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| 臨床データ | |
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| 商号 | プリスティク、デスファックス、エレフォーレ、その他 |
| その他の名前 | O-デスメチルベンラファキシン、WY-45233 |
| AHFS / Drugs.com | モノグラフ |
| メドラインプラス | a608022 |
| ライセンスデータ |
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| 妊娠 カテゴリー |
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投与経路 | 経口摂取 |
| ATCコード |
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| 法的地位 | |
| 法的地位 | |
| 薬物動態データ | |
| バイオアベイラビリティ | 80% |
| タンパク質結合 | 低い（30％） |
| 代謝 | CYP2C19、[4] CYP3A4、（CYP2D6は関与しない） |
| 消失半減期 | 11時間 |
| 排泄 | 45%は尿中にそのまま排泄される |
| 識別子 | |
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| CAS番号 |
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| パブケム CID |
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| 国際連合食糧農業機関（IUPHAR） |
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| ドラッグバンク |
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| ケムスパイダー |
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| ユニ |
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| ケッグ |
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| チェビ |
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| チェムBL |
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| CompTox ダッシュボード ( EPA ) |
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| ECHA 情報カード | 100.149.615 |
| 化学および物理データ | |
| 式 | Ｃ１６Ｈ２５ＮＯ２ |
| モル質量 | 263.381 グラムモル−1 |
| 3Dモデル（JSmol） |
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  （これは何ですか？）（確認） | |
デスベンラファキシンは、プリスティクなどのブランド名で販売されており、うつ病の治療に使用される薬です。[5]セロトニン・ノルエピネフリン再取り込み阻害剤（SNRI）クラスの抗うつ薬で、経口摂取します。[5]さらなる治療の必要性を時々再評価することが推奨されています。[5]親化合物であるベンラファキシンよりも効果が低い可能性がありますが、[6]いくつかの研究では同等の有効性が示されています。[7]
一般的な副作用としては、めまい、睡眠障害、発汗増加、便秘、眠気、不安、性的問題などがあります。[5]重篤な副作用としては、25歳未満の自殺、セロトニン症候群、出血、躁病、高血圧などがあります。[5]用量を減らしたり、薬の服用を完全に中止したりすると、離脱症候群のリスクが高くなります。 [5] [8]妊娠中や授乳中の使用が安全かどうかは不明です。[9]
デスベンラファキシンは2008年に米国で医療用として承認されました。[5]欧州では2009年に使用申請が却下されました。[6] 2022年には、米国で208番目に処方される薬となり、100 万回以上の処方がありました。[10] [11]
医療用途
デスベンラファキシンは主に大うつ病性障害の治療薬として使用されています。[12]使用は8週間までしか研究されていません。[5]ベンラファキシンよりも効果が低い可能性がありますが、[6]いくつかの研究では、吐き気の発生率が低く、同等の有効性があることがわかっています。[7]
1日50～400mgの用量は大うつ病性障害に効果があるようですが、1日50mgを超える用量では追加の利点は示されず、高用量では有害事象や投与中止がより頻繁に発生しました。[13]
デスベンラファキシンはHAM-D17スコア[14]やシーハン障害尺度（SDS）や5項目世界保健機関幸福指数（WHO-5）などの幸福の指標を改善します。 [15]
副作用
副作用の頻度: [12] [16] [17]
非常に一般的な副作用は次のとおりです。
- 吐き気
- 頭痛
- めまい
