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| 臨床データ | |
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| 商号 | カバーシル、カバーサム、エーセオン |
| AHFS / Drugs.com | モノグラフ |
投与経路 | 経口摂取 |
| ATCコード | |
| 法的地位 | |
| 法的地位 | |
| 薬物動態データ | |
| バイオアベイラビリティ | 24% |
| タンパク質結合 | 20% |
| 代謝 | 腎臓 |
| 消失半減期 | ペリンドプリラート（活性代謝物）の場合1～17時間 |
| 識別子 | |
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| CAS番号 |
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| パブケム CID |
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| 国際連合食糧農業機関（IUPHAR） |
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| ドラッグバンク |
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| ケムスパイダー |
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| ユニ |
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| ケッグ |
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| チェビ |
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| チェムBL |
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| CompTox ダッシュボード ( EPA ) |
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| ECHA 情報カード | 100.120.843 |
| 化学および物理データ | |
| 式 | Ｃ１９Ｈ３２Ｎ２Ｏ５ |
| モル質量 | 368.474 グラムモル−1 |
| 3Dモデル（JSmol） |
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  （これは何ですか？）（確認） | |
ペリンドプリルは高血圧、心不全、または安定した冠動脈疾患の治療に使用される薬です。[2] 長時間作用型ACE阻害薬として、血管を弛緩させ、血液量を減らすことで作用します。プロドラッグであるペリンドプリルは肝臓で加水分解され、活性代謝物であるペリンドプリラートになります。1980年に特許を取得し、1988年に医療用として承認されました。[3]
ペリンドプリルは、ペリンドプリルアルギニン（アルギニン配合、商品名：Coversyl、Coversum）またはペリンドプリルエルブミン（エルブミン（tert-ブチルアミン）配合、商品名：Aceon ）の形で摂取されます。どちらの形態も治療上は同等で互換性がありますが、[4]同じ効果を得るために処方される用量は2つの形態で異なります。
オーストラリアでは、2017年から2023年の間に最も処方される薬のトップ10にランクされています。[5]
医療用途
ペリンドプリルは、ACE阻害薬の適応症を共有しており、本態性高血圧、安定した冠動脈疾患（心筋梗塞および/または血行再建術の既往歴のある患者の心臓イベントリスクの低減）、症候性冠動脈疾患または心不全の治療、および糖尿病性腎症が含まれます。[6]
併用療法
インダパミド
インダパミドとの併用で、ペリンドプリルは2型糖尿病患者の慢性腎臓病および腎合併症の進行を有意に減少させることが示されている。 [7] [8]さらに、ペリンドプリル再発性脳卒中予防研究（PROGRESS）では、プラセボと比較してペリンドプリル単独療法では再発性脳卒中の減少に有意な効果は示されなかったが、ペリンドプリル療法に低用量インダパミドを追加すると、血圧に関係なく、既存の脳血管疾患を有する患者の血圧低下および再発性脳卒中リスクの両方が大きく減少することがわかった。[9] [10]脳卒中、一過性脳虚血発作、またはその他の心血管疾患の病歴がある患者では、脳卒中を予防し死亡率を改善するために、ペリンドプリル単独療法よりもペリンドプリルとインダパミドの併用を使用することを支持する証拠がある。[9] [11]
