医薬品リストに掲載されています。[10]
医療用途
その適応症には、うっ血性心不全による高血圧および浮腫が含まれる。インダパミドは、高血圧の人の脳卒中発生率を低下させることが示されている。[7] [11] [12]研究では、インダパミドとペリンドプリルの併用による血圧低下作用により、高リスク患者（高血圧、脳卒中または2型糖尿病の病歴がある人）の脳卒中発生率が低下することがわかっている。[7] [12] [13] HYVET研究では、持続的な収縮期血圧160 mmHg以上の80歳以上の人の降圧治療として、ペリンドプリルの有無にかかわらずインダパミド（徐放性）を150/80 mmHgの目標値まで治療した場合、全死亡率の有意な低下が示されたが、心臓原因による死亡リスクの有意な低下は認められなかった。[7] 2つのシステマティックレビューでは、インダパミドとペリンドプリルの併用、または併用なしでの投与により、脳卒中、心血管疾患、2型糖尿病の既往歴のある若年高齢者の全死亡率が有意に低下したが、平均オフィス血圧の大幅な低下が達成され、有意な心血管系の利点は75歳以上のコホートを含む試験を含めた場合にのみ観察されたことが明らかになった。[7] [14] [15]
禁忌
インダパミドは、スルホンアミドに対する既知の過敏症、重度の腎不全、肝性脳症または重度の肝不全、および低血中カリウム濃度の場合には禁忌である。[要出典]
妊娠中または授乳中のインダパミドの使用を推奨するには安全性データが不十分である。[要出典]
副作用
よく報告される有害事象は、カリウム値の低下、疲労、起立性低血圧（立ち上がったときに血圧が過度に低下し、失神を伴うことが多い）、アレルギー症状です。
特に血中カリウム値が低く痛風になりやすい体質の人では、血清中のカリウム値と尿酸値をモニタリングすることが推奨されます。
インタラクション
インダパミドとリチウム、および QT 間隔の延長 (心電図上) または突発性不整脈を引き起こす薬剤(例:アステミゾール、ベプリジル、静脈内エリスロマイシン、ハロファントリン、ペンタミジン、スルトプリド、テルフェナジン、ビンカミン)を併用する場合は注意が必要です。
過剰摂取
過剰投与の症状としては、利尿作用（電解質異常）、低血圧、筋力低下など が挙げられます。治療は対症療法とし、電解質異常の是正に重点を置きます。
参照
- ペリンドプリル/インダパミド—本態性高血圧症に使用される固定用量配合剤
参考文献
- ^ 「有効成分：インダパミド」（PDF）。各国で認可された医薬品のリスト。欧州医薬品庁、ヒト医薬品評価部門。2021年7月22日。[永久リンク切れ ]
- ^ 「インダパミド 2.5mg 錠剤 - 製品特性概要 (SmPC) - (emc)」。www.medicines.org.uk 。2024 年 6 月 3 日閲覧。
- ^ 「Natrilix SR 1.5 mg Tablets - 製品特性概要 (SmPC) - (emc)」。www.medicines.org.uk 。2024年6月3日閲覧。
- ^ 米国国立医学図書館医学件名標目表(MeSH)のインダパミド
- ^ abc Olde Engberink RH、Frenkel WJ、van den Bogaard B、Brewster LM、Vogt L、van den Born BJ (2015年5月)。「チアジド型およびチアジド様利尿薬の心血管イベントおよび死亡率に対する影響：系統的レビューおよびメタ分析」。高血圧。65 ( 5 ) : 1033–1040。doi : 10.1161 /HYPERTENSIONAHA.114.05122。PMID 25733241。
- ^ 「高齢者の高血圧治療に関する医学研究評議会の試験：主な結果。MRCワーキングパーティ」。BMJ。304 （6824）：405–412。1992年2月。doi ：10.1136/bmj.304.6824.405。PMC 1995577。PMID 1445513。
- ^ abcde Beckett NS、Peters R、Fletcher AE、Staessen JA、Liu L、Dumitrascu D、et al. (2008年5月)。「80歳以上の患者における高血圧の治療」。The New England Journal of Medicine。358 ( 18): 1887–1898。doi : 10.1056/ NEJMoa0801369。PMID 18378519。
- ^ Suchard MA、Schuemie MJ、Krumholz HM、You SC、Chen R、Pratt N、他 (2019年11月)。「第一選択抗高血圧薬クラスの包括的比較有効性と安全性：体系的、多国籍、大規模分析」。Lancet。394 ( 10211 ) : 1816–1826。doi : 10.1016/ s0140-6736 (19)32317-7。PMC 6924620。PMID 31668726。
- ^ Fischer J、Ganellin CR (2006)。アナログベースの創薬。John Wiley & Sons。p. 457。ISBN 9783527607495。
- ^ 世界保健機関(2021).世界保健機関必須医薬品モデルリスト：第22次リスト（2021年） . ジュネーブ：世界保健機関. hdl : 10665/345533 . WHO/MHP/HPS/EML/2021.02.
- ^ Liu L、Wang Z、Gong L、Zhang Y、Thijs L、Staessen JA、Wang J (2009 年 11 月)。「脳卒中の二次予防のための血圧低下: 中国での試験と文献の系統的レビュー」。高血圧研究 。32 ( 11 ): 1032–1040。doi : 10.1038/hr.2009.139。PMID 19798097。
- ^ ab PROGRESS Collaborative Group (2001 年 9 月)。「脳卒中または一過性脳虚血発作の既往歴がある 6,105 名を対象に したペリンドプリルベースの血圧降下療法のランダム化試験」。Lancet。358 ( 9287) : 1033–1041。doi : 10.1016 /s0140-6736(01)06178-5。PMID 11589932。S2CID 10053225 。
- ^ Patel A、MacMahon S、Chalmers J、Neal B、Woodward M、Billot L、他 (2007 年 9 月)。「ペリンドプリルとインダパミドの固定併用療法が 2 型糖尿病患者の大血管および微小血管転帰に及ぼす影響 (ADVANCE 試験): 無作為化対照試験」。Lancet . 370 ( 9590): 829–840. doi :10.1016/s0140-6736(07)61303-8. PMID 17765963. S2CID 21153924.
- ^ Olde Engberink RH、Frenkel WJ、van den Bogaard B、Brewster LM、Vogt L、van den Born BJ (2015 年 5 月)。「チアジド型およびチアジド様利尿薬の心血管イベントおよび死亡率に対する影響: 系統的レビューとメタ分析」。高血圧。65 ( 5 ) : 1033–1040。doi : 10.1161 /HYPERTENSIONAHA.114.05122。PMID 25733241。
- ^ Chalmers J、 Mourad JJ、De Champvallins M、 Mancia G（2019年7月）。「インダパミドベースの治療の死亡率に対する利点」。Journal of Hypertension。37：e57。doi ： 10.1097 /01.hjh.0000570928.33807.a8。ISSN 0263-6352。
外部リンク
- 「インダパミド」。薬物情報ポータル。米国国立医学図書館。