- 口の渇き
- 多汗症
- 下痢
- 不眠症
- 便秘
- 倦怠感
一般的な副作用は次のとおりです。
まれな副作用としては、以下のものがあります。
まれに起こる副作用としては、次のようなものがあります。
- 低ナトリウム血症（血中ナトリウム濃度の低下）
- 発作
- 錐体外路症状の副作用
- 幻覚
- 血管性浮腫
- 光過敏反応
- スティーブンス・ジョンソン症候群
程度が不明な一般的な副作用には以下のものがあります。
薬理学
デスベンラファキシンは、ベンラファキシンの単離された主要な活性代謝物の合成形態であり、セロトニン-ノルエピネフリン再取り込み阻害剤（SNRI）に分類されます。ほとんどの正常代謝者がベンラファキシンを服用すると、投与量の約70％がデスベンラファキシンに代謝されるため、2つの薬剤の効果は非常に類似していると予想されます。[18]気分に影響を与える主要な神経伝達物質の「再取り込み」トランスポーターをブロックすることで作用し、シナプスに活性神経伝達物質をより多く残します。影響を受ける神経伝達物質は、セロトニン（5-ヒドロキシトリプタミン）とノルエピネフリン（ノルアドレナリン）です。セロトニンの取り込みを阻害する効果は、ノルエピネフリンの取り込みを阻害する効果の約10倍です。[19]
承認ステータス
アメリカ合衆国
ワイエス社は2007 年 1 月 23 日に、デスベンラファキシンの承認通知を食品医薬品局から受け取ったと発表しました。この薬の販売の最終承認は、以下の条件を含むいくつかの条件を満たしていることが条件でした。
- 当該医薬品が製造される予定のプエルトリコのグアヤマにあるワイエス社の施設に対する FDA の検査が合格であること。
- いくつかの市販後調査の取り組み、および低用量の使用、再発、小児における使用に関する追跡調査。
- ワイエス社による医師と患者に対する同社の製品教育計画の明確化。
- デスベンラファキシンの商標名「プリスティク」の承認。[21]
FDAは2008年2月に抗うつ薬としてこの薬を承認し、2008年5月に米国の薬局で販売される予定だった。[22]
2017年3月、この薬のジェネリック医薬品が米国で発売されました。[要出典]
カナダ
2009年2月4日、カナダ保健省はうつ病の治療にデスベンラファキシンの使用を承認した。[23] [24]
欧州連合
2009年、欧州連合で大うつ病性障害の治療薬としてデスベンラファキシンを販売する申請が却下された。 [6] 2012年、ファイザーはスペインでこの障害の治療薬としてデスベンラファキシンを販売する認可を受けた。[25] [26] 2022年8月、14年にわたる承認プロセスを経て、デスベンラファキシンはドイツでこの障害の治療薬として販売された。[27]
オーストラリア
デスベンラファキシンはオーストラリアではスケジュール4（処方箋が必要）の薬物に分類されています。 2008年に大うつ病性障害の治療薬として医薬品給付制度（PBS）に登録されました。 [28]
参照
参考文献
- ^ 「FDA提供のブラックボックス警告付き全医薬品リスト（全結果のダウンロードとクエリの表示リンクを使用してください。）」nctr-crs.fda.gov . FDA . 2023年10月22日閲覧。
- ^ アンビサ(2023-03-31). 「RDC No. 784 - Listas de Substâncias Entorpecentes、Psicotropicas、Precursoras e Outras sob Controle Especial」[大学理事会決議 No. 784 - 特別管理下の麻薬、向精神薬、前駆体、およびその他の物質のリスト] (ブラジルポルトガル語)。Diário Oficial da União (2023-04-04 公開)。 2023-08-03 のオリジナルからアーカイブされました。2023-08-16に取得。
- ^ 「メンタルヘルス」カナダ保健省。2018年5月9日。 2024年4月13日閲覧。
- ^ 「デスベンラファキシンの代謝経路」SMPBD 。 2022年2月3日閲覧。
- ^ abcdefgh 「デスベンラファキシンコハク酸塩専門家向けモノグラフ」。Drugs.com。アメリカ医療システム薬剤師会。 2019年3月18日閲覧。
- ^ abcd 「デスベンラファキシムの離脱評価報告書」（PDF）。EMA。3ページ。 2019年3月22日閲覧。
- ^ ab Coleman KA、Xavier VY、Palmer TL、Meaney JV、Radalj LM、Canny LM（2012年9月）。「プラセボを共通比較薬として用いたデスベンラファキシンとベンラファキシンの有効性と安全性の間接比較」。CNS Spectrums。17 （ 3 ） ：131– 141。doi： 10.1017 / S1092852912000648。PMID 22883424。S2CID 35165334。
- ^ Miller K、King LM（2024年7月10日）。Begum J（編）。「抗うつ薬からの離脱：症状、原因、治療」。WebMD 。 2024年9月2日閲覧。
- ^ 「デスベンラファキシンの妊娠と授乳に関する警告」Drugs.com 。 2019年3月19日閲覧。
- ^ “2022年のトップ300”. ClinCalc . 2024年8月30日時点のオリジナルよりアーカイブ。2024年8月30日閲覧。
- ^ 「デスベンラファキシンの薬物使用統計、米国、2013年 - 2022年」。ClinCalc 。 2024年8月30日閲覧。