アムロジピン
英国スカンジナビア心臓アウトカム試験血圧低下群（ASCOT-BLA）は、2005年に実施された画期的な試験で、アテノロールとベンドロフルメチアジドの併用という確立された治療法の効果と、アムロジピンとペリンドプリル（商品名ビアコラム、アセリーカルなど）という新しい薬剤の併用効果を比較した。 [12]世界中で19,000人以上の患者が参加したこの試験は、新しい治療法によって死亡率と心血管疾患のアウトカムが統計的に有意に改善することが明確に示されたため、予想よりも早く終了した。アムロジピンとペリンドプリルの併用は、高血圧の現在の治療ガイドラインに残っており、ASCOT-BLA試験の結果は、併用療法と新しい薬剤のさらなる研究への道を開いた。[13]
禁忌
予防
- 必要に応じて、治療前および治療中に腎機能を評価します。
- 腎血管性高血圧
- 手術/麻酔
- PROGRESS試験の分析では、ペリンドプリルはCrCl<60ml/分と定義される慢性腎臓病の患者において、心血管イベントを30%減少させる重要な効果があることが示されました。[14] ACE阻害薬を検討した2016年と2017年のメタアナリシスレビューでは、心血管イベントの減少が実証されただけでなく、プラセボと比較して腎不全の悪化が39%遅くなることを示しました。[15] [16]これらの研究には、中等度から重度の腎臓病の患者と透析を受けている患者が含まれていました。
- 2016年のレビューでは、血圧を下げ、濾過圧を取り除くという腎保護効果が強調されています。[15] ACE阻害薬は、血清クレアチニンの初期上昇を引き起こす可能性がありますが、ほとんどの患者では数週間以内にベースラインに戻ります。[17]特に進行した腎不全では、モニタリングを強化することで関連するリスクを最小限に抑え、長期的な利点を向上させることが示唆されています。[18]
- レニン-アンジオテンシン阻害薬の過剰な降圧作用により低血圧症を呈する可能性があるため、ナトリウムまたは体液量減少のある患者には慎重に使用してください。[6]この潜在的影響を防ぐために、ペリンドプリルの投与開始前に利尿薬を注意深くモニタリングするか、短期間で用量を減らすことが推奨されます。[6]必要に応じて、後で利尿薬を併用することができます。カリウム保持性利尿薬は、高カリウム血症のリスクがあるため、ペリンドプリルとの併用は推奨されません。[6]
- 神経遮断薬またはイミプラミン系薬剤との併用により、血圧降下効果が増強される可能性があります。リチウム療法中は血清リチウム濃度が上昇する可能性があります。
副作用
副作用は軽度で、通常は治療開始時に現れます。副作用には次のようなものがあります。
- 咳
- 倦怠感
- 衰弱/無力症
- 頭痛
- 気分や睡眠の障害
あまり頻繁ではない
- 味覚障害
- 上腹部の不快感
- 吐き気
- 腹痛
- 発疹
血中尿素およびクレアチニンの可逆的な増加が観察されることがあります。一部の患者でタンパク尿が発生しています。まれに、血管神経性浮腫およびヘモグロビン、赤血球、血小板の減少が報告されています。
構成
各錠剤には、ペリンドプリルのtert-ブチルアミン塩が2、4、または8 mg含まれています。ペリンドプリルは、カバーシルプラスという商品名でも販売されており、4 mgのペリンドプリルと、チアジド系利尿薬であるインダパミド1.25 mgが含まれています。
オーストラリアでは、各錠剤にペリンドプリルアルギニンが 2.5、5、または 10 mg 含まれています。ペリンドプリルは、ペリンドプリルアルギニン 5 mg とインダパミド 1.25 mg を配合した Coversyl Plus や、ペリンドプリルアルギニン 2.5 mg とインダパミド 0.625 mg を配合したCoversyl Plus LDという商品名でも販売されています。
ペリンドプリル4mgとカルシウム拮抗薬アムロジピン5mgの固定用量配合剤の有効性と忍容性は、1,250人の高血圧患者を対象とした前向き観察多施設試験で確認されています。[19]この2つの薬剤の製剤は、Coveramとして市販されています。
社会と文化
ブランド名
ペリンドプリルは、以下のブランド名などで販売されています。
- アセルティル
- アクチプレックス
- アーミックス
- イダプレックス
- コベレン
- カバーレックス
- カバーサム
- カバーシル
- コヴィナス
- インダプリル
- ペリンド
- ペリネバ
- プレネッサ
- プレスタリウム
- プレテラックス
- プレキサニル
- プレクサム
- プロカプタン
- プロヴィナース
- ペリカード
- ペルカルニル
- ペリンダル
- 表現
- レリカ
マーケティング
2014年7月、欧州委員会は、セルヴィエ社が市場支配的地位を乱用し、欧州連合競争法に違反したとして、ラボラトワール・セルヴィエ社とジェネリック医薬品を製造する5社に4億2,770万ユーロの罰金を科した。セルヴィエ社の戦略には、ペリンドプリルのジェネリック医薬品製造の主要供給元を買収し、潜在的なジェネリック医薬品競合企業と複数の遅延報酬契約を締結することが含まれていた。[20]
参考文献
- ^ “APO-ペリンドプリル アルギニンに関する規制決定の概要”.カナダ保健省。 2014 年 10 月 23 日。
- ^ 「消費者向け医薬品情報、GenRx ペリンドプリル」(PDF)。臨床リソース、医療専門家向け医薬品情報。オーストラリア一般開業医協会。2007 年 9 月 1 日のオリジナル(PDF)からアーカイブ。
- ^ Fischer J、Ganellin CR (2006)。アナログベースの創薬。John Wiley & Sons。p. 467。ISBN 9783527607495。
- ^ 「PBS For Health Professionals」。Pharmaceutical Benefits Scheme。オーストラリア政府保健高齢化省。2008年。2008年10月30日時点のオリジナルよりアーカイブ。2008年9月4日閲覧。
- ^ 「医療システムにおける医薬品」オーストラリア保健福祉研究所。2024年7月2日。 2024年9月30日閲覧。
- ^ abcd 「オーストラリア医薬品ハンドブック」。amhonline.amh.net.au 。 2020年5月10日閲覧。
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- ^ Patel A、MacMahon S、Chalmers J、Neal B、Woodward M、Billot L、他 (2007 年 9 月)。「ペリンドプリルとインダパミドの固定併用療法が 2 型糖尿病患者の大血管および微小血管転帰に及ぼす影響 (ADVANCE 試験): 無作為化対照試験」。Lancet . 370 ( 9590): 829–840. doi :10.1016/s0140-6736(07)61303-8. PMID 17765963. S2CID 21153924.
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- ^ 「反トラスト法：欧州委員会、安価な心臓血管薬の参入を抑制したとしてセルヴィエとジェネリック医薬品会社5社に罰金」欧州委員会、2014年7月9日。
さらに読む
- Wang JG、Pimenta E、Chwallek F (2014)。「テルミサルタンとペリンドプリルの血圧降下作用と心血管系への効果の比較レビュー」。血管 の健康とリスク管理。10 :189–200。doi : 10.2147 / VHRM.S59429。PMC 3983078。PMID 24741317。
- Shirley M 、 McCormack PL (2015 年 10 月)。「ペリンドプリル/アムロジピン (Prestalia(®))：高血圧に関するレビュー」。American Journal of Cardiovascular Drugs。15 (5): 363–370。doi : 10.1007 /s40256-015-0144-1。PMID 26341621。S2CID 40807688 。
- Bertrand ME、Vlachopoulos C、 Mourad JJ (2016 年 8 月)。「心血管疾患全般のリスクに対する 3 剤併用療法: アトルバスタチン、ペリンドプリル、アムロジピン」。American Journal of Cardiovascular Drugs。16 (4): 241–253。doi :10.1007/s40256-016-0175-2。PMID 27256435。S2CID 13318472 。
- Ancion A、Tridetti J、Nguyen Trung ML、Oury C、Lancellotti P（2019年12月）。「アンジオテンシン変換酵素阻害剤の心臓保護作用におけるブラジキニンと一酸化窒素の役割のレビュー：ペリンドプリルに焦点を当てて」。 心臓病と治療。8 （2）：179–191。doi ： 10.1007 / s40119-019-00150- w。PMC 6828891。PMID 31578675。
外部リンク
ウィキメディア・コモンズのペリンドプリルに関連するメディア