- ^ ab 「製品情報 – PRISTIQ デスベンラファキシン（コハク酸塩として）」（PDF）。TGA eBusiness Services。Pfizer Australia Pty Ltd。2012 年 12 月 10 日。2013年11 月 8 日に閲覧。
- ^ Perry R、Cassagnol M (2009 年 6 月)。「デスベンラファキシン: 成人の大うつ病性障害の治療のための新しいセロトニン-ノルエピネフリン再取り込み阻害剤」。臨床治療学。31 (パート 1): 1374– 1404。doi :10.1016/ j.clinthera.2009.07.012。PMID 19698900 。
- ^ Thase ME、Kornstein SG、Germain JM、Jiang Q、Guico-Pabia C、Ninan PT（2009年3月）。「大うつ病性障害患者におけるデスベンラファキシンの有効性とプラセボとの比較に関する総合的分析」。CNS Spectrums。14 （ 3 ）：144～ 154。doi ：10.1017/s1092852900020125。PMID 19407711。S2CID 32901068 。
- ^ Soares CN、Kornstein SG、Thase ME、Jiang Q、Guico-Pabia CJ (2009 年 10 月)。「大うつ病性障害患者の機能および幸福感のアウトカム指標の改善に対するデスベンラファキシンの有効性の評価: 二重盲検プラセボ対照 8 週間臨床試験 9 件の統合分析」。The Journal of Clinical Psychiatry。70 ( 10): 1365– 1371。doi : 10.4088 /JCP.09m05133blu。PMID 19906341 。
- ^ 「DESVENLAFAXINE錠、徐放性 [Ranbaxy Pharmaceuticals Inc.]」DailyMed . Ranbaxy Pharmaceuticals Inc. 2013年3月. 2013年11月9日閲覧。
- ^ 「デスベンラファキシン（Rx） - Pristiq、Khedezla」。Medscape Reference . WebMD . 2013年11月9日閲覧。
- ^ Lemke TL、Williams DA (2012)。Foyeの医薬品化学の原理。Lippincott Williams & Wilkins。p. 609。ISBN 978-1-60913-345-0。
- ^ abc Deecher DC, Beyer CE, Johnston G, Bray J, Shah S, Abou-Gharbia M, et al. (2006年8月). 「デスベンラファキシンコハク酸塩：新しいセロトニンおよびノルエピネフリン再取り込み阻害剤」. The Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics . 318 (2): 657– 665. doi :10.1124/jpet.106.103382. PMID 16675639. S2CID 15063064.
- ^ Roth BL、Driscol J（2012年12月）。「PDSP Kiデータベース」。向精神薬スクリーニングプログラム（PDSP）。ノースカロライナ大学チャペルヒル校および米国国立精神衛生研究所。2018年7月7日閲覧。
- ^ 「Wyeth 社、大うつ病性障害の治療薬 Pristiq (Desvenlafaxine Succinate) について FDA から承認通知を受け取る」(プレスリリース)。2007 年 1 月 23 日。2007 年 2 月 21 日時点のオリジナルよりアーカイブ。2007年 4 月 4 日閲覧。
- ^ 「FDA が Pristiq を承認」（プレスリリース）Wyeth 2008 年 2 月 29 日。2008 年 3 月 5 日時点のオリジナルよりアーカイブ。2008年 2 月 29 日閲覧。
- ^ Health Canada Notice of Compliance - Pristiq [ permanent dead link ] 2009年2月4日、2009年3月9日閲覧。
- ^ 「Summary Basis of Decision (SBD) PrPristiq」カナダ保健省。2009年5月29日。2016年10月18日時点のオリジナルよりアーカイブ。2016年12月30日閲覧。
- ^ “Pristiq 100 mg Comprimidos de Liberacion Prolongada”. AEMPS 医薬品オンライン情報センター - CIMA 。2016 年 12 月 30 日に取得。
- ^ “Pristiq 50 mg Comprimidos de Liberacion Prolongada”. AEMPS 医薬品オンライン情報センター - CIMA 。2016 年 12 月 30 日に取得。
- ^ モスラト C (2022 年 8 月 1 日)。 「デスヴェンラファクシン: Grünes Licht nach 14 Jahren」。アポテーケ アドホック(ドイツ語) 。2022-08-12に取得。
- ^ 「デスベンラファキシンコハク酸塩、錠剤、（徐放性）、50 mg および 100 mg（ベース）、Pristiq®、2008 年 11 月」。Pharmaceutical Benefits Scheme (PBS)。
